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核准日期：2012年04月12日
修改日期：2016年05月01日
头孢呋辛酯胶囊说明书(宜昌人福药业有限责任公司)
以下患者禁用：对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 头孢呋辛酯胶囊
- 英文名称: Cefuroxime Axetil Capsules
- 汉语拼音: tou bao fu xin zhi jiao nang
处方药物
关注度
10
【成份】
本品主要成份为头孢呋辛酯。化学名称：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，(1RS)-1-乙酰氧基乙酯。
【性状】
本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
【适应症】
适用于敏感细菌引起的下列感染：1. 上呼吸道感染：包括化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括β-内酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎；肺炎链球菌或流感嗜血杆菌（仅为非产β-内酰胺酶的菌株）引起的急性细菌性上颌窦炎等。2. 下呼吸道感染：包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阴性株）或副流感嗜血杆菌（仅为非产β-内酰胺酶的菌株）引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染和肺炎等。3. 泌尿道感染：由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌或奇异变形杆菌、粪肠球菌或腐生葡萄球菌（仅为非产青霉素酶的菌株）等敏感菌引起的单纯性肾盂肾炎和膀胱炎；由肠杆菌属引起的复杂性肾盂肾炎；由奈瑟淋球菌引起的单纯性尿道和宫颈感染；以及由金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）或腐生性葡萄球菌引起的脓胞病等。4. 其他：由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme病。
【规格】
按C20H22N4O10S计算0.125g、0.25g。
【用法用量】
口服。成人一般一次0.25g，每日两次，一般的疗程为5～10天；重症感染或怀疑是肺炎时，每次0.5g，每日两次；一般泌尿道感染，每次0.125g，每日两次；对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g，单次服用。Lyme病：成人和12岁以上儿童，推荐剂量为每次0.5g，每日两次，服用20天。儿童一般用量为每次0.125g，每日两次；对于小于两岁的中耳炎患者，每次0.125g，每日两次；对于大于两岁的中耳炎患者，每次0.25g，每日两次；大于12岁的儿童患者，使用剂量同成人。
【不良反应】
1. 本品主要不良反应包括消化系统反应（如腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等）、皮肤反应（如皮疹、红斑、瘙痒）和头痛等。2. 和其它的头孢菌素一样，罕有过敏反应。3. 过敏反应：包括过敏性反应、血管性水肿、瘙痒症和皮疹、药物引起的发热、血清疾病样反应和风疹等。4. 消化道反应：伪膜性结肠炎及肝损害（包括肝炎、胆汁淤积和黄疸）等。5. 血液学检查：溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少、血小板减少、嗜酸粒细胞增多等。6. 皮肤：多型性红斑、Stevens - Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症（重型的表皮坏死症）。7. 泌尿系统：肾功能损害等。8. 其他：除上述列出的头孢呋辛酯治疗患者观察到的不良反应外，可能还会出现以下不良反应和化验检查变化见于头孢菌素治疗患者：如嗜酸性粒细胞增多及短暂的氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、乳酸脱氢酶（LDH）升高的报告；如其它的头孢菌素一样，也罕有黄疸病的报告；曾有报告，在头孢菌素类疗程中出现Coombs'试验阳性的现象，有溶血性贫血的报告，罕有间质性肾炎、肾功能不全、中毒性肾病、肝胆管淤积、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、血小板时间延长、尿素氮（BUN）升高、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、中性粒细胞减少、血小板减少、小细胞减少、对胆红素升高、全血细胞减少及粒细胞缺乏症等。
【禁忌】
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】
1. 头孢菌素类抗生素与青霉素类药物有交叉反应的报告，因而对青霉素类药物过敏的病人慎用。2. 长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌、艰难梭状杆菌过度生长。在使用本品治疗期间或治疗后发生严重腹泻的病人，应疑为伪膜性结肠炎。如诊断成立，轻度患者停药即可，中、重度患者补充液体、电解质、蛋白质，并需用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。若出现二重感染，需采取适当措施。3. 使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者，严重肾功能损害者，需者，应延长用药间隔。4. 由于利尿药对肾功能有不利影响，对于同时接受利尿药和包括头孢呋辛酯在内的头孢菌素类药物的患者，应密切关注肾功能。5. 与其它广谱抗生素相同，对有结肠炎病史的患者使用头孢呋辛酯需谨慎。6. 头孢呋辛酯对胃肠吸收功能不良患者的安全性和疗效情况尚不明。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物试验中未发现对胎儿的损害。但动物与人的关系尚未完全明确，孕妇应慎用。由于头孢呋辛酯会从人乳中排泄，因而哺乳期妇女慎用，如需使用，应暂停停止哺乳。
【儿童用药】
暂时仍缺乏三个月以下婴儿使用此药的研究资料。建议儿童选择头孢呋辛酯干混悬剂。由敏感细菌所引起的3个月至12岁的儿童轻度至中度上呼吸道感染和脓疱病患者可以选用本品。
【老年用药】
老年患者不必根据年龄调整剂量。
【药物相互作用】
1. 有报道氨基糖苷类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。2. 丙磺舒可使头孢呋辛的肾清除率降低，Clintest、Benedict试剂或Fehling溶液会出现假阳性反应，但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在血清中同时用抗酸剂方法可出现假阴性结果，头孢呋辛不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌酐值。3. 丙磺舒与头孢呋辛酯同时服用时，其药时曲线下面积可增加50%。1.5g单剂量头孢呋辛酯与1g丙磺舒同时服用后的血药峰浓度（平均14.8μg/ml）比不服用丙磺舒血药峰浓度（平均12.2μg/ml）高。4. 降低胃酸的药物可引起本品的生物利用度降低，同时会影响饭后的吸收效果。
【药物过量】
【临床药理】
无
【临床试验】
无
【药理毒理】
头孢呋辛酯为口服的第二代头孢菌素，在脂酶作用下迅速水解为头孢呋辛，后者具有广谱抗菌活性。其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成，从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌活性，对β-内酰胺酶稳定，尤其对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。动物体外试验和临床感染治疗证实，头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性。需氧革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。需氧革兰阴性菌：大肠埃希菌、流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌株）。体外试验表明，粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和艰难梭状杆菌对头孢呋辛耐药。毒理研究：遗传毒性试验表明，虽然未进行动物的终生研究以评价本品致癌的潜在性，但是在微核试验和细菌突变试验中未发现头孢呋辛酯有致突变作用。生殖毒性试验表明，大鼠给予本品剂量达1000mg/kg/天，对动物生育力无明显影响；大鼠和家兔给予本品剂量分别达1000mg/kg/天和300mg/kg/天，未见本品对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。
【药代动力学】
据Physicians' Desk Reference（54版）介绍，口服给药后，头孢呋辛酯被胃肠道吸收，并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解，释放出头孢呋辛。头孢呋辛的绝对生物利用度约为36%，进食后约50%。头孢呋辛分布于细胞外液中，脑膜则被代谢成乙醛和醋酸。12名成人健康志愿者，进食后立即服用本品，其药代参数见下表：|剂量|Cmax（μg/ml）|Tmax（h）|AUC（μg·h/ml）|t1/2（h）|Cl/F（ml/min/kg）|Vd/F（L/kg）|125mg|2.1|2.2|1.2|6.7|14.5|250mg|4.1|2.0|2.7|6.9|14.2|500mg|7.0|3.0|3.9|7.0|12.4|1000mg|10.0|4.0|7.0|7.4|12.0|血清中头孢呋辛大约有50%与蛋白结合。进食后药物可达到最佳吸收。在饭后服药，片剂的生物利用度增加（绝对生物利用度增加37%至52%），但是食物不影响总的生物利用度和血药浓度-时间曲线下面积（AUC）。头孢呋辛在尿中以原形由肾小球过滤及肾小管分泌而从尿中排泄。成人口服本品12小时时，约50%头孢呋辛可在尿液中检测到。目前尚缺乏儿童的药代动力学研究资料。成人的头孢呋辛的肾脏药代动力学特性不能推断其儿科的特性。本品从尿中排泄，对于肾功能减退患者，其血清半衰期将延长。20例平均年龄为83.9岁，平均肌酐清除率为34.9ml/min的老年患者的研究数据表明血清平均消除半衰期为3.5小时。尽管老年人的肾清除率有所降低，但与肾功能正常者同时服用丙磺舒，头孢呋辛的平均血清浓度-时间曲线下面积可增加50%。透析可降低头孢呋辛的血清水平。
【贮藏】
遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）处保存。
【包装】
药品包装用铝箔、聚氯乙烯固体药用硬片泡罩包装。6片/板、10片/板、12片/板、20片/板、30片/板。
【有效期】
24个月
【执行标准】
《中国药典》2010年版二部
【批准文号】
国药准字H20113310
【生产企业】
企业名称：宜昌人福药业有限责任公司
生产地址：湖北省宜昌市开发区大连路19号
邮政编码：443005
电话号码：0717-6345207（销售） 0717-6343387（质量）
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