替格瑞洛 vs 氯吡格雷有何区别?
替格瑞洛与氯吡格雷的效果比较
替格瑞洛(Ticagrelor)和氯吡格雷(Clopidogrel)用于预防心脏问题患者中的血栓,以降低发生中风、严重心脏问题或死亡的风险。
根据PLATO临床试验的数据,替格瑞洛在治疗的第一年内因心血管问题、心肌梗死(MI)或中风导致的死亡率比氯吡格雷低1.9%。
PLATO临床试验研究了替格瑞洛加阿司匹林与氯吡格雷加阿司匹林的效果对比,该试验由替格瑞洛的制造商阿斯利康赞助。第一年治疗期间心血管死亡、心肌梗死(MI)或中风的发生率如下:
- 替格瑞洛+阿司匹林=9.8%
- 氯吡格雷+阿司匹林=11.7%
- 两组之间的差异是11.7%-9.8%=1.9%
- 与氯吡格雷相比,替格瑞洛导致的心血管、心肌梗死和中风死亡率低1.9%。
CURE临床试验研究了氯吡格雷加阿司匹林与安慰剂加阿司匹林的效果对比。第一年治疗期间心血管死亡、心肌梗死或中风的发生率如下:
- 氯吡格雷+阿司匹林=9.3%
- 安慰剂+阿司匹林=11.4%
在CURE研究中,氯吡格雷加阿司匹林在第一年的治疗中具有较低的心血管死亡、心肌梗死或中风的发生率。
替格瑞洛与氯吡格雷的黑框警告
两者都有黑框警告,但针对不同的问题。
氯吡格雷的黑框警告是:
- “CYP2C19代谢不良者”,因为他们的身体无法将氯吡格雷转化为活性形式,所以对这些人效果有限。
替格瑞洛有两个黑框警告:
- 出血风险
- 每日阿司匹林剂量超过100毫克会降低替格瑞洛的效果,因此应避免。
替格瑞洛与氯吡格雷的副作用
像所有药物一样,这两种药物都有副作用,最常见的讨论副作用是出血,这是由于它们对减少血液凝固的影响。有许多不同研究测量出血副作用,但这些研究的出血严重程度类别和测量方式不同,这使得很难比较哪一种药物有更多出血副作用。
与氯吡格雷相比,替格瑞洛患者的呼吸困难(气短)水平更高。
有关其他副作用的更多信息,请点击:
- 替格瑞洛副作用
- 氯吡格雷副作用
替格瑞洛与氯吡格雷的用药剂量
氯吡格雷是一天一次的药片,而替格瑞洛是一天两次的药片。
替格瑞洛与氯吡格雷对比表
替格瑞洛(Ticagrelor) | 氯吡格雷(Clopidogrel) | |
适应症 | 急性冠状动脉综合征或心肌梗死病史。 |
急性冠状动脉综合征。 近期心肌梗死、近期中风或已确立的外周动脉疾病。 |
黑框警告 | 是:出血风险,阿司匹林剂量超过100毫克/天会降低效果 |
是:对CYP2C19代谢不良者效果降低 |
FDA批准日期 | 2011年7月20日 | 1997年11月17日 |
通用名可用性 | 否 | 是 |
作用机制 | 可逆地与血小板P2Y12 ADP受体相互作用 | 不可逆地结合到血小板上的P2Y12类ADP受体上 |
剂型 | 60毫克口服片剂 90毫克口服片剂 |
75毫克口服片剂 300毫克口服片剂 |
服用频率 | 一日两次 | 一日一次 |
剂量 | 急性冠状动脉综合征或心肌梗死病史: 首次剂量180毫克,随后每天两次每次90毫克,一年后减量至每天两次每次60毫克。 |
急性冠状动脉综合征: 首次剂量300毫克,随后每天一次每次75毫克。 近期心肌梗死、近期中风或已确立的外周动脉疾病: 每天一次75毫克,无需首次剂量。 |
解毒剂 | 无 | 无 |
最常见的副作用 | 出血 11.6%,呼吸困难 15-21% | 出血 11.2% |
药物相互作用 | 辛伐他汀、洛伐他汀、洋地黄、阿片类药物、阿司匹林、强效CYP3A诱导剂、强效CYP3A抑制剂 | CYP2C19抑制剂、奥美拉唑或埃索美拉唑、阿片类药物、非甾体抗炎药(NSAIDs)、华法林(CYP2C9底物)、SSRIs和SNRIs、瑞格列奈(CYP2C8底物) |
有效性: (第一年心血管死亡、心肌梗死或中风的患者比例) | 替格瑞洛+阿司匹林 = 9.8% (PLATO研究) | 氯吡格雷+阿司匹林 =11.7% (PLATO研究) 氯吡格雷+阿司匹林 = 9.3% (CURE研究) |
总结:
- 替格瑞洛 (Ticagrelor) 在减少心血管死亡、心肌梗死或中风方面似乎略优于氯吡格雷 (Clopidogrel)。
- 替格瑞洛患者出现呼吸困难等副作用的比例高于氯吡格雷患者。
- 替格瑞洛有严重的出血风险黑框警告,并且阿司匹林剂量超过100毫克/天会降低其效果。
- 氯吡格雷有针对CYP2C19代谢不良者的黑框警告,因为氯吡格雷在这种人群中效果较差。
- 英 称:
- Ticagrelor
- 全部名称:
- ticagrelor、Brilinta (ticagrelor), Brilinta、替格瑞洛、Brilinta(替格瑞洛),Brilinta
- 适 应 症:
- 感染性心内膜炎
- 上市状态:
- 规格:
- 口服片剂(60毫克;90毫克)
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