氨甲环酸注射液说明书(湖南洞庭药业股份有限公司)

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】: 通用名称: 氨甲环酸注射液

处方药物

关注度 1

【成份】

化学名称：(E)-4-氨甲基环己烷甲酸。

分子式：C₈H₁₅NO₂

分子量：157.21

【适应症】

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般不用本品。

用作组织型纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶及尿激酶的拮抗物。
用于人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症。
用于中枢神经病变轻症出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其他抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药。
用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度。
血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。
用于防止或减轻因子 VIII 或因子 IX 缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。
用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。
用于心脏外科手术中因纤溶亢进导致的出血。

【规格】

5 mL：0.5 g

【用法用量】

静脉注射或静脉滴注。

静脉注射或滴注：一次 0.25-0.5 g，一日 0.75-2 g。为防止手术前后出血，可参考上述剂量，为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血，剂量可酌情加大。

用于心脏外科手术中因纤溶亢进导致的出血时建议采用方案：麻醉诱导后、切皮前，给予负荷剂量 20 mg/kg 静脉滴注，20 分钟给药完毕，然后静脉泵注维持剂量 15 mg/kg/h 至手术结束。尚无本品维持剂量给药超过 4 小时的数据。

【禁忌】

禁止与凝血酶联合使用。
禁用于后天色觉障碍患者。
禁用于活动性的血管内凝血患者。
禁用于有抽搐病史者。
禁用于对本品中任何成份过敏者。

【注意事项】

有血栓的患者（脑血栓、心肌梗死、血栓性静脉炎等）以及有血栓形成倾向的患者慎用。有血栓栓塞性疾病既往史的患者可能会增加静脉或者动脉血栓形成的风险。只有在经过有经验的医师会诊后明确该类患者有较强的医学适应症时，才可以在严密临床监护下使用本品。有动脉或者静脉血栓形成或者血栓栓塞的报告。有视网膜中央静脉和中央动脉梗塞的报告。
消耗性凝血病患者慎用（与肝素等联合使用）。
术后卧床状态的患者以及接受压迫性止血处置的患者慎用。
由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
因为有蓄积的危险，因此，肾功能不全的患者应适当减量。
有报告显示，用于上泌尿道出血的患者时由于血块形成而造成输尿管梗阻。
如果弥散性血管内凝血（DIC）的患者需要使用本品时，需要在有经验的医师的严密监护下实施。
氨甲环酸可能引起头晕，因此，对驾驶和机械操作会产生影响。
如果连续使用氨甲环酸数天，应进行眼科检查，包括视力、色觉、眼底、视野，建议在开始使用之前和使用中一定间隔进行检查。如果发现检查结果异常，应中止使用氨甲环酸。
口服避孕药者使用本品时应予以关注，因为会增加血栓形成的风险。
宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。
治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。
由于静脉注射速度过快可能引起眩晕或低血压，因此建议静脉注射速度应不超过 1 mL/分钟。

【临床药理】

本品的化学结构与赖氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，可以竞争性阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而防止其激活，保护纤维蛋白不能被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力，减少纤溶酶激活补体的作用，从而达到防止遗传性血管神经水肿的发生。高浓度时，本品对纤维蛋白溶酶还有直接抑制作用。

【药代动力学】

按体重静脉注射 15 mg/kg，1 小时后血药浓度可达 20 μg/mL，4 小时后血药浓度为 5 μg/mL。本品能透过血-脑脊液屏障，脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度水平（1 μg/mL），可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的 50% 左右。如按照体重静脉注射 10 mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持 7-8 小时，组织内可维持 17 小时。静脉注射剂量的 90% 于 24 小时内经肾排出。本品可随乳汁分泌，其量约为母体血药浓度的 1%。

【生产企业】

企业名称：湖南洞庭药业股份有限公司

【上市许可持有人】

湖南洞庭药业股份有限公司