Inclisiran是啥，怎么起作用的？
Inclisiran 是一种小干扰 RNA（siRNA），通过抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型（PCSK9）的生成来发挥作用。siRNA 分子设计用于激活 RNA 干扰（RNAi）途径，这一机制涉及与细胞内的 RNA 诱导沉默复合物（RISC）结合。一旦结合，siRNA-RISC 复合物会改变 RISC 的结构，从而能够切割特定的信使 RNA（mRNA）。由于 siRNA-RISC 复合物具有催化活性，它可以切割多个靶向 mRNA 的副本，而这些被切割的 mRNA 将无法翻译成蛋白质，从而使目标蛋白质的浓度降低。前蛋白转化酶 PCSK9 是由肝脏产生的丝氨酸蛋白酶，它与低密度脂蛋白（LDL）受体的结合会增加肝细胞溶酶体的降解，从而导致循环中的 LDL 胆固醇水平升高。然而，通过抑制 PCSK9 的生成，可以显著降低循环中的 LDL 胆固醇水平。已有研究表明，这种降低将有助于减少心血管风险，并且不会产生明显的负面健康后果。长期使用具有较短体内半衰期的抗体，每月注射 1-2 次，已被证明能有效降低循环中的 PCSK9 和 LDL 胆固醇水平，从而减少心血管事件的发生率。
综上所述，这些结果为 PCSK9 靶向 siRNA 的开发提供了有力的支持，作为降低 LDL 胆固醇的新疗法。我们通过筛选和发现具有适当序列和结构的小干扰 RNA（siRNA）分子，成功地开发出临床候选药物。
- 英 称：
- Leqvio
- 全部名称：
- 因利司然、英克西兰、Leqvio、Inclisiran sodium
- 适 应 症：
- 神经梅毒
- 上市状态：
- 批准上市 申请上市
- 生产药企：
- 诺华
- 规格：
- 284mg/1.5ml
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