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克拉屈滨注射液说明书(艾博定)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 克拉屈滨注射液
- 商品名称: 艾博定
- 英文名称: Cladribine Injection
- 汉语拼音: Kelaqubin Zhusheye
处方药物
关注度
1
【成份】
克拉屈滨，化学名称为2-氯-6-氨基-9-(2-脱氧-β-D-赤型-呋喃戊糖基)嘌呤
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
【规格】
10ml:克拉屈滨10mg与氯化钠90mg
【用法用量】
【不良反应】
【禁忌】
对克拉屈滨过敏者；怀孕妇女忌用。
【注意事项】
如有发烧、恶心或腹泻的情况，请立即通知医护人员。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物试验的结果表明，本品可致胚胎死亡或发生畸变。除在绝对需要的情况之外，不得将本品用于孕妇。建议育龄妇女避免怀孕。尚未确知本品是否可随乳汁分泌。因为许多药物都会经乳汁排泄，并且克拉屈滨存在潜在对胎儿的危害。哺乳期妇女如需使用本品，应停止哺乳。老人注意事项：
【儿童用药】
儿童使用本品的安全性与有效性尚未充分确定。妊娠与哺乳期注意事项：
【老年用药】
因为临床研究中未包括足够的65岁以上人群，尚不能确定他们的反应是否与年青人不同。老年患者对本品的骨髓抑制和肾脏毒性等比较敏感，应谨慎用药。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
无
【临床药理】
克拉屈滨的抑瘤活性与脱氧胞苷激酶和脱氧核苷酸激酶活性有关。它主要以被动转运进入细胞，在细胞内被脱氧胞苷激酶磷酸化，转化为克拉屈滨三磷酸，掺合到DNA分子中，妨碍DNA断裂后的修复作用，造成NAD和ATP的耗竭，破坏细胞代谢，影响细胞的DNA合成。因此本品对分化或静止期的淋巴细胞和单核细胞均有抑制DNA合成和修复的作用。
【药理毒理】
克拉屈滨的药理作用主要是通过抑制DNA合成和修复，对分裂期和休止期的淋巴细胞均有细胞毒作用。在动物研究中，在小鼠、大鼠和狗中进行了广泛的临床前安全性评估，克拉屈滨的主要毒性靶器官为骨髓、胸腺、脾、淋巴结和胃肠道。在所有动物种属中均观察到了骨髓抑制，表现为白细胞（主要是淋巴细胞）减少、贫血和血小板减少。克拉屈滨还具有免疫抑制活性，在动物中可引起剂量依赖性的淋巴细胞减少和免疫功能抑制。另外，克拉屈滨在动物中还显示出潜在的致突变性和生殖毒性。
需要注意的是，这只是基于药品毒理研究的一般概述，具体使用应遵循医嘱并参考完整的药品说明书。
【药代动力学】
克拉屈滨注射液在人体内的药代动力学呈线性，剂量范围在0.3 - 2.5 mg/kg。
吸收：克拉屈滨口服生物利用度约为50%，但克拉屈滨注射液为静脉给药，不存在吸收过程。
分布：克拉屈滨在人体中的分布容积为19 - 28 L/kg。大约20%与血浆蛋白结合，可分布至白细胞，在淋巴细胞中的浓度比血浆中高约10倍。
代谢：克拉屈滨主要通过脱氧胞苷激酶在细胞内磷酸化，转化为其活性代谢产物5' - 三磷酸克拉屈滨。克拉屈滨及其代谢产物不经过肝脏代谢。
排泄：肾脏是克拉屈滨主要的排泄途径，约40% - 60%以原形从尿液排出，总体清除率为35 - 90 mL/min/kg，终末消除半衰期为5 - 25小时。肾功能不全可显著影响克拉屈滨的清除。
【贮藏】
密封保存。
【有效期】
暂定18个月
【执行标准】
YBH33322005
【批准文号】
国药准字H20052240
【生产企业】
企业名称：海正辉瑞制药有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无