乳酸司帕沙星片说明书(力贝尔)

活性成份:乳酸司帕沙星化学名称:5-氨基-1-环丙基-7-（顺-3，5-二甲基-1-哌嗪基）-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧-喹啉-3-羧酸乳酸盐。化学结构式:分子式:C19H22F2N4O3·C3H6O3分子量:482.49

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。

本品可用于由敏感菌引起的轻、中度感染，包括：1.呼吸系统感染：如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。2.肠道感染：如细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎、沙门菌肠炎等。3.胆道感染：如胆囊炎、胆管炎等。4.泌尿生殖系统感染：如膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内感染、子宫颈炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。5.皮肤、软组织感染：如脓胞疮、集族性痤疮、毛囊炎、疖、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿、汗腺炎、乳腺炎、外伤及手术伤口感染等。6.口腔科感染：如牙周组织炎、牙冠周炎、腭炎等。

双铝包装，6片/板×1板/盒、6片/板×2板/盒、12片/板×1板/盒，双铝包装，6片/板×1板/盒、6片/板×2板/盒、12片/板×1板/盒

口服 成人 一次0.1 ～0.3g，最多不超过0.4g，一日1次，疗程一般5～10日，可据病种及病情适当增减疗程。

司帕沙星可能引起下列反应： 1.消化系统反应：如恶心、呕吐、食欲不振、上腹部不适、软便、腹泻、腹胀、便秘、血便、口腔炎等； 2.过敏反应（含光敏感反应）：如皮疹、发热、局部发红、水肿、瘙痒、水疱、红斑、充血等； 3.中枢神经系统：头痛、头昏、烦躁、失眠、痉挛、震颤等； 4.实验室检查：本品可致AST、ALT、ALP、LDH、、BUN、Cr及总胆红素升高，也可致嗜酸性粒细胞增多及白血球、红血球、血红蛋白和血小板降低等；国外有QT轻度延长的报告； 5.其他：偶见肌腱炎、伪膜性肠炎、间质性肺炎、休克、过敏综合症

对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。

1.光过敏患者慎用或禁用； 2.用药期间，应尽可能避免接触日光、暴晒。若有光过敏症状产生，如皮疹、瘙痒、水疱等，必须立即停药，并给予适当治疗； 3.肝、肾功能异常者应慎用或适当降低剂量； 4.有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用； 5.可能有QT延长的患者，如心脏病患者（心律不齐、缺血性心脏病等）、低钾血症、低镁血症以及服用抗心律失常药物者等，应慎用本品； 6.服用本品后分枝结核杆菌检查可能呈假阳性。

氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障，可分泌到乳汁中，其浓度接近血药浓度，孕妇及哺乳期妇女禁用。老人注意事项：

18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未建立，禁用本品。妊娠与哺乳期注意事项：

高龄者慎用本品，若使用应适当降低用量。

1.同依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星一样，本品与非甾体类抗炎药（如联苯丁酮酸、丙酸衍生物等）合用时，罕有引起痉挛的报告。 2.本品与含有铝、镁、铁的抗酸药和硫糖铝合用时，可降低本品的吸收，从而降低药效，如需服用应间隔4小时。 3.本品与茶碱、咖啡因、法华林、西米替丁合用时不影响后者血浆浓度。 4.与地高辛、丙磺舒合用不影响本品的药代动力学。 5.服用本品4小时后才可服用含金属离子的营养剂和含锌、铁、钙的维生素。 6.本品不宜与阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、红霉素、喷他脒、吩噻嗪、三环类抗忧郁药、丙吡胺、胺碘酮合用。

无

药理作用 司帕沙星为广谱氟喹诺酮类抗生素，其作用机制为抑制细菌DNA旋转酶，从而阻碍DNA复制，产生杀菌作用。本品在化学结构上和作用形式上与β―内酰胺类抗生素不同，因此，对于β―内酰胺类抗生素耐药的细菌对本品仍敏感。尽管本品与其它氟喹诺酮类药物之间已发现有交叉耐药性，但是某些对其它氟喹诺酮类药物耐药的微生物对本品仍敏感。 动物体外试验和临床感染治疗中证实，本品对下列细菌有抗菌活性：1.革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。2.革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌。3.其它微生物：肺炎衣原体、肺炎支原体。 以下微生物尽管体外有抗菌作用，但是其临床意义尚不清楚： 1.革兰氏阳性需氧微生物：无乳链球菌、肺炎链球菌（耐青霉素菌株）、化脓链球菌等。2.革兰氏阴性需氧微生物：硝酸盐阴性不动杆菌、鲁氏不动杆菌、弗罗因德枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、催产克雷伯杆菌、嗜肺性军团菌、摩根菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌。 毒理研究 遗传毒性：本品对Ames试验中大多数鼠伤寒沙门菌株（TA100、TA1535.TA1537）、大肠杆菌WP2uvrA和中国仓鼠肺细胞均无致突变作用，但已证实本品和其它喹诺酮类的药物对鼠伤寒沙门菌株TA102的有致突变作用，并诱导大肠杆菌的DNA修复，这可能是因为这些药物抑制了细菌DNA旋转酶。本品在体外细胞毒浓度下，可诱发中国仓鼠肺细胞染色体畸变，但是当经口给予小鼠本品后，未见染色体畸变数或小鼠骨髓微核增加。 生殖毒性：以体表面积计算，大鼠、家兔和猴经口给予剂量分别为人最大用药剂量的6.4.4.4.2.6倍（猴和大鼠的血浆浓度分别高于人的4.5和6.5倍）时，未见致畸胎作用。本品在大鼠给药剂量达人最大给药剂量（400mg）的15.4倍（以体表面积计算）（相当于人最大血浆浓度的12倍）时，对雌、雄动物的生育力或生殖功能无影响。以上剂量对家兔和猴的母体具有明显的毒性，对大鼠有轻度的母体毒性。当以出现明显母体毒性的剂量（以体表面积计，相当于人用最大剂量的9.3倍）给予怀孕大鼠，可见剂量依赖性的胚胎脑室中隔的缺损。在三种动物的试验中，该损伤对大鼠是特异性的。 致癌性：小鼠或大鼠分别连续104周每日经口给予相当于人最大剂量（400mg）的3.5-6.2倍（以体表面积计算）时，未发现致癌性。 其它：已证实未成年犬连续7天经口给予本品剂量为25mg/kg/day（以体表面积计算，约相当于人最高剂量的1.9倍）时，可引起关节病变，犬的负重关节出现小范围的软骨腐蚀性损伤。其他喹诺酮类的药物在不同种类的未成年动物中也可见此类变化和关节病变的其它体征。

重复给药毒性：大鼠连续灌胃给药2周、4周、13周以及3个月，剂量分别为50、100、200mg/kg，结果显示4周和13周给药组出现轻微贫血。3个月给药组的大鼠出现体重增加缓慢。病理组织学检查可见轻至中度的胃、十二指肠粘膜炎。高剂量组雄性大鼠出现轻微的肝、肾毒性。狗连续给药13周和52周，10mg/kg组动物出现红血球容积降低，3mg/kg以上组动物出现胃酸分泌量增加及胃粘膜病理改变，20mg/kg组动物出现骨髓发育不良。 遗传毒性：Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对母鼠的生殖功能有抑制作用，可使胚胎发育迟缓、仔鼠出生体重降低。家兔在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，可影响胎儿骨骼发育。大鼠围产期、授乳期给药，剂量达360mg/kg时，可导致仔鼠出生后生长发育不良。 致癌性：尚未进行司帕沙星致癌性的长期动物试验。

健康成人单次口服0.1 - 0.3g司帕沙星后，血药浓度峰值（Cmax）于用药后约4小时到达，Cmax分别为0.34mg/L、0.88mg/L和1.58mg/L，半衰期（t1/2β）约为16小时左右，口服后主要在小肠吸收，在胃内几乎不吸收。司帕沙星血浆蛋白结合率为42% - 44%。高龄者单次口服150mg时，血药浓度峰值（Cmax）为1.72mg/L，平均血中半衰期（t1/2β）约为26小时。司帕沙星在体内分布广泛，主要分布于胆囊（约为血药浓度的7倍）；其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（约为血药浓度的1.5倍）；再次为唾液、泪液（约为血药浓度的1/10）；最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服司帕沙星后72小时后，用药量的12%以原形药物及29%以葡萄糖醛酸结合物从尿中排泄，51%以原形药物从粪便中排泄。

密闭保存

双铝包装，6片/板×1板/盒、6片/板×2板/盒、12片/板×1板/盒，双铝包装，6片/板×1板/盒、6片/板×2板/盒、12片/板×1板/盒

24个月

WS1-(X-135)-2005Z

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