首页 > 注射用盐酸阿糖胞苷说明书
核准日期：2007年04月03日
修改日期：2010年03月25日、2013年06月18日、2014年06月05日、2014年10月20日、2015年12月31日、2016年10月27日、2018年09月20日
注射用盐酸阿糖胞苷说明书(瀚晖制药有限公司)
以下患者禁用：孕妇及哺乳期妇女禁用
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用盐酸阿糖胞苷
- 英文名称: Cytarabine Hydrochloride for Injection
- 汉语拼音: Zhusheyong Yansuan Atangbaogan
处方药物
关注度
4
【成份】
本品主要成份为盐酸阿糖胞苷，其化学名为1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐
【性状】
为白色疏松块状物或粉末
【适应症】
主要用于治疗急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期、恶性淋巴瘤也有效
【规格】
100mg
【用法用量】
（1）常用量，静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg(或1～3mg/kg) ，一日1次，连用10～14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4～6mg/kg。（2）维持，完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，连用7～10日。中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～1.0g/m²的方案，一般需静滴1～3小时，一日2次，以14～21日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～3g/m²的方案，静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。本品主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期；尚用于治疗非霍奇金淋巴瘤、骨髓移植预处理、白血病脑转移。小剂量阿糖胞苷：剂量为一次按体表面积10mg/m²，皮下注射，一日2次，以14～21日为一疗程，如患者情况许可，可于2～3周重复一疗程。本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性非淋巴细胞白血病等。鞘内注射：阿糖胞苷鞘内注射防治脑膜白血病的二线药物，剂量为25mg/5ml，用0.9%氯化钠注射液溶解，鞘内注射，每周1～2次，至脑脊液正常
【不良反应】
用药期间可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高；部分患者可能发生严重的胃肠道及神经系统不良反应，如胃肠道溃疡、胃肠道糜烂积气、坏死性结肠炎、周围神经炎、大脑或小脑功能障碍如性格改变、肌张力减退、癫痫、嗜睡、昏迷、定向力障碍、眼球震颤、语音失常、步态不稳；其他尚可发生出血性结膜炎、皮疹、脱发、脱皮，严重心肌病、静脉窦血栓症等
【禁忌】
孕妇及哺乳期妇女禁用
【注意事项】
1.使用本品时，应适当增加患者液体的摄入量，使尿液保持碱性，必要时可同用别嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性肾病的形成。2.快速静脉注射引起较严重的恶心、呕吐反应，但对骨髓的抑制较轻，患者亦更能耐受较大剂量的阿糖胞苷。3.用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。4.下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放射治疗
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用
【儿童用药】
尚不明确
【老年用药】
老年患者对化疗药物的耐受性差，用药需减量并注意根据体征等及时调整药量
【药物相互作用】
四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。本品可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用
【药物过量】
如出现上述各项严重的不良反应，应立即停用阿糖胞苷，并即采用各种有效措施治疗，给患者肾上腺皮质激素可减轻症状
【临床药理】
无
【临床试验】
无
【药理毒理】
本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者可能抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱
【药代动力学】
可静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉注射后能广泛分布于体液、组织及细胞内，静脉滴注后约有中等量的药物可透过血脑屏障，其浓度约为血浆中浓度的40%。本品在肝、肾等组织内代谢，在血及组织中很容易被胞嘧啶脱氨酶迅速脱氨而形成无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。在脑脊液内，由于脱氨酶含量较低，故其作用时间较血浆为长。静脉给药时，T1/2α为10～15分钟，T1/2β为2～2.5小时；鞘内给药时，T1/2可延至11小时。在24小时内约10%以阿糖胞苷、70%～90%以尿嘧啶阿糖胞苷为主的无活性物质形式从肾脏排泄
【贮藏】
遮光，密闭，在冷处(2-10℃)保存
【包装】
中硼硅玻璃管制注射剂瓶，5瓶/盒或10瓶/盒
【有效期】
24个月
【执行标准】
《中国药典》2015年版二部
【批准文号】
国药准字H20054695
【生产企业】
企业名称：瀚晖制药有限公司
生产地址：浙江省杭州市萧山区义桥镇新峡路2号
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无