酒石酸美托洛尔注射液说明书(哈药集团生物工程有限公司)

化学名称：1－异丙氨基－3－对－（2－甲氧基乙基）苯氧基－1－2－丙醇（L）－酒石酸盐。化学结构式：（具体结构式见图片），分子式：（C15H25NO3）2·C4H6O6，分子量：684.82

本品为无色澄明液体。

室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

2ml：酒石酸美托洛尔2mg与氯化钠18mg。

静脉给药，在有经验的医师指导下进行。应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。室上性快速型心律失常开始时以1－2mg/min的速度静脉给药，用量可达5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者，直到取得满意的效果。总剂量达10－15mg（10－15ml）通常足以见效；推荐的静脉给药最大剂量为20mg（=20ml）。预防和治疗心肌缺血、怀疑或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛：立即静脉给药5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量15mg（=15ml）。有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率<45次/分，P - Q间期>0.24秒，收缩压<100mmHg。在怀疑急性心肌梗死的最初几小时内，酒石酸美托洛尔的治疗应与溶栓治疗同时进行。如果在治疗24小时后中断，应给予能逐渐减低剂量、经过至少1 - 2周后停药。否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险性。外科手术前拟停用酒石酸美托洛尔的患者，至少应在手术前24小时就停用；特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。

不良反应发生率约为10%，通常与剂量有关。常见（>1/100）：一般副作用为：疲劳，头痛，头晕；循环系统：肢端发冷，心动过缓；胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐；皮肤：瘙痒，皮疹。少见（>1/1000，<1/100）：一般副作用：胸痛，体重增加；循环系统：心力衰竭暂时恶化；中枢神经系统：睡眠障碍，感觉异常；呼吸系统：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。罕见（<1/1000）：一般副作用：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性欲减退；血液系统：血小板减少；循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥；中枢神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉，幻听；皮肤：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏；眼：视觉障碍；耳：耳鸣；其他：关节痛，肌肉痉挛，口干，结膜炎和相似症状。鼻炎和注意力损害；但无法确定这些异常与美托洛尔之间有任何明确的关系。在个别患者中，静脉给予酒石酸美托洛尔能引起有临床意义的血压下降。

失代偿性心功能不全，心源性休克，病态窦房结综合症，Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，有临床意义的心动过缓、治疗室上性快速型心律失常时，收缩压小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。

治疗怀疑的或确诊的急性心肌梗死时，如果患者的呼吸困难或循环紊乱有任何加重，不应再给予第二或第三次剂量。在下列情况下应特别小心：间歇性跛行、肾功能严重损害、伴有代谢性酸中毒的严重急性病变以及洋地黄联合使用。未得到适当治疗的无症状或有症状性心功能不全患者，不应使用本品。变异型心绞痛患者可因α-受体调节的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的次数和严重程度增加，因此不应使用非选择性的β-阻滞剂；使用选择性的β1-受体阻滞剂时，也应小心。支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者，必须给予适量的β2-受体激动剂。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑同时给予α-受体阻滞剂治疗。

β-受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用β-受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。

本品在儿科患者的安全性和有效性尚未确立。

老年患者剂量无需调整。

1. 巴比妥类药物：巴比妥类药物（对戊巴比妥作了研究）可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢略微增加。2. 普罗帕酮：4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2 - 5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是，普罗帕酮与奎尼丁相似，可通过细胞色素P450 2D6途径而抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有β-受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用应谨慎。3. 胺碘酮：1例报道显示，同时使用胺碘酮和阿替洛尔（阿替洛尔和美托洛尔有相加负性肌力作用，故在左心室功能受损的患者中应避免合用）可引起明显的心动过缓和房室传导阻滞。4. 非甾体类抗炎抗风湿药（NSAID）：已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消β-受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面，经过研究的主要药物是吲哚美辛。β-受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在一项双氯芬酸的研究中，未发现β-受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。5. 可乐定：β-受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。6. 肾上腺素：一些报道显示，接受非选择性β-受体阻滞剂（包括吲哚洛尔和普萘洛尔）治疗的患者，在给予肾上腺素后发生明显的血压和心动过缓。这些临床观察资料已经在对健康志愿者的研究中得到证实。局部麻醉药中的肾上腺素或许也有可能引起血管收缩药给药时所发生的这种反应。根据推测，使用选择性的β1-受体阻滞剂时，发生这种反应的危险性较低。7. 苯丙醇胺：1例报道显示5mg苯丙醇胺可使健康志愿者的舒张期血压升高到病理生理的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压升高，但在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中，β-受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。某些病例在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中，也有发生高血压反应的报道。8. 奎尼丁：奎尼丁在所谓的“快速羟化者”（90%的瑞典人）中可抑制美托洛尔的代谢，使后者的血浆浓度提高。美托洛尔与奎尼丁相互作用增强。其他经由同一酶解途径（细胞色素P4502D6）进行代谢的β-受体阻滞剂，也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。9. 利福平：利福平可诱导美托洛尔的代谢，导致后者的血药浓度降低。与下列药物相互作用的临床意义尚未确定：1. 胰岛素：当无法动员肝糖原（例如营养不良或禁食）时，普萘洛尔可增强胰岛素的低血糖效应。其他β-受体阻滞剂也可能会起这种作用，但选择普萘洛尔进行特别的作用研究。在β-受体阻滞剂治疗期间，警示低血糖的体征和症状可能被掩盖。2. 磺酰脲：同胰岛素。3. 苯二氮䓬类：在对β-受体受损的患者中，硝苯地平和β-受体阻滞剂有可能促发低血压和心力衰竭。在健康志愿者中，尚未观察到硝苯地平与普萘洛尔、美托洛尔或阿替洛尔之间存在有相互作用。4. 双异丙吡胺：早年的经验显示，合并使用普萘洛尔和双异丙吡胺有时会发生血压降低，需要用阿托品治疗。因此过去通常在气体麻醉前24小时停用短效的β-受体阻滞剂。但是新近的经验显示，在认识上述危险性的同时，还应考虑到停用β-受体阻滞剂后很可能会发生更大的危险，即麻醉时儿茶酚胺所引起的心律失常。突然停用β-受体阻滞剂的另一个危险是可能会使心脏病发作。因此，当今的麻醉学专家的意见是，麻醉前不应停用β-受体阻滞剂。使用极大剂量β-受体阻滞剂的患者，麻醉前应分析处理逐渐减少剂量。5. 钙拮抗剂：在β-受体阻滞剂与地尔硫䓬、维拉帕米和其他组织的血流灌注可能有协同的不利作用。据报道，有2例患者在麦角胺与β-受体阻滞剂（普萘洛尔及氧烯洛尔）合用于治疗偏头痛时发生严重外周缺血。6. 胺碘酮：正在接受美托洛尔治疗的患者，在给予静脉碘后可抑制美托洛尔的代谢，使后者的血浆浓度升高。7. 氟西汀：1例报道称氟西汀可抑制美托洛尔的代谢，使后者的作用增强。这可能是由于氟西汀抑制了能催化美托洛尔及其他亲脂性β-受体阻滞剂代谢的细胞色素P450 2D6。

美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒，一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状，12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。症状：心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状为心动过缓、Ⅰ - Ⅱ度房室传导阻滞、心搏停止、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、低血压、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细脉、皮肤发冷、发绀、呼吸急促、支气管痉挛、恶心、呕吐、低血糖（儿童特别容易发生）或高血糖症、高钾血症以及一过性肌无力综合症。诊断明确者，给予洗胃或活性炭，并严密观察病情变化。为减少迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉注射阿托品（成人0.25 - 0.5mg，儿童10 - 20μg/kg）。有指征时，进行气管内插管和呼吸支持治疗。适当补充血容量，输注葡萄糖，监测心电图。阿托品0.5 - 2mg静脉注射，必要时可重复注射（主要控制迷走神经症状）。对心功能抑制的患者，可滴注多巴胺或多巴酚丁胺，可能需要加用胰高血糖素。对心脏传导障碍（二度或三度房室传导阻滞），静脉注射，以静脉输注。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和心律失常的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠。可能需要安装心脏起搏器。对心搏骤停的患者，有时需要长达数小时的复苏抢救。治疗支气管痉挛时，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，对昏迷的治疗。

无

无

美托洛尔是一种选择性的β1-受体阻滞剂，这意味着美托洛尔影响心脏的β1-受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管上的β2-受体所需的剂量。但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1-受体的选择性可能会降低。美托洛尔无β-受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。β-受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶酚胺的作用，使生理及心理负荷减轻，从而降低了心率、心排出量和血压。在伴有肾上腺分泌的肾上腺素增加的应激情况下，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。治疗剂量的美托洛尔，对支气管肌肉系统的收缩作用弱于非选择性的β-受体阻滞剂。这使美托洛尔有可能与β2-受体激动剂合用于治疗伴有支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者。与非选择性的β-受体阻滞剂相比，美托洛尔对胰岛素释放和糖代谢的影响较小，因此也可用于糖尿病患者。美托洛尔对低血糖的反应主要表现为心动过速，而阿替洛尔则表现为低血糖症状。美托洛尔在治疗剂量时，通常不会引起电解质紊乱。对慢性稳定性心绞痛患者，美托洛尔治疗能缓解胸痛、减少心绞痛的发作和心肌的发生。早期治疗（在症状出现后24小时内）有助于限制心肌梗死的面积和进展。治疗开始得越早，得益越大。对阵发性室上性心动过速、心房颤动和心房扑动的患者，美托洛尔有降低心室率。

美托洛尔在肝脏中代谢，已经检出三种主要代谢产物，但均无有临床意义的β-阻滞效应。血浆半衰期为3 - 5小时。美托洛尔的药代动力学呈剂量依赖性，因此大于95%的药物与其代谢产物一起从尿中排泄。

遮光，密闭保存。

低硼硅玻璃管制注射剂瓶、5支/盒。

24个月

YBH03762005

国药准字H20059369

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