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Afatinib

全部名称：
阿法替尼、Tovok、Afatinib Maleate、Tomtovok、阿法替尼（Giotrif）、吉非替尼、阿法替尼 (Giotrif)、afatinib、Giotrif、Xovoltib、Afatinib maleate 、吉泰瑞
适 应 症：
非小细胞肺癌
上市状态：
已批准上市
生产药企：
勃林格殷格翰（德国）
规格：
30mg*28s、40mg*28s
处方药物
关注度 关注度   1.5w
Afatinib

什么是Afatinib？

阿法替尼于2013年7月12日获FDA批准上市，阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。作为一线药物，本品适用于以下患者治疗：具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。

2018年1月12日，FDA增加了afatinib(Gilotrif)的一线治疗适应症——治疗携带不常见EGFR突变：L861Q、G719X和/或S768I的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

2017年2月，阿法替尼在中国获批上市。目前阿法替尼在中国有两个适应症，一个是EGFR敏感突变非小细胞肺癌的一线（初始）治疗，以及肺鳞癌的二线治疗，这里二线治疗的意思是含铂双药化疗耐药后的治疗。

阿法替尼（Gilotrif）是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的抗癌药物，这类癌症具有EGFR（表皮生长因子受体）阳性特征，意味着它是由异常的EGFR基因或基因引起的。

EGFR蛋白存在于细胞表面，并帮助细胞生长。但如果EGFR基因有缺陷或异常，则可能导致细胞不受控制地生长并引发癌症。

阿法替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物。它是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，通过不可逆地阻断EGFR来发挥作用。

阿法替尼有助于阻止或减缓癌症的扩散，并可能帮助EGFR阳性的NSCLC患者延长生存期。该药物于2013年获得美国食品药品监督管理局（US Food and Drug Administration）的批准。

与Afatinib类似的药物都有哪些？

Afatinib的副作用有哪些？

阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着阿法替尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。阿法替尼最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

阿法替尼的严重副作用包括：

  • 腹泻。这种药物常引起腹泻，有时可能很严重。严重的腹泻可能导致脱水和肾功能问题，有时甚至会导致死亡。在使用阿法替尼治疗期间，您的医疗保健提供者应开具药物来治疗腹泻。请严格按照医疗保健提供者的指示服用此药。如果您出现腹泻，请告知您的医疗保健提供者。如果腹泻持续不缓解或变得严重，请立即就医。
  • 皮肤反应。阿法替尼可引起红斑、皮疹和痤疮。一旦发现皮肤反应，应及时接受治疗。请严格按照医疗保健提供者的指示服用治疗皮肤反应的药物。如果您出现严重的皮肤反应，如皮肤剥落或起水泡，或口腔内出现水泡，请立即就医。
  • 肺部或呼吸系统问题。阿法替尼可能导致肺部炎症，有时可能会致命。症状可能类似于肺癌的症状。如果您出现任何新的或恶化的肺部问题，或出现以下任何组合症状：呼吸困难、咳嗽或发烧，请立即告知您的医疗保健提供者。
  • 肝脏问题。阿法替尼可导致肝功能异常，有时可能会致命。如果您出现以下任何肝功能异常的症状，请立即告知您的医疗保健提供者：
    • 皮肤或眼白发黄（黄疸）
    • 尿液颜色变深或呈茶色
    • 上腹部疼痛
    • 比平时更容易出血或淤青
    • 感觉非常疲劳
  • 胃或肠穿孔。使用阿法替尼时可能发生胃或肠穿孔，有时可能会致命。如果您有以下情况，发生胃或肠穿孔的风险会增加：
    • 与阿法替尼一起服用某些药物，包括：皮质类固醇、非甾体抗炎药（NSAIDs）和其他某些药物。
    • 有胃或肠道溃疡的历史，或者曾经患有憩室病（结肠部分炎症）。如果您在使用阿法替尼治疗期间出现严重的腹部疼痛，请立即就医。
  • 眼部问题。如果您出现以下任何眼部问题的症状，请立即告知您的医疗保健提供者：
    • 眼睛疼痛、肿胀、红斑或流泪
    • 视力模糊
    • 对光敏感
    • 其他视觉变化
  • 心脏问题。如果您出现以下任何心脏问题的症状，请立即告知您的医疗保健提供者：
    • 休息或活动时出现新的或恶化的呼吸困难
    • 咳嗽
    • 疲倦
    • 脚踝、脚或腿部肿胀
    • 感觉心脏跳动或心跳加速（心悸）
    • 突然体重增加

如果出现某些副作用，您的医疗保健提供者可能会改变剂量，暂时停止或永久停止使用该药物。

阿法替尼最常见的副作用包括：

  • 腹泻
  • 皮疹
  • 痤疮
  • 口腔溃疡
  • 指甲炎症
  • 皮肤干燥
  • 食欲下降
  • 恶心
  • 呕吐
  • 瘙痒

阿法替尼可能会导致女性和男性生育能力下降。这可能会影响您生育的能力。如果您对此有顾虑，请与您的医疗保健提供者讨论。

如果您有任何让您烦恼或没有消失的副作用，请告知您的医疗保健提供者。

这些并非该药物的所有可能副作用。如需更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。有关副作用的医疗建议，请咨询您的医生。您可以向FDA报告副作用，电话为1-800-FDA1088。

特别注意事项

  1. 腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给阿法替尼。
  2. 大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止阿法替尼。对严重和延长皮肤反应不给阿法替尼。
  3. 间质性肺病(ILD)：在1.5%阿法替尼患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给阿法替尼。如被诊断ILD终止阿法替尼。
  4. 肝毒性：在0.18%阿法替尼患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止阿法替尼。
  5. 角膜炎：在0.8%阿法替尼患者中发生。阿法替尼胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。

哪些其他药物会影响Afatinib？

临床资料显示，并用强力P-gp抑制剂或诱发剂可能改变afatinib的浓度。药物交互作用实验的结果显示，afatinib可以安全地与P-gp抑制剂(例如ritonavir)并用，惟抑制剂须与GIOTRIF同时使用或在其后使用。若强力P-gp抑制剂(包括但不限于ritonavir、cyclosporine A、ketoconazole、itraconazole、erythromycin、verapamil、quinidine、tacrolimus、nelfinavir、saquinavir及amiodarone)在GIOTRIF之前使用，可能会增加afatinib的暴露量，应谨慎使用。强力P-gp诱发剂(包括但不限于rifampicin、carbamazepine、phenytoin、phenobarbital与St. John's Wort)可能会降低afatinib的暴露量。

Afatinib的用法用量

阿法替尼的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用阿法替尼。

  • 严格按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用阿法替尼。
  • 您的医疗保健提供者会告诉您每次服用多少片以及何时服用。除非您的医疗保健提供者告诉您，否则不要改变剂量或停止服用此药物。
  • 在餐前至少1小时或餐后2小时空腹时服用阿法替尼。
  • 阿法替尼的推荐剂量为每日口服40毫克一次。
  • 对于严重肾功能不全的患者，阿法替尼的推荐剂量为每日口服30毫克一次。
  • 请在餐前至少1小时或餐后2小时服用此药物。
  • 请参阅完整的用药指南以获取更多剂量信息。

如果我错过了一次应该怎么办？

如果您错过了阿法替尼的一剂，请在记得时尽快服用。如果距离您下一次剂量不到12小时，则应跳过漏掉的剂量，并仅在常规时间服用下一剂。不要在同一时间服用此药物的两剂。

如果我使用过量了应该怎么办？

如果您服用过量的阿法替尼，请立即联系您的医疗提供者或前往最近的医院急诊室。

如何贮存

  • 将阿法替尼存放在室温下，介于68°F至77°F（20°C至25°C）之间。
  • 将其保留在原始容器中，并将容器紧密封闭。
  • 避免受潮和光照。
  • 安全地处理任何过期或不再需要的阿法替尼。

请将所有药物放在儿童接触不到的地方。

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临床信息

药物类型：
小分子化药
别名：
阿法替尼、Tovok、Afatinib Maleate、Tomtovok、阿法替尼（Giotrif）、吉非替尼、阿法替尼 (Giotrif)、afatinib、Giotrif、Xovoltib、Afatinib maleate 、吉泰瑞
靶点：
EGFR + EGFR21外显子L858R突变 + EGFR-Ex19del + HER2 + HER4
作用机制：
EGFR拮抗剂、EGFR19外显子缺失突变抑制剂、EGFR21外显子L858R突变抑制剂、HER2抗剂、HER4拮抗剂
治疗领域：
肿瘤、呼吸系统疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病、神经系统疾病、消化系统疾病、内分泌与代谢疾病、泌尿生殖系统疾病
在研适应症：
EGFR阳性非小细胞肺癌、鳞状非小细胞肺癌、非小细胞肺癌、转移性非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌、头颈部肿瘤、乳腺癌、晚期食管鳞状细胞癌、脊索瘤、泌尿系统肿瘤
非在研适应症：
全球最高研发状态：
批准上市
中国最高研发状态：
批准上市
分子式：
C28H29ClFN5O7
InChlKey：
LIENDGDDWJRJLO-WFFUCRSMSA-N
CAS号：
850140-73-7

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