阿培利司ALPELISIB这种PI3K抑制剂治乳腺癌效果咋样？
在乳腺癌的综合治疗中，约75%的病例属于激素受体阳性的乳腺癌，而内分泌治疗是这类乳腺癌的有效手段之一。PI3K-Akt-mTOR信号通路在细胞生长、分化和凋亡等方面扮演重要角色，这一通路的三个关键节点——PI3K、AKT和mTOR——已成为肿瘤治疗的重要靶点。针对这些节点的多种抑制剂正在研发中，其中Alpelisib（BYL719）就是一种PIK3CA选择性抑制剂。在最近的欧洲肿瘤学大会上，公布了Alpelisib的三期临床试验结果，结果显示，对于HR阳性、HER2阴性且伴有PIK3CA基因突变的乳腺癌患者，Alpelisib联合氟维司群疗法相较于安慰剂联合氟维司群疗法，显著提高了患者的无疾病进展生存期，效果提升了三倍。
现有研究表明，PI3K通路在细胞代谢、生长、存活和运动等多个与癌症进展密切相关的环节中发挥关键作用。乳腺癌中PI3K通路的激活与内分泌治疗耐药、疾病进展及不良预后相关联。PI3K通路中的蛋白质由四个较小的亚型组成，其中约40%的晚期乳腺癌患者存在α亚型即PIK3CA突变，其他三种亚型的突变则较少见于晚期乳腺癌。目前，尚无专门针对HR阳性晚期乳腺癌的PI3K抑制剂获得批准。
Alpelisib是一种研究性的口服药物，专门针对α亚型的PI3K进行抑制。在携带PIK3CA突变的乳腺癌细胞系中，该药物已显示出抑制PI3K通路并产生抗增殖作用的能力。此外，PIK3CA突变的癌细胞对Alpelisib的敏感度高于那些在其他癌症类型中未发生此类突变的癌细胞。
- 英 称：
- Piqray
- 全部名称：
- 阿培利司、阿尔卑利昔、阿博利布、阿哌利西、阿吡利塞， 阿培利斯， Alpelisib、NVP-BYL-719、BYL-719、Piqray、Vijoice
- 适 应 症：
- 门静脉高压症
- 上市状态：
- 批准上市 临床3期
- 生产药企：
- 诺华
- 规格：
- 300mg*28片
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