利福平片（哈高科白天鹅药业集团有限公司）最新说明书 - 用法用量 - 不良反应及注意事项

利福平

本品为糖衣片，除去包衣后显橙红色或暗红色。

1. 本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。2. 本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。3. 本品用于无症状脑膜炎球菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎球菌；但不适用于脑膜炎球菌感染的治疗。4. 用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

0.15g

1. 抗结核治疗：成人，口服，一日0.45g - 0.60g（3 - 4片），空腹顿服，每日不超过1.2g（8片）；1个月以上小儿每日按体重10 - 20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g（4片）。2. 脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次，连服2日；1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。3. 老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。

1. 消化道反应最为多见，口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7% - 4.0%，但均能耐受。2. 肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良，原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。3. 变态反应，大剂量间歇疗法偶可出现“流感样症候群”，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。4. 其他患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色。偶见白细胞减少，凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

1. 对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。2. 肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

1. 酒精可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。2. 对氨基水杨酸可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。3. 本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。4. 利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。5. 氯霉素或克拉霉素与本品合用，可增强其肝毒性。6. 氨苯砜可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期缩短。7. 本品与地高辛、华法林、双香豆素、奎尼丁、茶碱、巴比妥类、环孢素、维拉帕米（异搏定）、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平无至半合用，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。8. 本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用本品时，应改用其他避孕方法。9. 本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪（dacarbazine）、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。10. 本品与地西泮（安定）合用可增加后者的消除，使其血药尝试减低，故需调整剂量。11. 本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时苯妥因的剂量应加以调整。12. 本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。13. 本品亦可增加美沙酮，美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。14. 丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。15. 不良反应的处理：（1）停药。（2）洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平，剧烈呕吐者给予镇吐药。（3）静脉输液并给予利尿剂，促进药物的排泄。（4）对症和支持疗法。

1. 孕妇及哺乳期妇女用药。1. 利福平可透过胎盘。动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道，但目前无足够资料表明在妊娠期安全应用。3个月以上孕妇慎用。2. 利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定。

本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。婴儿慎用。

老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

1. 酒精可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。2. 对氨基水杨酸可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。3. 本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。4. 利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。5. 氯霉素或克拉霉素与本品合用，可增强其肝毒性。6. 氨苯砜可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期缩短。7. 本品与地高辛、华法林、双香豆素、奎尼丁、茶碱、巴比妥类、环孢素、维拉帕米（异搏定）、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平无至半合用，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。8. 本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用本品时，应改用其他避孕方法。9. 本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪（dacarbazine）、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。10. 本品与地西泮（安定）合用可增加后者的消除，使其血药尝试减低，故需调整剂量。11. 本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时苯妥因的剂量应加以调整。12. 本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。13. 本品亦可增加美沙酮，美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。14. 丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

1. 表现：大剂量（超过14mg/kg）应用本品时，可出现精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合征（皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色）。有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。2. 处理：（1）停药。（2）洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平，剧烈呕吐者给予镇吐药。（3）静脉输液并给予利尿剂，促进药物的排泄。（4）对症和支持疗法。

无

利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、布鲁菌属、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎莫拉菌等亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病性淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

口服吸收良好，服药后1.5 - 4小时血药尝试达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度（Cmax）为7 - 9mg/L。在肝中代谢，主要代谢产物为去乙酰基利福平，其抗菌活性约为利福平的1/10 - 1/8。本品在部分组织和体液中亦可达到有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积（Vd）为1.6L/kg。蛋白结合率为80% - 91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血清半衰期（t1/2β）为3 - 5小时，多次给药后有所缩短，为2 - 3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为其有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄，可进入肝肠循环，但去乙酰活性代谢物则无肝肠循环。60% - 65%的给药量经粪便排出。6% - 15%的药物以原形、15%为去乙酰利福平经尿排出。7%则以无活性的3 - 甲酰利福平排出体外。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6 - 10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

密封，在阴暗干燥处保存。

固体药用塑料瓶包装，每瓶50片，每盒1瓶。

36个月

《中国药典》2015年版二部

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利福平片说明书(哈高科白天鹅药业集团有限公司)

【成份】

【性状】

【适应症】

【规格】

【用法用量】

【不良反应】

【禁忌】

【注意事项】

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

【老年用药】

【药物相互作用】

【药物过量】

【临床药理】

【临床试验】

【药理毒理】

【药代动力学】

【贮藏】

【包装】

【有效期】

【执行标准】

【批准文号】

【生产企业】

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