Bosulif

Bosulif是一种激酶抑制剂，可用于治疗成人以及一些1岁及以上的儿童中的一种名为慢性髓性白血病（CML；也称为慢性粒细胞白血病）的癌症。

Bosulif获批用于治疗：

• 1岁及以上对其他治疗方法产生抵抗或不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期（CP）的新诊断患者、抵抗或不耐受其他治疗的患者。
• 对先前治疗产生抵抗或不耐受的加速期或急变期Ph+ CML的成人患者。

Bosulif是一种靶向治疗药物，通过抑制BCR-ABL激酶的作用来工作——这种蛋白通常在CML细胞中过度产生，从而阻止或减缓CML细胞的生长。除了针对BCR-ABL的作用外，它还抑制Src、Lyn和Hck激酶，这些激酶属于Src激酶家族。Bosulif属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物。

Bosulif于2012年9月4日首次获得FDA批准。

有100mg、400mg和500mg片剂以及50mg和100mg胶囊剂可供选择。

Bosulif片剂

• 活性成分：bosutinib，有三种强度：100 mg、400 mg和500 mg。
• 非活性成分：羧甲基纤维素钠、红铁氧化物（用于400 mg和500 mg片剂）、黄铁氧化物（用于100 mg和400 mg片剂）、硬脂酸镁、微晶纤维素、泊洛沙姆、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚维酮、滑石粉和二氧化钛。

Bosulif胶囊

• 活性成分：bosutinib，有两种强度：50 mg和100 mg。
• 非活性成分：羧甲基纤维素钠、明胶、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、泊洛沙姆、聚维酮、红铁氧化物、二氧化钛、黄铁氧化物。胶囊上的印刷墨水含有黑铁氧化物、氢氧化钾、丙二醇、虫胶和浓氨溶液。

可能导致严重腹泻及其他胃肠道副作用。如果你出现任何无法忍受的胃肠道副作用，请告知你的医生。他们可能需要暂停、减少剂量或停止使用博舒利夫（Bosulif）。

博舒利夫可导致骨髓抑制并降低帮助身体抵抗感染和促进血液凝固的血细胞。你可能会更容易感染或出血。如果你有不寻常的瘀伤或出血，或者感染迹象（如发烧、发冷、身体疼痛），请立即联系你的医生。

可能增加肝脏问题的风险。如果你出现发热、容易瘀伤或出血、呼吸急促、黄疸（皮肤或眼睛发黄）、肿胀或快速体重增加、便血，或严重的持续性呕吐、腹痛或腹泻，请立即停止使用博舒利夫并联系你的医生。在开始治疗的前三个月内，你的医生至少每月会监测一次你的肝酶水平，并根据需要进行监测。

可能增加体液潴留或心脏问题的风险。如果你有肿胀或快速体重增加、呼吸急促、心跳过快或过慢、脉搏微弱或昏厥，请告知你的医生。此外，还存在增加肾毒性的风险，你的医生会在你开始治疗前以及服用博舒利夫期间测量你的肾功能。

博舒利夫可能对未出生的婴儿造成伤害，在怀孕期间不应使用。如果你处于生育年龄，你的医生应在开具博舒利夫之前进行妊娠测试，并且在治疗期间应采取适当的避孕措施。不要进行母乳喂养。

不要掰断或碾碎博舒利夫片剂。从破碎或碾碎的药片中释放出来的药物如果接触到皮肤可能是危险的。请向你的医生或药剂师咨询如何安全地处理和处置破损的药片。

如果您出现对Bosulif的过敏反应迹象，请立即寻求紧急医疗帮助：皮疹、瘙痒；头晕；背痛、关节痛；呼吸困难；脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

如果出现以下情况，请立即停止使用Bosulif并联系您的医生：

• 严重的或持续的恶心、呕吐、胃痛或腹泻
• 便血
• 尿量比平时多或少
• 感觉头晕或呼吸短促
• 心脏问题 - 肿胀、快速体重增加、感到呼吸困难
• 低血细胞计数 - 发烧、发冷、疲倦、类似流感的症状、口腔溃疡、皮肤溃疡、容易瘀青、异常出血、苍白的皮肤、手脚冰凉
• 肝脏问题 - 上腹部疼痛、食欲不振、深色尿液、灰白色大便、黄疸（皮肤或眼睛发黄）
• 肺部肿胀或积液 - 焦虑、出汗、呼吸时疼痛、躺下时感到呼吸短促、喘息、气促、咳嗽伴有泡沫状痰液、胸痛、心跳过快或不规则

如果您出现某些副作用，癌症治疗可能会被延迟或永久终止。

在20%或更多的患者中报告的最常见的Bosulif副作用包括：

• 腹泻
• 胃痛
• 呕吐
• 恶心
• 皮疹
• 疲劳
• 肝功能障碍
• 头痛
• 发热
• 食欲减退
• 呼吸道感染
• 便秘
• 实验室异常指标

这并不是副作用的完整列表，其他副作用也可能会发生。请向您的医生咨询有关副作用的医疗建议。您也可以向FDA报告副作用，电话是1-800-FDA-1088。

如果您对布舒利布或片剂或胶囊中的任何非活性成分过敏，则不应使用布舒利布。

为了确保布舒利布对您是安全的，请告知您的医生您是否曾经患有：

• 心脏病
• 高血压
• 糖尿病
• 肝脏疾病
• 肾脏疾病
• 怀孕或打算怀孕
• 正在哺乳。

怀孕和哺乳

布舒利布可能危害未出生的婴儿。有生育能力的女性应在开始治疗前进行妊娠测试，并在治疗期间及最后一次用药后2周内采取有效的避孕措施。请与您的医生讨论适当的避孕方法。如果您在治疗期间意外怀孕，请立即告知您的医生。

在使用布舒利布治疗期间以及最后一次用药后的2周内不要进行母乳喂养。

有时同时使用某些药物可能不安全。有些药物可能会影响您所服用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或使药物效果降低。请告知您的医生您所服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。相互作用包括：

• 抗酸药或胃酸减少剂（如法莫替丁或西咪替丁）
• 质子泵抑制剂（如奥美拉唑）
• 强效和中效CYP3A抑制剂，如克拉霉素、地尔硫卓、红霉素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦和维拉帕米
• 强效CYP3A诱导剂，如糖皮质激素、利福平、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英。

避免食用葡萄柚、葡萄柚汁以及含有葡萄柚提取物的补充剂。

许多其他药物可能与博舒替尼发生相互作用。这包括处方药和非处方药、维生素和草药产品。这里未列出所有可能的相互作用。请告知您的医生您目前正在使用的全部药物以及您开始或停止使用的任何药物。

波舒利夫通常每天服用一次。请遵循处方标签上的所有指示，并阅读所有药物指南或说明书。您的医生可能会不时更改您的剂量。严格按照指示使用药物。

• 随餐服用。
• 整个吞服药片，不要压碎、咀嚼或掰断。从压碎或掰断的药片中释放出的药物如果接触到皮肤可能很危险。如果发生这种情况，请用肥皂和水清洗皮肤。向您的药剂师询问如何安全处理破损的药片。
• 如果您不能整个吞服胶囊，可以戴上手套，打开所需数量的波舒利夫胶囊，并将其与室温下的苹果酱或酸奶混合（请参阅产品信息以获取完整说明）。不要将波舒利夫与其他食物混合。立即吞下全部混合物，不要咀嚼；不要储存以备后用。应与一顿丰盛的饭菜一起服用。
• 如果您需要给儿童服用波舒利夫胶囊/片剂，在取出容器并放入其口中时请戴上手套。您的医生会根据孩子的成长调整波舒利夫的剂量。
• 在服用抗酸药或H2受体阻滞剂前2小时内不要服用波舒利夫。如果您正在服用质子泵抑制剂（PPI），请咨询您的医生或药剂师。在服用波舒利夫期间避免食用葡萄柚、葡萄柚汁以及含有葡萄柚提取物的补充剂。
• 根据毒性或肾病、肝病的严重程度，剂量可能需要调整。

波舒利夫可能降低您的血细胞计数。您的血液需要经常检测。根据检测结果，您的癌症治疗可能会推迟。

未经医生建议，不要停止使用波舒利夫。

成人常用剂量

• 新诊断：口服，每日一次，每次400毫克。
• 慢性/加速/原始阶段：口服，每日一次，每次500毫克。

儿童常用剂量

• 新诊断：口服，每日一次，每次300毫克/平方米。
• 慢性期对先前治疗有抵抗或不耐受：口服，每日一次，每次400毫克/平方米。

尽快服药，但如果距离您应该服药的时间已经超过12小时，则跳过漏服的剂量。不要一次服用两剂。

如果您将 Bosulif 与苹果酱或酸奶混合，且没有吞服全部混合物，请勿再混合一份。等到第二天再服用您预定的剂量。

寻求紧急医疗救助。

于20°C至25°C（68°F至77°F）的室温下，远离潮湿和热处储存。