阿培利司ALPELISIB是治疗乳腺癌的新靶向药吗？
Alpelisib是一种高度特异性的PI3K/AKT激酶（即蛋白激酶B）抑制剂，能够针对性地阻断PI3K信号传导路径，进而抑制该路径的异常激活。这在某些易感肿瘤细胞群中可有效抑制肿瘤细胞的生长和存活。PI3K信号传导路径的异常激活通常与肿瘤的发生和发展密切相关。失调的PI3K信号传导还可能促进肿瘤对抗多种抗肿瘤药物的抵抗性。
作为一款口服的小分子α特异性PI3K抑制剂，Alpelisib在含有PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出显著的PI3K通路抑制效果，并能有效抑制细胞增殖。对于HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，PI3K通路的异常改变是导致肿瘤恶化、疾病进展以及治疗耐药性的主要因素之一。据统计，约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者存在PIK3CA基因突变。
PI3K-AKT信号传导路径在乳腺癌中是最为常见的活化信号传导路径之一，与乳腺癌的发展紧密相连。针对这一信号传导路径的研究较为广泛，例如目前唯一获得批准用于临床的mTOR抑制剂依维莫司。然而，PI3K抑制剂尽管种类繁多，但其副作用往往较为严重，部分原因是由于泛PI3K抑制剂具有较高的毒副作用，同时也与缺乏精准治疗策略有关。
美国食品药品监督管理局（FDA）基于SOLAR-1研究的结果，正式批准Alpelisib上市。这项研究在2018年的欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布。SOLAR-1研究是一项全球性的III期多中心临床试验，共招募了572名绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，这些患者在接受芳香化酶抑制剂（AI）治疗过程中或治疗后出现复发或病情进展，并通过组织样本检测确认了PIK3CA基因的状态。
- 英 称：
- Piqray
- 全部名称：
- 阿培利司、阿尔卑利昔、阿博利布、阿哌利西、阿吡利塞， 阿培利斯， Alpelisib、NVP-BYL-719、BYL-719、Piqray、Vijoice
- 适 应 症：
- 充血性心衰
- 上市状态：
- 批准上市 临床3期
- 生产药企：
- 诺华
- 规格：
- 300mg*28片
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