瑞舒伐他汀依折麦布片会不会致癌、诱变或者影响生育？
瑞舒伐他汀
在一项为期104周的大鼠致癌性研究中，当以2、20、60或80 mg/kg/天的剂量水平进行口服强饲法时，雌性大鼠的子宫基质息肉发生率在全身暴露剂量为80 mg/kg/天时显著增加，相当于人类20 mg/天暴露量的40倍。而在较低剂量组中未观察到该现象。
另一项为期107周的研究中，小鼠通过口服强饲法接受10、60或200 mg/kg/天的剂量，结果显示肝细胞腺瘤/癌的发病率在全身暴露剂量为200 mg/kg/天时增加，相当于人类200 mg/天暴露量的20倍。而在更低剂量下，未观察到肝细胞肿瘤发病率的变化。
瑞舒伐他汀在鼠伤寒沙门氏菌和大肠杆菌的Ames试验、小鼠淋巴瘤测定以及中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中均未显示出致突变性或致裂性，无论是否伴有代谢激活。在体内小鼠微核试验中，瑞舒伐他汀也显示为阴性结果。
在一项大鼠生育力研究中，雄性大鼠在交配前和交配期间接受了9周的瑞舒伐他汀治疗，剂量为5、15、50 mg/kg/天；雌性大鼠在交配前两周和整个交配期间接受了相同剂量的治疗，直至妊娠第7天。在最高剂量50 mg/kg/天（相当于人类暴露量的40倍）下，未观察到对生育能力的负面影响。然而，在狗中以30 mg/kg/天剂量治疗一个月后，观察到了睾丸中的精索巨细胞，且在猴子中以同样剂量治疗6个月后，除了出现精索巨细胞外，还观察到了生精管上皮的空泡化。狗的暴露量是人类暴露量的20倍，而猴子的暴露量是人类暴露量的10倍。
依折麦布
在一项为期104周的大鼠致癌性研究中，剂量高达1500 mg/kg/天（雄性）和500 mg/kg/天（雌性），相当于人类暴露量的20倍（每天10 mg，基于AUC的0-24小时数据），未观察到肿瘤发病率的显著增加。另一项为期500周的小鼠致癌性研究中，剂量高达104 mg/kg/天，相当于人类暴露量的10倍以上，也未观察到肿瘤发病率的显著增加。
在鼠伤寒沙门氏菌和大肠杆菌的Ames试验中，无论是有代谢激活还是无代谢激活的情况下，均未观察到致突变性的证据。在人外周血淋巴细胞的染色体畸变试验中，无论是有代谢激活还是无代谢激活的情况下，均未观察到致裂性的证据。此外，在体内小鼠微核试验中，也没有发现遗传毒性的证据。
在大鼠的口服生育力研究中，未发现雄性或雌性大鼠在最高剂量1000 mg/kg/天（相当于人类暴露量的10倍）下存在生殖毒性。
- 英 称：
- Roszet
- 全部名称：
- 瑞舒伐他汀依折麦布片 (ROSZET)、MK-0653H、ID1805、瑞舒伐他汀依折麦布片（ROSZET）、HCP-1306、Roszet、ezetimibe and rosuvastatin、Rosuvamibe、ロスーゼット、依折麦布瑞舒伐他汀钙、Rosuzet Composite Pack、Rosuzet
- 适 应 症：
- 脑挫裂伤
- 上市状态：
- 批准上市 申请上市
- 生产药企：
- 赛诺菲
- 规格：
- 40mg/10mg
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