首页 > 注射用抑肽酶说明书

注射用抑肽酶说明书(北京赛生药业有限公司)

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】: 通用名称: 注射用抑肽酶

处方药物

关注度 1

【成份】

抑肽酶。

【适应症】

本品为预防用药，用于体外循环下实施冠状动脉旁路移植术的病人，以减少手术过程中的出血，并相应降低输血需求。

【规格】

56 单位；112 单位；

【用法用量】

临用前用 5% 葡萄糖注射液溶解，静滴或静注。

有两种推荐方案，为方案 A 与方案 B。在低危病人中使用方案 A 和 B 的疗效没有不同，因此，剂量选择（A 与 B）仅取决于医生的判断习惯。

本品可制成 5.56 单位/ml 的溶液，相当于 1.4 mg/ml。本品应通过中心静脉给药，切记不可在同一静脉输入其他药物。两种方案均包括 1 ml 测试剂量、负荷剂量、加入体外循环预充液剂量和维持剂量。将本品加入循环液中时，为了避免与肝素间的物理不相容性，每种药剂必须在预充液循环期间加入以保证药品在混合前充分稀释。方案 A、B（包括 1 ml 测试量）见下表：

1 ml 测试量应在负荷剂量前十分钟静注，观察无过敏反应后再进行下一步治疗。在胸骨切开术前作麻醉诱导，然后使病人仰卧，将负荷剂量药液慢慢输注，约需 20～30 分钟。然后连续滴注维持剂量直到手术结束。预充液剂量是指在预充液中加入的剂量。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

警告：
使用本品可能发生过敏或类过敏反应。在未使用过抑肽酶的患者中，过敏反应比较罕见。过敏反应的症状包括皮疹、瘙痒、呼吸困难、恶心、心动过速到伴随循环衰竭的致命过敏性休克。如果在使用本品时发生过敏反应，应立即停止用药并进行急救。要注意测试剂量也可能导致严重（甚至致命）的过敏/类过敏反应，即使对二次使用抑肽酶耐受无症状的患者，此后用药也可能导致过敏/类过敏反应。
测试剂量：
所有患者在使用本品之前都应进行预试验以评估发生过敏反应的可能性，在使用负荷剂量前 10 分钟静注浓度为 5.56 单位的本品 1 ml。但即使在使用了 1 ml 测试剂量后无不良反应发生，治疗剂量还是有可能引起过敏反应。一旦发生过敏反应，应立即停止用药并采用正规的紧急抗过敏措施。需注意：发生过敏/类过敏反应可能与测试剂量有关。
过敏反应：
有药物或其他试剂过敏史的患者在使用本品时，发生过敏或类过敏反应的风险更大。初次使用本品的过敏反应发生率＜ 0.1%，再次使用本品的过敏反应发生率为 5.0%。
负荷剂量：
在患者处于仰卧位时，应于 20～30 分钟内静脉推注负荷剂量。给药过快会引起一过性血压下降。

【临床药理】

抑肽酶是一种广谱蛋白酶抑制剂，可用于调节心脏体外循环（CPB）手术引起的机体炎性反应（SIR）。SIR 可以激活相关的出血、纤溶以及细胞和体液炎症系统。而抑肽酶通过其对多种介质的抑制作用[如舒血管素，纤维蛋白溶酶]可以降低炎性反应、纤溶反应和凝血酶的产生。

抑肽酶可以抑制炎性细胞因子的释放，维持体内糖蛋白的稳定。抑肽酶可以减少血小板糖蛋白的缺失（如 GpⅠb，GpⅡb/Ⅲa），阻止粒细胞中炎性胶粘糖蛋白的表达（如 CDⅡb）。抑肽酶在 CPB 中的作用还包括降低炎症反应，这意味着可以减少异体输血的要求，并可以减少出血以及因为出血导致的对纵膈的再探察。

【药代动力学】

国外研究对比了抑肽酶在健康自愿者、进行体外循环的心脏手术病人和进行子宫切除术病人中的药动学，在剂量范围 27.8 到 1111.1 单位时，其药动学呈线性消除。本品静脉（IV）注射后，迅速分布至细胞外液，引起血浆抑肽酶浓度的初期快速消除。其在后的分布相中，血浆半衰期为 150 分钟左右，消除相的半衰期为 10 小时。

手术中使用下述计量方案，方案 B 治疗时的血浆平均稳态浓度为 0.076 单位/ml（n＝10）：负荷剂量 555.6 单位，预充液中加入 555.6 单位，然后以每小时 138.9 单位的剂量静脉滴注。

方案 A（剂量两倍于方案 B）治疗时的平均稳态浓度为 0.139 单位/ml（n＝20）；负荷剂量 1111.1 单位，预充液中加入 1111.1 单位，然后每小时 277.8 单位静脉滴注。

单剂量静脉滴注放射性标记的抑肽酶，48 小时后约 25～40% 的抑肽酶通过尿排泄，注射 555.6 单位半小时后，有 2% 以原药形式排泄；注射 1111.1 单位半小时后，尿中排泄的原药占到 9%。动物实验研究表明抑肽酶首先在肾内积聚，肾小球滤过后，被附近的肾小管重吸收。储存在吞噬性溶酶体内，然后被溶酶体酶缓慢代谢。生理学研究显示肾对抑肽酶的代谢与其他小分子蛋白质（如胰岛素）类似。

【生产企业】

企业名称：北京赛生药业有限公司