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普伐他汀钠说明书(浙江海正药业股份有限公司)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 普伐他汀钠
- 英文名称: Pravastatin Sodium
- 汉语拼音: PuFaTaTingNa
处方药物
关注度
1
【成份】
普伐他汀钠。辅料为：乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、二氧化钛、聚乙二醇400、滑石粉、氧化铁红、黄色氧化铁。
【性状】
白色或类白色片。
【适应症】
【规格】
-
【用法用量】
成人开始剂量为10 - 20mg，一日1次，临睡前服用，应随年龄及症状适宜增减，一日最高剂量40mg。
【不良反应】
不良反应如下：
1. 横纹肌溶解症：出现肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌红蛋白上升为特征的横纹肌溶解症，随之引起急性肾功能衰竭等严重肾损害，若出现此类症状应立即停药。
2. 肝功能障碍：可能出现伴有黄疸、显著AST及ALT上升等肝功能障碍，故应注意观察，此种情况应停止给药。
3. 血小板减少：可能出现血小板减少，故应注意观察，并采取适当的应对措施。
4. 其他不良反应：主要不良反应为丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，发生率约为4.4%；其次为肌酸激酶（CK）升高，发生率约为2.6%；另外还有碱性磷酸酶升高、γ-谷氨酰转肽酶升高、恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、乏力、头痛、皮疹、瘙痒等，这些不良反应一般较为轻微，大多可自行缓解或停药后消失。
【禁忌】
【注意事项】
1. 对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。
2. 治疗期间，应定期检查肝功能，如谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）增高等于或超过正常上限三倍且为持续性的，应停止治疗。
3. 有肝脏疾病史或饮酒史的患者应慎用。
4. 使用HMG - CoA还原酶抑制剂类降血脂药偶可引起CPK升高，如升高值为正常上限的10倍应停止使用。使用过程中，患者如出现不明原因的肌痛、触痛、无力，特别是伴有不适和发热者，应立即报告医生。
5. 下述患者应慎重用药：
- 有严重肝损害或既往史患者。
- 有严重肾损害或既往史患者。
- 正在服用贝特类药物（苯扎贝特等）、免疫抑制剂（环孢素等）、烟酸的患者。
6. 孕妇及哺乳期妇女慎用。
7. 儿童用药的安全性尚未确定。
8. 老年患者应慎用，且起始剂量应从小剂量开始并注意观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇或可能妊娠的妇女禁用。哺乳期妇女避免使用，不得已给药时，应停止哺乳。
【儿童用药】
无
【老年用药】
老年患者应考虑高龄引起肾功能降低的可能，应定期检查肾功能，观察患者症状，慎重给药。
【药物相互作用】
1. 经CYP450酶代谢的药物：
- 普伐他汀钠不经细胞色素P450 3A4（CYP3A4）代谢，因此不会与通过CYP3A4代谢的药物（如苯妥英钠、华法林、氨氯地平、地高辛等）产生基于CYP3A4酶抑制或诱导作用的相互作用。
2. 与其他药物的相互作用：
- 普伐他汀钠与环孢素合用时，普伐他汀的AUC比在健康志愿者中所观察到的平均高3.8倍（与服用普伐他汀钠40mg相比）。合用不影响环孢素的药物浓度。
- 与吉非贝齐合用，普伐他汀的AUC增加1.85倍，可能增加肌病发生的危险，应避免合用。
- 与红霉素合用，普伐他汀的血药浓度会升高，可能增加肌病发生的危险。
- 与烟酸合用，可能增加肌病发生的危险。
- 与考来烯胺合用时，普伐他汀的生物利用度降低，可能是因为考来烯胺结合普伐他汀，从而影响其吸收。建议普伐他汀钠在考来烯胺服用前1小时或服用后4小时再服用。
【药物过量】
无
【临床药理】
普伐他汀钠为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG - CoA）还原酶抑制剂，可逆性地抑制HMG - CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。普伐他汀钠通过抑制LDL - C的前体 - 极低密度脂蛋白（VLDL - C）在肝脏中的合成从而抑制LDL - C的生成。
此外，普伐他汀钠可降低正常及升高的低密度脂蛋白胆固醇（LDL - C）的浓度。在用药期间，载脂蛋白B（apo B）也可受到明显的抑制。因为普伐他汀钠主要作用于肝脏，可使总胆固醇（TC）、LDL - C和载脂蛋白B（apo B）水平降低，对glycerinoral.html' target='_blank'>甘油三酯（TG）的影响轻微而不恒定，而高密度脂蛋白胆固醇（HDL - C）和载脂蛋白A - 1（apo A - 1）可轻度升高。
普伐他汀钠为水溶性，主要通过多途径代谢，无明显的肝肠循环，因此血药浓度受食物影响很小。它的代谢产物主要经尿液排泄，小部分经粪便排泄。
【药理毒理】
致癌性：在大鼠为期2年的致癌性研究中，雄性大鼠在剂量为100、300和1000mg/kg/日时可见到肝癌发生率显著升高，中剂量组雄性大鼠出现良性睾丸间质细胞瘤增加；雌性大鼠在高剂量组（1000mg/kg/日）时肝癌发生率显著升高。在小鼠为期2年的致癌性研究中，雄性小鼠在高剂量组（250mg/kg/日）时肝腺瘤和肝癌发生率显著升高，低剂量组雄性小鼠（5mg/kg/日）未见肿瘤发生率增加。
遗传毒性：普伐他汀钠Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：在大鼠生育力研究中，雄性大鼠经口给予普伐他汀钠剂量达1000mg/kg/日（按体表面积计算，约为人最大推荐剂量80mg/日的12倍），雌性大鼠经口给予普伐他汀钠剂量达1000mg/kg/日（按体表面积计算，约为人最大推荐剂量80mg/日的9倍），对生育力均无影响。在大鼠和家兔的致畸敏感期研究中，普伐他汀钠剂量达300mg/kg/日（按体表面积计算，分别约为人最大推荐剂量80mg/日的30和40倍）时，未见致畸作用。在大鼠围产期和哺乳期研究中，母鼠经口给予普伐他汀钠剂量达1000mg/kg/日（按体表面积计算，约为人最大推荐剂量80mg/日的12倍）时，未观察到对子代发育的不良影响。
【药代动力学】
普伐他汀钠经口服后迅速吸收，血药浓度在1 - 1.5小时达峰值，绝对生物利用度为17%，进食对生物利用度影响不大。主要在肝脏代谢，但不经细胞色素P450 3A4代谢，稳态时平均血浆浓度为0.03 - 0.09μg/ml。普伐他汀钠血浆蛋白结合率为50%左右，主要经肾脏排泄，尿中排泄率为20% - 25%，粪便排泄约70%。半衰期为1.5 - 2小时。
【批准文号】
国药准字H20050148
【生产企业】
企业名称：浙江海正药业股份有限公司
生产地址：无
邮政编码：无
电话号码：无
传真号码：无