Otezla的作用机制是什么？

2024-11-07

Otezla通过阻断PDE4酶的作用来帮助控制炎症症状，如疼痛、红斑和肿胀。

Otezla已获FDA批准用于治疗成人及6岁以上（且体重至少20公斤）儿童的斑块状银屑病、成人银屑病关节炎以及成人与贝赫切特病相关的口腔溃疡。

Otezla与多种副作用、药物相互作用和用药注意事项相关。最常见的副作用包括腹泻、恶心和头痛。

它是如何工作的？

Otezla通过在细胞内阻断磷酸二酯酶4型（PDE4）酶的作用，降低体内的炎症。PDE4酶是一种免疫系统蛋白。通过抑制细胞内的PDE4，会导致环腺苷酸（cAMP）水平上升。cAMP是调节炎症的重要分子。

Otezla被归类为小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。降低PDE4活性被认为有助于减少斑块状银屑病、银屑病关节炎或贝赫切特病中过度活跃的炎症。Otezla的具体作用机制尚未完全了解；然而，Otezla不被归类为生物制剂。

Otezla由安进公司生产，作为口服片剂首次于2014年获得FDA批准。您可能在开始治疗的几周内就会看到症状有所改善。通常情况下，患者在12到16周内会看到治疗效果。

斑块状银屑病：在斑块状银屑病中，过度的炎症会导致皮肤细胞堆积。最终，您的皮肤可能会形成凸起的银色斑块，这些斑块可能是鳞屑状、红色和发痒。银屑病是一种长期疾病，可能发生在身体的多个部位，包括手、脚、肘部、头皮或生殖器。Otezla通过在细胞内阻断PDE4活动，从而减少导致斑块和银屑病症状的炎症。
银屑病关节炎：在银屑病关节炎中，PDE4活性可导致关节内的炎症，引起压痛、肿胀和疼痛。银屑病关节炎通常与斑块状银屑病相关。Otezla可以通过其PDE4抑制作用减轻这些症状。
贝赫切特病：贝赫切特病是一种罕见的慢性炎症性疾病，可能导致口腔、生殖器反复出现溃疡，并引起眼部炎症。它还可能导致关节炎、皮肤病变、肠道疾病、脑和脊髓炎症，最终可能导致失明和中风。

Otezla并不是唯一一种阻断PDE4酶的药物。其他PDE4抑制剂被批准用于不同的炎症相关疾病。阻断PDE4是许多不同药物的常见机制。

例如，Daliresp（罗氟司特）被批准用于降低慢性阻塞性肺病（COPD）患者的肺部炎症，而Eucrisa（克里索波罗尔）可用于治疗皮肤上的湿疹（异位性皮炎）。

Otezla也可能在您的体内引起不同类型的身体副作用。在开始治疗之前，请务必与您的医生审查所有副作用。

在开始治疗的前5天，逐渐增加Otezla的剂量可以帮助减少胃肠道（胃）症状，如腹泻、恶心、呕吐和胃痛。

其他常见的Otezla副作用还包括上呼吸道感染、头痛和紧张性头痛。随着时间的推移，这些副作用中的许多可能会减轻或消失。

在体内，Otezla经历氧化代谢。代谢是药物如何被分解以从体内排出的过程。一种名为细胞色素P450 3A4的酶家族负责这一过程，可能会导致与Otezla的重要药物相互作用。

请您的药剂师或医生检查Otezla的药物相互作用，因为一些大大增强CYP450 3A4酶作用的药物（称为“CYP诱导剂”）可能会降低Otezla的效果。使用这类药物与Otezla联合使用是不推荐的。

例如：

请告知您的医生和药剂师您正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草本或膳食补充剂。

Otezla部分通过肾脏排出体外。如果您有严重的肾病，您可能需要降低Otezla的剂量。

如果您有肾病或肾病史，请务必告诉您的医生。您的医生可以确定您的肾病程度，并决定您是否需要剂量调整。