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Braftovi

全部名称：
康奈非尼、LGX-818、LGX818、恩可非尼、Braftovi、NVP-LGX818、NVP-LGX818-NXA、Encorafenib (JAN/USAN/INN)、ビラフトビ、康奈非尼 (Braftovi)、ONO-7702、PF 07263896、康奈非尼（Braftovi）
适 应 症：
黑色素瘤
上市状态：
已批准上市
生产药企：
美国 ARRAY BIOPHARMA 公司
规格：
75mg*42s
处方药物
关注度 关注度   4.3w
Braftovi

什么是Braftovi？

Encorafenib于2018年06月27日获FDA批准上市，与Binimetinib联合治疗BRAFV600E或V600K阳性的不可切除或者转移性的黑色素瘤。

Encorafenib是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，而Binimetinib是一种口服小分子MEK抑制剂，两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市，联合用药可以靶向MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键酶，这些激酶均可以通过不同的分子信号激活，再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子，最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内，从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等。

2020年4月8日FDA批准Encorafenib与西妥昔单抗联合用于治疗具有BRAF V600E突变的成年转移性结直肠癌（CRC）成人患者。

2020年06月04日法国皮尔法伯集团（Pierre Fabre）宣布，欧盟委员会（EC）已批准Braftovi（康奈非尼）与Erbitux（西妥昔单抗）联合用药方案（Braftovi二药方案），用于治疗先前已接受过系统疗法但病情进展（经治）、携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者。

Braftovi（恩可拉非尼）是一种口服激酶抑制剂，可以与其他药物联合使用来治疗某些类型的癌症。它被批准用于治疗以下成人患者：

  • 患有已确认存在BRAF V600E或V600K突变的无法通过手术治疗或已扩散到身体其他部位（转移）的皮肤黑色素瘤患者，并与比美替尼联合使用。
  • 已经接受过转移性结直肠癌（CRC）治疗且确认存在BRAF V600E突变的患者，并与西妥昔单抗联合使用。
  • 患有已确认存在BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，并与比美替尼联合使用。

Braftovi仅用于具有异常BRAF基因（这是一种特定的遗传标记）的患者。您的医生将对您进行该基因的检测。此药不适用于治疗野生型BRAF癌症，如野生型BRAF黑色素瘤、野生型BRAF结直肠癌（CRC）或野生型BRAF非小细胞肺癌（NSCLC）。

Braftovi于2018年6月27日获得FDA批准。

Braftovi的药品成分是什么？

活性成分：恩考芬尼 75 mg

非活性成分：交联聚维酮、泊洛沙姆 188、微晶纤维素、琥珀酸、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅、硬脂酸镁（植物来源）。

胶囊壳：明胶、二氧化钛、氧化铁红、氧化铁黄、三氧化二铁、印刷墨水（药用清漆、三氧化二铁、丙二醇）。

与Braftovi类似的药物都有哪些？

警告提示

尽管Braftovi用于治疗黑色素瘤，但它可能会增加您患其他类型癌症（包括皮肤癌）的风险。请向您的医生咨询您的具体风险。如果您注意到任何新的皮肤或其他症状，请告知您的医生。在使用Braftovi治疗前，以及在治疗期间每两个月检查一次，并在停止治疗后最多六个月内检查是否有任何新的皮肤或其它癌症。

Braftovi可能会伤害未出生的婴儿。如果您怀孕了，请勿使用。如果您处于生育年龄，您的医生可能在开始治疗前进行妊娠测试。使用非激素形式的避孕措施以防止怀孕，同时使用Braftovi并在最后一次用药后至少两周内使用。

由于细胞增殖风险增加，在野生型BRAF肿瘤中应避免使用。

当与binimetinib联合使用时，可能不适合有心肌病的患者。您的医疗保健提供者将在开始治疗前评估您的左心室射血分数（LVEF），然后在治疗一个月后，之后每2到3个月评估一次。

当与binimetinib联合使用时，可能会导致肝脏毒性。您的医疗保健提供者将在治疗前进行肝功能测试，并在治疗期间监测您的肝功能。

此外，还存在严重出血事件、葡萄膜炎（眼内炎症）和QT间期延长的风险。您的医生可能在开始治疗前进行某些测试，并在整个治疗过程中监测您。电解质异常可能需要在开始使用Braftovi之前纠正。不推荐单独使用Braftovi。

Braftovi的副作用有哪些？

BRAFTOVI与binimetinib联合使用时最常见的不良反应（> 25％）为疲劳，恶心，呕吐，腹痛和关节痛。

如果出现对Braftovi的过敏反应迹象（如荨麻疹、呼吸困难或面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀），请立即寻求紧急医疗帮助。

Braftovi可能会引起严重的副作用，包括增加患新的皮肤癌的风险，如皮肤鳞状细胞癌或基底细胞癌。检查您的皮肤，并在治疗期间或治疗后6个月内发现任何皮肤变化时立即告知您的医疗服务提供者，这些变化包括：

  • 新的疣
  • 皮肤溃疡或红色肿块出血或不愈合
  • 痣大小或颜色的变化。

您的医疗服务提供者应在治疗前、治疗期间每两个月以及停止治疗后的六个月内检查您的皮肤，以寻找任何新的皮肤癌。

您的医疗服务提供者还应检查可能不会发生在皮肤上的癌症。如果您在使用Braftovi治疗期间出现任何新的症状，请告诉您的医疗服务提供者。

一些副作用更有可能在Braftovi与binimetinib一起使用时发生。

如果您出现以下情况，请立即联系医生：

  • 眼睛疼痛或肿胀、视力变化、看到光晕或视野中出现“色点”
  • 严重的皮肤疹、皮肤疼痛或肿胀、红斑和手足脱皮；
  • 心跳加快或心悸、胸部不适、呼吸急促和突然头晕（您可能会昏倒）；或者
  • 出血迹象，例如虚弱、头晕、头痛、鼻出血、直肠出血、便血或柏油样大便、咳血或呕吐物呈咖啡渣样
  • 肝功能问题的迹象，例如皮肤或眼睛发黄、尿液颜色变深（茶色）、恶心或呕吐、食欲不振、疲倦、瘀伤或出血。

根据所治疗的疾病，Braftovi的常见副作用影响超过25%的患者，包括：

  • 疲劳
  • 恶心
  • 腹泻/便秘
  • 痤疮样皮炎
  • 咳嗽
  • 呼吸短促
  • 呕吐
  • 腹痛
  • 关节痛
  • 肌肉骨骼疼痛
  • 皮疹
  • 视觉障碍，如视物模糊。

尽管此药用于治疗黑色素瘤，但使用encorafenib可能会增加您患其他类型皮肤癌的风险。如果您注意到任何新的皮肤症状，如红斑、疣、不易愈合的溃疡或痣大小或颜色发生变化，请告知您的医生。

这并非副作用的完整列表，其他副作用也可能会发生。对于副作用，请咨询您的医生。您可以向FDA报告副作用，电话是1-800-FDA-1088。

特别注意事项

  1. 新的皮肤或非皮肤原发性恶性肿瘤可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗前和治疗中断后进行皮肤病学评估；
  2. BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进：BRAF抑制剂可以增加细胞增殖。
  3. 出血：可能发生严重的出血事件。
  4. 葡萄膜炎：定期进行眼科评估和任何视力障碍。
  5. QT延长：在治疗前和治疗期间监测电解质。纠正电解质异常并控制QT间期延长的心脏危险因素。QTc为500 ms或更高时停药BRAFTOVI。
  6. 胚胎 – 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议对胎儿有潜在风险的生殖潜力的女性，并使用有效的非激素避孕方法。

如果您对恩考芬尼或胶囊中的任何其他成分过敏，则不应使用Braftovi。

为了确保Braftovi对您是安全的，请告知您的医生，如果您曾经有过：

  • 心脏问题，包括一种称为长QT综合征的情况（在您或家庭成员中）
  • 肺部疾病
  • 肝病或肾病
  • 眼部问题（特别是视网膜问题）
  • 出血问题或血栓
  • 有出血问题
  • 被告知您的血液中钾、钙或镁水平低
  • 怀孕或计划怀孕。Braftovi可能会伤害您的未出生婴儿。

这种药物可能会影响男性的生育能力（生育能力）。

怀孕

如果您有生育能力，您的医疗保健提供者将在您开始服用Braftovi之前进行妊娠测试。有可能怀孕的女性在使用Braftovi治疗期间以及最后一次用药后两周内应使用有效的非激素避孕方法（避孕）。

Braftovi可能会使激素类避孕方法效果降低，包括避孕药、注射剂、植入物、皮肤贴片和阴道环。为了在使用Braftovi期间避免怀孕，请使用屏障式避孕方法：避孕套、子宫帽、宫颈帽或避孕海绵。请与您的医疗保健提供者讨论适合您的避孕方法。

如果您在服用Braftovi期间意外怀孕，请立即告知您的医疗保健提供者。

哺乳

使用此药期间及最后一次用药后至少两周内不要哺乳。

哪些其他药物会影响Braftovi？

  1. 强效或中效CYP3A4抑制剂：并用可能会增加encorafenib的血浆浓度。如果不能避免同时使用，请调整BRAFTOVI剂量。
  2. 强或中度CYP3A4诱导剂：并用可能降低encorafenib血浆浓度。避免同时使用。
  3. 敏感的CYP3A4底物：与BRAFTOVI并用可能会增加这些药物的毒性或降低其效力。避免激素避孕药。

Tell your healthcare provider about all the medicines you take, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal supplements, including:

  • Strong or moderate CYP3A4 inhibitors, such as clarithromycin, nefazodone, itraconazole, ketoconazole, atazanavir, darunavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir, or saquinavir. Avoid coadministration, but if unavoidable, reduce the dosage of Braftovi
  • Strong or moderate CYP3A4 inducers, such as phenobarbital, phenytoin, rifampicin, St. John's Wort, or glucocorticoids. Avoid coadministration.
  • Sensitive CYP3A4 substrates, such as lenacapavir or hormonal contraceptives. Coadministration may increase the toxicity or decrease the efficacy of these agents. Avoid hormonal contraceptives.
  • Substrates of OATP1B1, OATP1B3, or BCRP transporters, such as statins, rifampicin, bosentan, valsartan, and thyroid hormones. Dose reductions may be required.

Know the medicines you take. Keep a list of them to show to your healthcare provider and pharmacist when you get a new medicine. See the prescribing information for a full list of interactions.

Braftovi的用法用量

  1. 在开始BRAFTOVI之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
  2. 推荐剂量为450 mg，每日一次，与binimetinib联合使用。

请严格按照医生的处方服用Braftovi。遵照处方标签上的所有指示，并阅读所有药物指南或说明书。您的医生可能会偶尔更改您的剂量。

  • Braftovi通常每天服用一次。
  • 可以与食物同服或空腹服用。
  • 您可能需要一次性服用4到6粒胶囊以完成一个剂量。请非常仔细地遵循医生的给药指示。
  • 如果您在服用Braftovi后不久呕吐，请勿再服用一剂。等到下一个预定的时间再服用药物。
  • 未经医生建议，不要改变您的剂量或给药时间表。
  • 可以与食物同服或空腹服用。
  • 在使用Braftovi治疗期间避免食用葡萄柚。葡萄柚制品可能会增加您体内的恩曲拉非比浓度。

黑素瘤或NSCLC成人常用剂量

  • 与binimetinib联合使用时，每天口服450毫克。

结直肠癌成人常用剂量

  • 与cetuximab联合使用时，每天口服300毫克。

如果我错过了一次应该怎么办？

尽快服药，但如果下次服药时间在12小时以内，则跳过漏服的剂量。不要同时使用两剂。

如果你在服用预定剂量后呕吐，则不要额外服用一剂。按照正常时间服用下一剂。

如果你停止接受binimetinib或cetuximab治疗，请与你的医疗保健提供者讨论你的Braftovi治疗方案。你可能需要调整剂量或停止治疗。

如果我使用过量了应该怎么办？

立即寻求紧急医疗救助。

如何贮存

在室温下储存，20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。

如果瓶盖下的安全封条破损或缺失，请勿使用。不要取出干燥剂。请防潮。保持容器密封并放在儿童接触不到的地方。

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临床信息

药物类型：
小分子化药
别名：
康奈非尼、LGX-818、LGX818、恩可非尼、Braftovi、NVP-LGX818、NVP-LGX818-NXA、Encorafenib (JAN/USAN/INN)、ビラフトビ、康奈非尼 (Braftovi)、ONO-7702、PF 07263896、康奈非尼（Braftovi）
靶点：
BRAF
作用机制：
BRAF抑制剂
治疗领域：
肿瘤、消化系统疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病、呼吸系统疾病、免疫系统疾病、神经系统疾病、心血管疾病、内分泌与代谢疾病、血液及淋巴系统疾病
在研适应症：
结直肠癌、黑色素瘤、BRAF V600E突变非小细胞肺癌、BRAF V600E突变结直肠癌、甲状腺癌、胶质瘤、非小细胞肺癌、多发性骨髓瘤、血液肿瘤、实体瘤
全球最高研发状态：
批准上市
中国最高研发状态：
临床3期
分子式：
C22H27ClFN7O4S
InChlKey：
CMJCXYNUCSMDBY-ZDUSSCGKSA-N
CAS号：
1269440-17-6
适应症 最高研发状态 国家/地区 机构 更新时间
结直肠癌 批准上市 美国、欧盟、日本、冰岛、列支敦士登、挪威 Array BioPharma, Inc. 2020-11-27
黑色素瘤 批准上市 美国、欧盟、日本、澳大利亚、冰岛、列支敦士登、挪威 Array BioPharma, Inc. 2019-01-08
BRAF V600E突变非小细胞肺癌 申请上市 美国 Pfizer Inc. 2023-04-05
BRAF V600E突变结直肠癌 临床3期 美国、中国、日本、英国、加拿大、澳大利亚、印度、巴西、德国、意大利、挪威、俄罗斯、韩国、西班牙、中国台湾 Array BioPharma, Inc.、辉瑞投资有限公司 2022-03-11

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