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核准日期：2006年9月13日
修改日期：无
注射用奥美拉唑钠说明书(哈药集团生物工程有限公司)
以下患者禁用：对本品过敏者禁用。
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 注射用奥美拉唑钠
- 英文名称: Omeprazole Sodium for Injection
- 汉语拼音: zhusheyong aomeilazuona
处方药物
关注度
17
【成份】
辅料为氢氧化钠、乙二胺四乙酸二钠、甘露醇。主要成份奥美拉唑钠化学名称为5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠一水合物
【性状】
本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
【适应症】
作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger - Ellison综合征。
【规格】
40mg(以C18H19N3O3S计)
【用法用量】
静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于100毫升0.9%氯化钠注射液或100毫升5%葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20～30分钟或更长。禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg，每日一次。Zollinger - Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量，每日一次。Zollinger - Ellison综合征患者每日剂量可能需要更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给药。
【不良反应】
奥美拉唑钠的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。“常见”：是指发生率≥1/100；“不常见”：是指发生率≥1/1000，但<1/100；“罕见”：是指发生率<1/1000。常见：中枢和外周神经系统：头痛；消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀。不常见：中枢和外周神经系统：头晕、感觉异常、嗜睡、失眠和眩晕；肝脏：肝酶升高；皮肤：皮疹和(或)瘙痒、荨麻疹；其它：不适。罕见：中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者；内分泌系统：男子女性乳房化；消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感染；血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少；肝脏：脑病(见于先前有严重肝病患者)、肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭；肌肉骨骼系统：关节痛；皮肤：光敏性、多形性红斑、Stevens - Johnson综合征、毒性表皮坏死(TEX)、脱发；其它：过敏反应(如血管水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克)；出汗增多、外周水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。非常罕见报道，个别重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用(Zollinger - Ellison综合征患者除外)。2.因本品能显著升高胃内pH值，可能影响许多药物的吸收。3.肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要慎用，根据需要酌情减量。4.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。5.动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未发现本品对妊娠期和哺乳期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期和哺乳期妇女尽可能不用。
【儿童用药】
目前尚无儿童使用本品的经验。
【老年用药】
老年患者无需调整剂量。
【药物相互作用】
【药物过量】
本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关不良反应。
【临床药理】
无
【临床试验】
无
【药理毒理】
奥美拉唑是一对活性旋光对映体的消旋混合物，藉由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌，是胃壁细胞中酸泵的特殊抑制剂。本品作用迅速，每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。奥美拉唑是一种弱碱性物质，在胃壁细胞小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质，抑制H+，K+ - ATP酶(质子泵)，这种对胃酸形成最后步骤的抑制作用呈剂量相关性，并高度抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激物无关。人体静脉给予奥美拉唑，呈剂量相关性地抑制基础胃酸分泌。健康志愿者每日口服40mg奥美拉唑，可有效抑制胃酸分泌，连续用药3-5天后可使胃酸分泌减少90%。奥美拉唑静注40mg奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积(AUC)相关，而与给药时的血药浓度无关。幽门螺杆菌与消化性溃疡病有关，包括十二指肠溃疡和胃溃疡，约由95%和70%的十二指肠溃疡和胃溃疡与幽门螺杆菌感染有关。幽门螺杆菌是导致胃炎的主要因素，幽门螺杆菌和胃酸一起是导致消化性溃疡的主要因素。奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌，这与迅速缓解症状、胃粘膜修复率高及消化性溃疡病的长期缓解相关，并因此减少了胃肠道出血等并发症，同时也减少了长期用抗酸药治疗的需要。虽然动物实验未发现奥美拉唑对生殖能力和胎儿发育有影响，但在妊娠妇女中无足够的控制良好的研究，因此，只有在明确需要时，方可使用本品。大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观察到胃ECL细胞增生和良性肿瘤，这是持续性高胃泌素血症因胃酸抑制的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗后和部分底部切除术后也有类似的发现。显然这些变化并非上述药物的直接作用。
【药代动力学】
分布：单剂量静脉注射本品的分布容积约为0.38L/kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95%。代谢和排泄：静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3～0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450(CYP)酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19(S - 美芬妥英羟化酶)。该酶的遗传表达具有多态性。奥美拉唑有R - 和S - 两种光学异构体。两种异构体的体内清除有差异，其中S - 异构体的首过效应较低，且血浆浓度较高，因此活性较强。鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物 - 药物相互作用。
【贮藏】
遮光，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
【包装】
低硼硅玻璃管制注射剂瓶，1支/盒。
【有效期】
无
【执行标准】
YBH18732006
【批准文号】
国药准字H20066226
【生产企业】
企业名称：哈药集团生物工程有限公司
生产地址：哈尔滨市道外区小八站街12号
邮政编码：无
电话号码：0451-88370467
传真号码：0451-88370432