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安维汀(Afinitor)是如何工作的?

依维莫司Afinitor)被称为mTOR抑制剂。 mTOR是一种称为激酶的蛋白质,它帮助健康细胞和癌细胞获得所需的能量。 有时激酶会变得过度活跃并促进某些癌症的生长。 依维莫司结合一种特定的蛋白质,称为FKBP-12,并形成复合物,这种复合物会抑制mTOR的活性,从而减少细胞增殖、新血管生成和葡萄糖摄取。 依维莫司减少了向癌症供应的血液,从而减缓了其生长速度。

依维莫司(everolimus)是一种靶向药物,可用于治疗各种癌症。它干扰癌细胞的生长并减缓癌细胞在体内的扩散。依维莫司的剂量可能因治疗的疾病而异,但用于乳腺癌最常见的剂量是每天口服10毫克。 依维莫司通常每天服用,直到不再有效或出现不可接受的副作用为止。它是作为一种长期治疗方案设计的。依维莫司可以与食物一起服用或不服用。应该每天大约在同一时间服用。

依维莫司如何起作用? 依维莫司被称为mTOR抑制剂。mTOR代表雷帕霉素靶蛋白,是一种在体内称为激酶的蛋白质,帮助健康细胞和癌细胞获取所需的能量。 有时激酶会变得过度活跃并促进某些癌症的生长。依维莫司结合一种特定的蛋白质,称为FKBP-12,并形成复合物,这种复合物会抑制mTOR的活性,从而减少细胞增殖、新血管生成和葡萄糖摄取。依维莫司减少了向癌症供应的血液,从而减缓了其生长速度。 试验表明,依维莫司对雌激素依赖型和HER2+乳腺癌细胞的生长有抑制作用。与其他药物联合使用,例如用于乳腺癌的依西美坦Aromasin),可增强其效果。

依维莫司用于治疗什么? 依维莫司可用于治疗多种不同的癌症,如:

激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌 胃、肠、肺或胰腺的神经内分泌肿瘤 肾癌 结节性硬化综合症(TSC)相关病症或癫痫。

依维莫司的副作用是什么? 使用依维莫司时一些较常见的副作用包括:

感染风险增加 贫血(可能会使您看起来苍白) 血糖水平变化 味觉改变 咳嗽 腹泻 皮肤干燥、瘙痒或皮疹 头痛 高胆固醇 食欲下降 口腔溃疡或疼痛 恶心 鼻出血 呼吸短促 手脚肿胀 疲劳 体重减轻

其他副作用,如失眠、高血压、消化不良、关节疼痛、脱发等较为少见,仅约1%的人群会出现这些副作用。

可能需要减少依维莫司剂量或可能导致治疗中断的副作用包括:

肺炎(肺组织炎症) 口腔炎(口腔和唇部炎症) 代谢事件(如高血糖或高胆固醇) 血小板减少症(低血小板计数) 中性粒细胞减少症(低中性粒细胞计数)

依维莫司的效果如何? 在BOLERO-2研究中,接受依维莫司联合依西美坦(Aromasin)治疗的女性患者完全缓解(3/485)或部分缓解(58/485)的比例高于那些接受安慰剂(无完全缓解,仅4/239部分缓解)的患者。在39.3个月(三年多一点)后,接受依维莫司联合依西美坦治疗的患者的总体生存率与接受安慰剂和依西美坦治疗的患者没有差异。 对于胰腺神经内分泌肿瘤和胃肠或肺来源的神经内分泌肿瘤,报告了依维莫司在无进展生存期方面的显著差异。

英 称:
Afinitor
全部名称:
Afinitor, Afinitor Disperz、everolimus、安适利, 安适利分散片、依维莫司
适 应 症:
重度钙化病变
上市状态:

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