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核准日期：2006年11月28日
修改日期：无
注射用头孢曲松钠说明书(哈药集团三精制药股份有限公司)
以下患者禁用：对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用头孢曲松钠
- 英文名称: Ceftriaxone Sodium for Injection
- 汉语拼音: Zhusheyong Toubaoqusongna
处方药物
关注度
12
【成份】
本品主要成份是头孢曲松钠，其化学名为(6R，7R) -7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-3-[[(1，2，5，6-四氢-2-甲基-5，6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。
【性状】
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
【适应症】
对本品敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症、脑膜炎、播散性莱姆病（早、晚期）、腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染）、骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染、免疫功能低下病人的感染、肾脏及泌尿道感染、呼吸道感染、尤其是肺炎、耳鼻喉感染、生殖系统感染、包括淋病。
【规格】
按Ceftriaxone计算1.0g、2.0g
【用法用量】
成人及12岁以上儿童使用成人剂量，通常剂量是1 - 2克，每日一次。危重病人或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4克，每日一次。新生儿，婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次。新生儿（14天以下）每日剂量为按体重20 - 50毫克/公斤，不超过50毫克/公斤，无需区分早产儿及足月婴儿。婴儿及儿童（15天至12岁）每日剂量按体重20 - 80毫克/公斤。体重50公斤或以上的儿童，应使用通常成人剂量。静脉注射按体重50毫克/公斤以上时，输注时间至少要30分钟以上。用药方法：新配制的溶液在室温下保持其物理及化学稳定性达6小时或在5℃环境下保持24小时，但按一般原则，配制后的溶液应立即使用。依其浓度及保存时间的不同，溶液呈现为淡黄色到琥珀色，但这些有效成份的特性对药效及耐受性方面并无意义。肌肉注射：本品0.1克溶于1％盐酸利多卡因1毫升中用于肌肉注射，以注射于相对大些的肌肉为宜，不主张在一处的肌肉内注射1克以上的剂量。静脉注射：0.4 - 1克本品溶于5 - 10毫升灭菌注射用水中，用于静脉注射，注射时间不能少于2 - 4分钟。静脉滴注：静脉滴注时至少要30分钟，本品2克溶于40毫升以下其中一种等渗静脉滴注溶液中：0.9％氯化钠溶液，0.45％氯化钠/2.5％葡萄糖溶液，5％葡萄糖，10％葡萄糖，5％葡萄糖中加0.45％氯化钠，5％ - 10％羟乙基淀粉静脉滴注溶液，无钙注射用水等。由于可能会产生药物间的不相容性，故不能将本品与其他药物混合使用，需联合用药时，应分开使用。疗程：疗程取决于病程。与一般抗菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌清除的证据之后，应继续使用本品至少48至72小时。
【不良反应】
本品不良反应较少见，约为5 - 7％，表现为轻度过敏反应，如皮疹、瘙痒、荨麻疹、水肿、多形红斑和消化道反应，如软便、腹泻、恶心、呕吐、舌炎、胃炎等。偶见嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等血液学改变及一过性血清转氨酶升高和血肌酐增加等不良反应。这些反应可自行逆转，或停药后消失。伪膜性肠炎及凝血障碍是极其罕见的副作用。
【禁忌】
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】
1.对青霉素过敏者可能会对本品产生交叉过敏反应，应慎用。2.与其他头孢菌素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏性休克的可能性，过敏性休克需要紧急处理。3.包括头孢曲松在内的几乎所有的抗生素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗生素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。4.通常在使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图发现由于头孢曲松钙盐沉积所致阴影，会误诊为胆石症，这些随着本品治疗的结束或中止用药而消失。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用本品。5.研究表明，如同其他头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆蛋白中置换出胆红素。长期使用本品时，应定期测定血常规。6.对驾驶车辆及操作机器能力的影响：研究资料未表明对驾驶车辆及操作能力有不利影响。7.诊断性试验的影响：进行本品治疗时，库姆斯氏试验极少会呈现假阳性表现。如同其他抗菌药物一样，本品也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果，同样，无法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用本品期间，应以酶法测定尿糖。8.不相容性：本品不能加入含有钙的溶液中使用。据报告报道，本品与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖苷类抗菌药物具有不相容性。9.稳定性：本品属β-内酰胺类抗生素，应临用前配制。配制的本品溶液，可在室温下保持其理化稳定性6小时。或在5℃条件下保持24小时。该药品必须在包装上标明的有效期内使用。10.本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕期妇女用药尚无足够的临床资料。动物实验未发现本品有致畸作用。但孕妇应用本品时仍须权衡利弊。头孢曲松可自人乳汁中少量排出，哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。
【儿童用药】
患有高胆红素血症的新生儿，可能发展成脑黄疸（如呋喃苯氨酸）同时使用所导致的肾功能不全。尚未发现本品增加氨基糖苷类药物的耳毒性。
【老年用药】
按成人推荐剂量用药，无须变更。
【药物相互作用】
目前为止尚未发现大剂量本品与其他药品发生药效或副作用相互作用。头孢曲松不含有可能不耐乙醇和某些头孢类抗菌素发生的双硫仑样反应。但当本品与其他药物合用时，由于本品的清除不受丙磺舒的影响。体外试验发现氯霉素与头孢曲松合用会产生拮抗作用。本品的配伍禁忌甚多，故本品应单独给药。
【药物过量】
【临床药理】
无
【临床试验】
无
【药理毒理】
本品为长效、广谱头孢菌素，具有很强的杀菌作用。头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性，大肠杆菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌；本品对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好抗菌作用；革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌等均对本品呈现敏感；头孢曲松对金葡菌也具有一定抗菌作用，但其作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌等对本品的敏感性差。
【药代动力学】
以1克单剂量头孢曲松肌肉注射后2 - 3小时达最高血药浓度（约为81毫克/升）。肌肉注射后的血药浓度 - 时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达100%。头孢曲松的分布量为7 - 12升。一次使用头孢曲松1 - 2克后显示出很好的组织与体液的穿透性，在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。蛋白结合：头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率伴随药物浓度的增高而降低。例如＜100毫克/升的血药浓度时蛋白结合率为95%，300毫克/升血药浓度时蛋白结合率为85%，由于间质液中较少白蛋白，所以游离头孢曲松比例相应高于血浆。代谢：头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。穿透：特殊组织：头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射本品50 - 100毫克，24小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于4毫克/升。静脉注射半小时后脑脊液浓度达峰值，平均18毫克/升，细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的61%，而无菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的19%。脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50毫克，于2 - 24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。清除：血浆清除率为10 - 22毫升/分。肾脏清除率为5 - 12毫升/分。50 - 60%的头孢曲松以原形分泌于尿液中，而40 - 50%以原形分泌于胆汁中，成人的清除半衰期约为8小时。
【贮藏】
遮光，密闭，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。
【包装】
钠钙玻璃模制注射剂瓶包装，10支/盒。
【有效期】
24个月
【执行标准】
《中国药典》2005年版二部
【批准文号】
国药准字H20033891
【生产企业】
企业名称：哈药集团三精制药股份有限公司
生产地址：哈尔滨市松北新区前进区
邮政编码：150028
电话号码：(0451) 82262329
传真号码：无