阿那曲唑会不会致癌？会不会影响生育？会致畸吗？
对大鼠进行的长期致癌研究，剂量范围为1.0至25 mg/kg/天（相当于人体最大推荐剂量的10至243倍），结果显示在高剂量组中，雌性大鼠出现肝细胞腺瘤和癌以及子宫间质息肉的发病率增加，雄性大鼠则出现甲状腺腺瘤的发病率上升。同时，雌性大鼠的卵巢和子宫增生发生率呈现剂量依赖性增加。在25 mg/kg/天的剂量下，大鼠的血浆AUC0-24小时水平比推荐剂量下的绝经后志愿者高出110至125倍。另一项致癌性研究，剂量范围为5至50 mg/kg/天（相当于人体最大推荐剂量的24至243倍），同样在所有剂量水平下均观察到良性卵巢基质、上皮及颗粒细胞肿瘤的发生率增加。在雌性小鼠中，卵巢增生的发生率亦呈剂量依赖性增加。这些卵巢变化被认为是对芳香酶抑制的一种啮齿类特异反应，对人类的实际意义尚不确定。此外，高剂量组中雄性和雌性大鼠的淋巴肉瘤发病率均有增加。在50 mg/kg/天的剂量下，小鼠的血浆AUC水平比推荐剂量下的绝经后志愿者高出35至40倍。阿那曲唑片剂在体外试验（如Ames和大肠杆菌试验，CHO-K1基因突变试验）以及体外（人淋巴细胞染色体畸变）和体内（大鼠微核试验）测试中均未显示出致突变性。
在雌性大鼠中，从交配前两周至怀孕第七天给予阿那曲唑（剂量为1 mg/kg/天，约为人推荐剂量的10倍，其AUC0-24小时水平比绝经后志愿者的推荐剂量高9倍）会导致显著的不孕现象和活产次数的减少。在剂量等于或大于0.02 mg/kg/天时，胚胎或胎儿的早期丢失增加（约为人推荐剂量的五分之一）。停止给药5周后，生育力得以恢复。然而，目前尚不清楚这些在雌性大鼠中观察到的影响是否预示了人类生育能力的损害。
在大鼠中，以等于或大于6 mg/kg/天的剂量连续给药1个月（此时血浆阿那曲唑的Cssmax和AUC0-24小时水平分别比绝经后志愿者推荐剂量高出19倍和9倍），可观察到卵巢肥大和滤泡囊肿。在持续6个月的研究中，还发现有增生性子宫的变化。在雌性犬中，以等于或大于1 mg/kg/天的剂量给药（血浆阿那曲唑的Cssmax和AUC0-24小时水平分别为绝经后妇女推荐剂量的22倍和16倍），同样出现上述变化。目前尚不清楚这些对动物生殖器官的影响是否与绝经前妇女的生育能力受损有关。
- 英 称：
- Arimidex
- 全部名称：
- anastrozol、Arimidex、瑞宁得、伊舒致、Anastrozole、阿那曲唑
- 适 应 症：
- 慢性乙型病毒性肝炎
- 上市状态：
- 批准上市 批准上市
- 生产药企：
- 阿斯利康（AstraZeneca）
- 规格：
- 1mg*30片
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