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修改日期：2012年2月21日|2012年2月21日
四烯甲萘醌胶囊说明书(日本:橘生药品工业株式会社松本工厂 分包装:卫材(中国)药业有限公司)
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
- 【药品名称】
- 通用名称: 四烯甲萘醌胶囊
处方药物
关注度
1
【成份】
本品主要成份为：四烯甲萘醌
其化学名称为：2-甲基-3-[（2E，6E，10E）一 3，7，11，15-四甲基十六碳-2，6，10，14-四烯]一 1，4 一萘醌
其结构式为：
分子式：C31H40O2
分子量：444.65
【适应症】
提高骨质疏松症患者的骨量。
【规格】
15mg
【用法用量】
通常成人一次 1 粒（按四烯甲萘醌计 15 mg），一日 3 次，饭后口服。
【禁忌】
禁用于正在使用华法令治疗的患者（参照［药物相互作用］之项）。
【注意事项】
【临床药理】
1.对骨质疏松症实验模型的改善效果
（1）取 40 周龄的雌性大鼠，摘除其两侧卵巢，用低钙饲料喂养 3 个月，制备骨质疏松症模型。然后，连续 6 个月按 30 或 100 mg/kg/日的剂量经口给予四烯甲萘醌。实验结果显示，动物股骨的抗折断强度的下降以及骨钙量和羟脯氨酸量的降低得到抑制。此外，如果在摘除卵巢后，连续 6 个月按 3 或 30 mg/日的剂量经口给予四烯甲萘醌，实验结果显示，动物的骨抗折断强度以及骨干部分的骨钙量和羟脯氨酸量的降低得到抑制。
（2）摘除 13 周龄雌性大鼠的两侧卵巢，连续 8 周按 30 mg/kg/日的剂量给予四烯甲萘醌。实验结果显示，骨小梁三维微结构连接性的下降得到抑制。
2.作用机理
（1）促进骨形成作用
在人类成骨细胞培养体系中，浓度为 2.25 × 10-6mol/L 的四烯甲萘醌或四烯甲萘醌联合 1，25（OH）2D3 均可促进骨的钙化。与 1，25（0 H）2D3 联合用药还可增加细胞层中的骨钙素量。
（2）抑制骨吸收作用
在小鼠颅骨的器官培养体系中，浓度为 3 × 10-6～3 × 10-5mol/L 的四烯甲萘醌可抑制 IL-1α、PGE2、PTH 及 1，25（OH）2D3 所引起的骨重吸收作用。另外，在小鼠骨髓细胞培养体系中，浓度为 3 × 10-6～1 × 10-5mol/L 的四烯甲萘醌可抑制 1，25（OH）2D3 引起的破骨细胞的释放。
（3）对血清骨钙素浓度的作用
骨质疏松症患者连续 2 年使用四烯甲萘醌 45 mg/日，可见血清中骨钙素浓度升高，而未羧化骨钙素降低。
【药代动力学】
1.血药浓度
9 名健康成年男子饭后单次服用本品 1 粒（15 mg）时，测得血浆中四烯甲萘醌的平均浓度经 1 小时左右的迟滞后开始升高，在用药后 6 小时达到峰值（图 1）。另外，健康年轻成人及老年人各 6 名饭后服用本品，每次 1 粒，每日三次，连续用药 7 天时，年轻成年人末次用药后的 Cmax及 AUC 值与首次用药后的相比较基本相同，而老年人分别升高约 1.3 倍、1.5 倍。对血浆药物浓度测定，在用药第 3 天以后，早晨服药前的所测得的血药浓度停止升高。
2.饮食的影响
3 名健康成年男子在禁食一夜后或进早餐后 30 分钟以内口服本品 1 粒，由血浆中四烯甲萘醌浓度的变化可知，禁食一夜后，服用本品其吸收率较进早餐后服用时低（图 2）。
此外，将 18 名健康男子分为 3 组，每组 6 名，按交叉法给予 3 种脂肪含量各异（脂肪含量：8.8 g、20.0 g、34.9 g）的饮食后 30 分钟内服用本品 1 粒时，血浆中四烯甲萘醌的浓度分析结果显示，本品的吸收率随饮食中脂肪含量的增多而增加。另外，上述 1 健康成年男子中有 12 名在摄取高脂肪含量（脂肪含量：53.8 g）的饮食后 30 分钟内服用本品 1 粒，测得血浆中四烯甲萘醌的浓度与摄取脂肪含量为 34.9 g 的饮食后再服药后的血浆中四烯甲萘醌浓度相似（图 3）
【生产企业】
企业名称：日本:橘生药品工业株式会社松本工厂 分包装:卫材(中国)药业有限公司