依维莫司用于什么以及它是如何工作的?
依维莫司可用于治疗某些癌症、与结节性硬化症(TSC)相关的神经内分泌肿瘤、癫痫发作或其他疾病,以及肾或肝移植后的器官排斥反应,具体取决于药品品牌。
依维莫司是一种mTOR抑制剂,也是一种大环内酯类免疫抑制剂。它通过阻止mTOR的作用来工作,而mTOR在细胞生长和增殖中起着关键作用。依维莫司可以减缓或停止某些细胞的生长,并防止肿瘤形成自己的血管。此外,依维莫司还可以减少脂肪瘤的体积,并防止免疫系统排斥移植器官。
依维莫司是一种口服药物,根据药品品牌的不同,可用于治疗某些类型的癌症或抑制免疫系统。依维莫司已获批准用于以下情况:
- 绝经后女性晚期乳腺癌患者,在使用来曲唑或阿那曲唑后癌症复发。通常与依西美坦联合使用(仅限Afinitor)。
- 某些晚期胰腺、胃肠道或肺部来源的神经内分泌肿瘤(仅限Afinitor)。
- 对舒尼替尼或索拉非尼无反应的晚期肾细胞癌(RCC)(仅限Afinitor)。
- 成人及两岁以上儿童中与TSC相关的部分性癫痫发作(仅限Afinitor Disperz)。TSC是一种遗传性疾病。
- 无需立即手术的与TSC相关的肾血管平滑肌脂肪瘤(仅限Afinitor)。
- 一岁及以上成人及儿童中与TSC相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA),需要治疗但无法通过手术切除。
- 肾或肝移植后的器官排斥反应(仅限Zortress)。
依维莫司也可能被用于其他类型的癌症,如类癌肿瘤或霍奇金淋巴瘤,以及肺或心脏移植或瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症等疾病的非标签用途。依维莫司有时被称为化疗药物(抗癌药)或免疫抑制剂。
依维莫司是如何工作的? 依维莫司通过减缓或停止癌细胞或肿瘤细胞或其他生长物的生长来发挥作用。它属于一类称为雷帕霉素靶点(mTOR)抑制剂的药物。它也可能被称为大环内酯类免疫抑制剂,因为其结构包含一个大环内酯环。
mTOR是一种称为激酶的酶类型,协助将磷酸基团从ATP(三磷酸腺苷)转移到细胞内的其他分子上。ATP是所有生物体细胞中的能量载体分子。mTOR在调节细胞生长和增殖方面发挥着关键作用。这意味着mTOR是癌症等以细胞过度增殖为特征的疾病的良好靶点。
mTOR抑制剂,如依维莫司,可以抑制mTOR,而mTOR在某些癌症中更为活跃。这减少了细胞增殖,从而减缓了癌细胞或其他过度增殖细胞的生长。依维莫司还防止肿瘤形成自己的血管。
mTOR抑制剂可以减少脂肪瘤的体积——这些是由于脂肪细胞过度生长而在皮肤下形成的肿块。血管平滑肌脂肪瘤(AML)发生在TSC患者中,是肾脏内的脂肪瘤。依维莫司可以减少这些肿瘤的生长。
当用于器官移植时,Zortress品牌的依维莫司可降低机体免疫系统的活性,从而防止其攻击移植器官。这是因为我们的免疫系统可能会排斥像肝脏或肾脏这样的移植器官,因为它会认为新器官是入侵者。Zortress通常与环孢素、皮质类固醇和其他药物联合使用。
当与其他化疗药物联合使用时,mTOR抑制剂的效果会增强。
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