阿培利司和氟维司群联合用治疗乳腺癌效果咋样？
2019年5月24日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了诺华公司（Novartis）开发的PI3K抑制剂Piqray（Alpelisib，代号BYL719）上市，该药物将与内分泌疗法氟维司群联合使用，旨在治疗那些已接受过内分泌疗法但仍出现疾病进展的、携带PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。值得注意的是，这标志着全球首款用于治疗实体肿瘤的PI3K抑制剂正式问世。尽管Alpelisib并非首个获得FDA批准的PI3K抑制剂，但在此之前获批的三款药物主要应用于血液系统的癌症治疗，如白血病和淋巴瘤（这些药物针对的是PI3Kδ亚型）。而Alpelisib则是首款专门针对实体肿瘤（尤其是通过PI3Kα亚型突变驱动的肿瘤）的PI3K抑制剂。
PI3K信号通路中的蛋白质由四个不同的催化亚基构成，分别是p110α、p110β、p110δ和p110γ。其中，PI3Kα亚型（由PIK3CA基因编码）对于由RAS和RTK介导的PIK3CA突变所驱动的肿瘤生长至关重要，并且与晚期乳腺癌对内分泌疗法产生抗药性的现象密切相关。（PI3Kδ亚型则主要在血液中的白细胞中高表达，与血液系统恶性肿瘤相关）。因此，Alpelisib作为一款特异性针对PI3Kα亚型突变（即PIK3CA突变）的PI3K抑制剂，在携带这种基因突变的乳腺癌患者体内，能够有效抑制PI3K信号通路，从而抑制细胞增殖，同时恢复患者对内分泌疗法的敏感性。
这一批准主要基于SOLAR-1临床试验的结果。该研究表明，在PIK3CA突变的患者群体中，与仅使用氟维司群相比，Alpelisib联合氟维司群治疗可显著延长患者的无进展生存期（PFS），平均PFS分别为11.0个月和5.7个月，几乎是前者的两倍。
SOLAR-1研究共招募了572名携带PIK3CA基因突变（或未突变）的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，将其随机分为PIK3CA突变组（包含341名患者）和PIK3CA非突变组（包含231名患者），两组分别接受Alpelisib联合氟维司群或安慰剂联合氟维司群治疗。
- 英 称：
- Piqray
- 全部名称：
- 阿培利司、阿尔卑利昔、阿博利布、阿哌利西、阿吡利塞， 阿培利斯， Alpelisib、NVP-BYL-719、BYL-719、Piqray、Vijoice
- 适 应 症：
- 门静脉高压症
- 上市状态：
- 批准上市 临床3期
- 生产药企：
- 诺华
- 规格：
- 300mg*28片
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