氟尿嘧啶氯化钠注射液说明书(哈尔滨三联药业有限公司)

本品主要成份为氟尿嘧啶、氯化钠。氟尿嘧啶的化学名称：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

（1）用于乳腺癌、消化道肿瘤（包括原发性和转移性肝癌、胆道系统癌肿和胰腺癌）、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌、肾癌、前列腺癌等。（2）为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物；（3）头颈部恶性肿瘤。

250ml：氟尿嘧啶0.5g与氯化钠2.25g

静脉滴注，成人常用量每日氟尿嘧啶0.5～1.0g，每3～4周连用5日；也可每周用一次，每次氟尿嘧啶0.5～0.75g，连用2～4周后休息2周作为一疗程。滴注速度请遵医嘱。联合化疗常用的有：①丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新碱（MFV），用于消化道腺癌；②环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶（CMF），用于乳腺癌；③氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素（FAM）或氟尿嘧啶、阿霉素和亚硝脲类（CCNU或甲基CCNU），用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。具体联合化疗方案应由临床医生制定推荐，请遵医嘱。

（1）恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量时多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周达最低点，约在3～4周内恢复正常），血小板减少罕见，极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等，脱发或注入药物的静脉色素沉着相当多见。（2）静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。（3）长期应用可导致神经系统毒性。（4）偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。

（1）孕妇及哺乳期妇女禁用。（2）当伴有水痘或带状疱疹时禁用本品。（3）严重营养不良，骨髓造血功能低下，严重感染或对氟尿嘧啶过敏患者禁止使用本品。

（1）本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突变、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品而致发生第2个原发性肿瘤的危险也比氮芥等烷化剂为小。（2）除有意识的单用本品小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。（3）有下列情况慎用本品：①肝功能明显异常；②周围白细胞计数低于3500/mm³血小板低于50000/mm³者；③感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；④明显胃肠道梗阻；⑤失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。（4）用法为静脉滴注。由于本品具有神经毒性，不可用作鞘内注射。（5）开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。（6）肝肾功能不全者，特别是有骨髓抑制者，剂量应减少。

（1）在人类曾有极少数由于在妊娠初期头3个月期间应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期禁用。（2）由于本品潜在的致突变、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。

静脉滴注，一次按体重10～12mg/kg，一日1次或隔日1次。或遵医嘱。

老年人剂量应减少。

（1）与甲氨蝶呤合用，应先给后者，4～6小时后给予氟尿嘧啶，否则会减效。（2）用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。

无

无

无

氟尿嘧啶在体内经酶转变成5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外，它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。氟尿嘧啶对增殖细胞有明显的杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行，因而出现自限现象。遗传毒性：氟尿嘧啶在体外能诱导小鼠胚胎成纤维细胞的癌变，但致癌性与致突变之间的关系尚不明确。尽管氟尿嘧啶对TA92、TA98、TA100鼠伤寒沙门氏菌未见致突变作用，但对TA1535、TA1537、TA1538鼠伤寒沙门氏菌和酿酒酵母菌有致突变作用。此外，氟尿嘧啶对小鼠骨髓微核试验结果呈阳性。在体外试验中，氟尿嘧啶高浓度下可引起仓鼠成纤维细胞染色体断裂。生殖毒性：大鼠腹腔注射氟尿嘧啶125或250mg/kg可引起染色体畸变和精原细胞染色体结构的改变，也能抑制精原细胞的分化，从而导致不育。雌性大鼠在排卵前连续3周每周腹腔注射氟尿嘧啶25或50mg/kg，能明显减少交配的发生，延缓胚胎植入前后的发育，增加植入前的死亡率，并导致胚胎染色体异常。动物试验显示氟尿嘧啶具有致畸作用。小鼠在妊娠第10天或第12天单次腹腔注射氟尿嘧啶10～40mg/kg时，显示出最明显的致畸作用。大鼠在妊娠9～12天肌肉注射氟尿嘧啶12～37mg/kg、妊娠8～11天肌肉注射氟尿嘧啶3～9mg，可见致畸作用，包括腭裂、骨骼异常及附件、爪、尾变形等。以上出现致畸作用的剂量为临床最大推荐治疗剂量的1～3倍。猴在妊娠20～24天总共给予氟尿嘧啶40mg/kg未见致畸作用。尽管尚无氟尿嘧啶引起的人类畸形的直接证据，但应重视的是，其他DNA合成抑制剂已有导致人类畸形的报道。因此在生育可能的妇女应避免怀孕。如果患者在孕期使用氟尿嘧啶或在用药期间怀孕，应被告知氟尿嘧啶对胎儿的潜在危害。只有当氟尿嘧啶的潜在益处大于对胎儿的潜在危害时，才可在孕期使用氟尿嘧啶。尚无氟尿嘧啶在围产期毒性研究资料，但氟尿嘧啶可通过胎盘进入大鼠胎仔的血液循环，导致胚胎的吸收和死亡。妊娠猴应用氟尿嘧啶剂量超过40mg/kg时，所有暴露于该药的胚胎都发生流产。尚不清楚氟尿嘧啶是否经人乳汁排泄，鉴于氟尿嘧啶可抑制DNA、RNA和蛋白质的合成，母亲在使用氟尿嘧啶时应停止哺乳。致癌性：尚无较充分评价氟尿嘧啶致癌性的动物长期给药的试验资料。大鼠连续52周，每周5天连续经口给予氟尿嘧啶0.3、1、3mg/kg，随后观察6个月，未见致癌作用。雄性大鼠每周1次、连续16周静脉注射氟尿嘧啶33mg/kg，随后观察其生命过程，也未见致癌作用。雌性小鼠每周一次、连续16周静脉注射氟尿嘧啶1mg/只，对肺腺癌的发生率无影响。但根据现有资料尚不能对氟尿嘧啶的人体致癌性作出评价。

口服吸收不规则。一般经血管给药，剂量在15mg/kg时，血药浓度可达10⁻⁶～10⁻⁵mol/L。药物自血中清除为一室开放模型，T₁/₂α为10～20分钟，T₁/₂β为20小时。在体内可分布于全身各组织，在肿瘤组织中浓度较高。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞，大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内达到脑脊液中，并可维持1小时。本药主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%在给药1小时内经肾以原形药排出体外。

遮光，密闭保存。

玻璃输液瓶，250ml/瓶。

18个月

WS₁-(X-012)-2005Z

国药准字H20030937

企业名称：哈尔滨三联药业有限公司

生产地址：哈尔滨市利民经济开发区北京路

邮政编码：150025

电话号码：0451-57555668

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