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注射用硫酸奈替米星说明书(黑龙江飞峡制药工业有限公司)
以下患者禁用：对奈替米星或任何一种氨基糖苷类抗生素有过敏或严重毒性反应者禁用。
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用硫酸奈替米星
- 英文名称: Netilmicin Sulfate for Injection
- 汉语拼音: zhu she yong liu suan nai ti mi xing
处方药物
关注度
7
【成份】
硫酸奈替米星
【性状】
本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
【适应症】
本品适用于敏感细菌（埃希氏大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、绿脓假单胞菌、肠杆菌属菌、奇异变形杆菌、变形杆菌属细菌（吲哚阳性）、沙雷菌属和枸橼酸菌属细菌以及金黄色葡萄球菌）所引起的包括婴儿、儿童等各年龄患者在内的严重或危及生命的细菌感染性疾病的短期治疗。这些感染性疾病包括：1.复杂性泌尿道感染；2.败血症；3.皮肤软组织感染；4.腹腔内感染，包括腹膜炎和腹内脓肿；5.下呼吸道感染。
【规格】
0.2g(20万单位)
【用法用量】
本品可肌肉注射也可静脉滴注。肌肉注射时，用前加2ml注射用水或氯化钠注射液溶解后，配制成50mg/ml溶液，供肌肉注射。静脉滴注时，用前先加2ml注射用水或氯化钠注射液溶解，再添加到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50～200ml中静脉滴注，其滴注时间为1.5～2小时。为了正确计算剂量，应在给药前获取病人的体重，对于肥胖病人的剂量应按标准体重计算。肾功能状态和根据血清肌酐浓度的测定而估计，或根据内在的肌酐清除率而计算。另外，治疗期间应定期检查肾功能。肾功能受损的病人，由于药物易致的改变，其血清药物浓度可能下降，通过测定血清药物浓度来指导用药剂量显得更重要。疗程：在保证疗效的前提下，应尽可能缩短治疗时间。通常的疗程为7～14天，在有并发症时，可能需要更长治疗时间。虽然延长治疗时间，奈替米星的耐受性好，但长时间给药，应检测血清药物浓度，以保证治疗的安全性。在应用过程中，应通过测定血清药物浓度的峰谷值，以确保在所给剂量下的有效安全。当测定方法可行时，峰浓度范围4～12μg/ml，不能超过16μg/ml。个体间，由于肾功能状态（正常或异常）的差别，其药物浓度会变，峰浓度应控制在6～12μg/ml，谷浓度应在0.5～2μg/ml。血清药物浓度的监测：1.对于那些需长期治疗的感染性、感染的严重程度和病人的机体免疫系统状态的功能。推荐剂量并非一成不变，仅作为首次治疗或治疗期间不能测定血药浓度选择剂量的一个指导。2.肾功能正常患者的剂量：成人复杂尿路感染，15～20mg/kg/次，每12小时一次；全身严重感染，1.5～2.2mg/kg/次，每8小时一次；或5mg/kg/次，每24小时一次。对于婴儿(出生6周以上)至12岁的儿童：每日用药总量为5.5～8.0mg/kg，可以每8小时一次，每次用量为1.8～2.7mg/kg；也可以每12小时1次，每次用量2.7～4.0mg/kg。3.肾功能损伤患者的剂量：对肾功能损伤患者，其剂量必须个体化，以确保能在感染部位达到必要的治疗浓度。调整剂量的方法是基于血药浓度进行调整。如血药浓度不能获得，而患者的肾功能又稳定，测其肌酐清除率是最可靠的。对于肾功能有不同程度损伤的患者，可根据肌酐清除率用下式计算调整剂量：患者用药剂量=正常人推荐剂量(患者的肌酐清除率/正常人的肌酐清除率)。调整的一日总量可一日1次给药(即每24小时用药1次)也可一日2～3次给药(即每8小时或12小时用药1次)。一般而言，单次剂量不能超过3.5mg/kg。对于正在接受血液透析治疗的肾功能不全患者，经透析所除去的药量与所用仪器设备和方法有关。透析期间，推荐成人按2.0mg/kg补充奈替米星，直至血药浓度达到所需治疗浓度。
【不良反应】
本品的不良反应包括：1.肾毒性：奈替米星引起的肾脏不良反应为1000人中有7例。可表现为血清肌酐值上升，并可能伴随尿量减少；尿中出现肾小管管型细胞或蛋白质；血尿素氮上升或者是肌酐清除率下降。这些反应通常在疗程中或停药后早期发生。大多数病人的肾毒性在及时调整剂量或在超过推荐剂量的药物治疗的病人身上发生的更加频繁。虽然，在氨基糖苷类抗生素治疗有可能会发生永久性的肾损害，我们观察到的由奈替米星引起的肾损害通常是轻度、可逆的，并且是在治疗结束后在药物被排泄时发生的。2.耳毒性：关于对听觉神经和第八对颅神经的前庭分支有副作用的报道有：与奈替米星相关的听力改变在每1000人中约发生4例。与奈替米星相关的主观听力丧失大约每250人中发生1例。与奈替米星相关的前庭异常在每150人中发生1例。3.其他不良反应：在一些病人中也观察到有神经系统反应发生(与年龄增加的因素包括：震颤(特别是严重到需要透析的病人)、药物过量、脱水、给药时伴随乳酸酸中毒和帕米膦酸盐或先前已经用过其它耳毒性药物。也报道有外周神经病变或脑部病变症状，包括麻木，皮肤麻刺感，肌肉刺痛，惊厥和精神样变或乏力综合征发生。症状包括头晕、眩晕、耳鸣、眼震震颤和听力丧失。血氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少等。这些是高频率被皮下听觉测试或结构发生微小的改变，并不会发生主观听力丧失。前庭功能障碍通常可引起眼震震颤、眩晕、恶心、呕吐或急性美尼尔氏综合征症状。那些有正常肾功能且在奈替米星注射时没有超过推荐剂量或长时间用药的病人中，这些不良反应的发生率较低。在应用其它氨基糖苷类抗生素治疗时发生毒性神经反应的病人现在应用奈替米星治疗时没有进一步发生毒性反应。3.在由氨基糖苷类抗生素治疗后会发生由神经肌肉阻滞而引起的急性肌肉麻痹和呼吸暂停。4.过敏反应：在用药期间可能发生对奈替米星不良反应发生率如下：①血清转氨酶(SGPT和SGOT)、碱性磷酸酶、胆红素值上升，发生率约为每1000人中15例；②皮疹或瘙痒，发生率约为每1000人中4～5例；嗜酸性粒细胞增多，发生率约为每1000人中4例；③血小板减少，发生率约为每1000人中2例；④凝血时间延长，发生率约为每1000人中1例；⑤发热，发生率约为每1000人中1例；⑥发生率为每1000人少于1例的不良反应有与奈替米星相关的贫血、白细胞减少、血小板减少、白血病样的反应，循环中有未成熟白细胞，高血钾、呕吐、腹泻、心悸、低血压、头痛、定向力障碍，视力模糊或感觉异常。
【禁忌】
对奈替米星或任何一种氨基糖苷类抗生素有过敏或严重毒性反应者禁用。
【注意事项】
1.奈替米星肌肉注射和静脉输注的局部耐受性非常好，但每1000人中约有4例出现严重的疼痛。有相似数目的病人出现硬块或血肿。2.对奈替米星或任何一种氨基糖苷类抗生素有过敏或严重毒性反应者禁用。3.下列情况应慎用：(1)为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期进行尿常规、血尿素氮、血肌酐等检查，并应密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药浓度在6～12μg/ml范围内(不宜持续长时间用药(如2～3小时以上)，以减少耳、肾毒性的发生；(2)肾功能减退患者应根据肾损害程度调整用量(见“用法用量”)；(3)疗程一般不宜超过14日，以减少耳、肾毒性的发生；(4)单纯性尿路感染、上呼吸道感染及皮肤软组织感染治疗中本品非首选药。败血症治疗中需联合具有协同作用的药物；腹腔感染治疗时，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。4.本品不宜与其他药物混合静滴。5.孕妇及哺乳期妇女用药：氨基糖苷类药物可进入胎盘和乳汁，妊娠期或哺乳期患者应用此类药物时应充分予以权衡。6.儿童用药：儿童在使用本品时，应分析利弊。不推荐新生儿、早产儿使用本品。如需使用，应减少用量或延长给药间期。7.老年患者用药：应用本品时按轻度肾功能减退减量用药。8.药物相互作用：(1)在体外试验中，把氨基糖苷类β-内酰胺类(青霉素或头孢菌素)混合可导致明显的相互灭活作用。甚至当氨基糖苷类和青霉素类以不同给药途径分别给药时，也有报道在一名肾衰患者和几名肾功能正常的病人身上也出现了氨基糖苷血清半衰期和血清浓度下降。通常，这种氨基糖苷类的灭活作用只对具有严重肾功能损伤的病人临床上表现比较显著。(2)与强利尿药(如呋塞米等)相互作用：伴随强利尿药使用可能会发生耳毒性和肾毒性的增加。(3)避免与其他氨基糖苷类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿剂、神经肌肉接头阻滞剂等具有肾毒性或神经毒性的药物合用。(4)药物过量：如果发生过量或毒性反应，可用血液透析将其从血清中清除，特别重要的是肾功能受损，或要受损的情况下。没有专门的拮抗剂，血液透析或腹膜透析能帮助从血清中清除氨基糖苷类已知可用这种方法，但其速率低于血液透析。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
氨基糖苷类药物可进入胎盘和乳汁，妊娠期或哺乳期患者应用此类药物时应充分予以权衡。
【儿童用药】
儿童在使用本品时，应分析利弊。不推荐新生儿、早产儿使用本品。如需使用，应减少用量或延长给药间期。
【老年用药】
应用本品时按轻度肾功能减退减量用药。
【药物相互作用】
(1)在体外试验中，把氨基糖苷类β-内酰胺类(青霉素或头孢菌素)混合可导致明显的相互灭活作用。甚至当氨基糖苷类和青霉素类以不同给药途径分别给药时，也有报道在一名肾衰患者和几名肾功能正常的病人身上也出现了氨基糖苷血清半衰期和血清浓度下降。通常，这种氨基糖苷类的灭活作用只对具有严重肾功能损伤的病人临床上表现比较显著。(2)与强利尿药(如呋塞米等)相互作用：伴随强利尿药使用可能会发生耳毒性和肾毒性的增加。(3)避免与其他氨基糖苷类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿剂、神经肌肉接头阻滞剂等具有肾毒性或神经毒性的药物合用。(4)药物过量：如果发生过量或毒性反应，可用血液透析将其从血清中清除，特别重要的是肾功能受损，或要受损的情况下。没有专门的拮抗剂，血液透析或腹膜透析能帮助从血清中清除氨基糖苷类已知可用这种方法，但其速率低于血液透析。
【药物过量】
如果发生过量或毒性反应，可用血液透析将其从血清中清除，特别重要的是肾功能受损，或要受损的情况下。没有专门的拮抗剂，血液透析或腹膜透析能帮助从血清中清除氨基糖苷类已知可用这种方法，但其速率低于血液透析。
【临床药理】
无
【临床试验】
无
【药理毒理】
奈替米星为一半合成的氨基糖苷类广谱抗菌素。其作用机制是通过与敏感微生物的30S亚单位核糖体结合而抑制细菌合成蛋白质。本品具有广泛的抗微生物作用，主要针对革兰氏阴性杆菌属的少数革兰氏阳性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属和葡萄球菌属(耐青霉素和甲氧西林)。本品体外对某些分离的不动杆菌、奈瑟菌属、嗜血杆菌属也有活性。多数链球菌和厌氧微生物如拟杆菌属和梭菌属对氨基糖苷类药物耐药。毒理：遗传毒性、致突变试验结果为阴性。生殖毒性：在生殖研究中，动物实验表明，本品对动物生育能力无明显影响，但妊娠妇女给予本品，可损伤胎儿。致癌性：大鼠和小鼠的终身致癌试验结果表明，未发现与药物相关的肿瘤发生。
【药代动力学】
无
【贮藏】
密闭，在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
【包装】
低硼硅玻璃管制注射剂瓶，10瓶/盒。
【有效期】
24个月
【执行标准】
YBH10202003(试行)
【批准文号】
国药准字H20043162
【生产企业】
企业名称：黑龙江飞峡制药工业有限公司
生产地址：哈尔滨市南岗区学府路196号
邮政编码：150081
电话号码：(0451)86680170
传真号码：(0451)86662371