Brilinta

倍林达（替格瑞洛片），适应症为本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。 在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。

Brilinta 可以防止血液中的血小板聚集在一起形成不必要的血栓，从而阻塞动脉。
Brilinta 用于降低您因动脉阻塞或先前心脏病发作而发生心脏病、中风或死亡的风险。
Brilinta 还用于降低冠状动脉疾病（心脏供血减少）患者发生血栓的风险，如果您已经接受了支架植入手术以开通阻塞的动脉，则使用 Brilinta。
Brilinta 还用于降低因心脏供血减少而发生首次心脏病或中风的风险。
Brilinta 还用于降低成人中风和死亡的风险，这些成人有脑部供血动脉阻塞或血流减少的情况。
这种药物通常与低剂量阿司匹林一起使用。 请严格按照医生的用药指示服用。使用过多的阿司匹林会使替格瑞洛的效果降低。
 

如果你有任何活动性出血（包括胃溃疡出血）或脑出血病史，则不应使用替格瑞洛。在心脏搭桥手术（冠状动脉旁路移植术，CABG）前不要使用此药。

在进行手术或牙科治疗前，你可能需要暂时停用此药，以防止过度出血。即使出现出血迹象，未经医生同意，也不要擅自停止服用替格瑞洛。 停止用药可能会增加你的心脏病发作或中风的风险。

替格瑞洛可能导致你更容易出血，这可能是严重甚至危及生命的。应避免可能增加出血或受伤风险的活动。

如果出血不止，请立即联系医生或寻求紧急医疗救助。你也可能出现身体内部出血，如胃或肠道出血。如果你出现黑色或带血的粪便、红色或粉红色尿液，或者咳血或呕吐物呈咖啡渣样，请立即联系医生。这些可能是内出血的迹象。

许多药物（包括一些非处方药和草本产品）如果与替格瑞洛一起服用，可能会引起严重的健康问题。 告知你的医生你最近使用的所有药物非常重要。

1. 高尿酸血症, 血尿酸升高。
2. 脑出血，颅内出血, 出血性卒中。
3. 呼吸困难，劳力性呼吸困难, 静息时呼吸困难, 夜间呼吸困难。
4. 胃肠道出血、直肠出血、小肠出血、黑便、潜血。
5. 胃肠溃疡出血、胃溃疡出血、十二指肠溃疡出血、消化性溃疡出血。
6. 皮下血肿、皮肤出血、皮下出血、瘀点。
7. 挫伤、血肿、瘀斑、挫伤增加倾向、创伤性血肿。
8. 血尿、尿中带血、尿道出血。
9. 血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血肿、注射部位出血、穿刺部位出血、导管部位出血。

如果您出现对替格瑞洛（Brilinta）的过敏反应迹象，请立即寻求紧急医疗帮助：荨麻疹；呼吸困难；脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

如果您出现以下情况，请立即致电您的医生：

胸痛；

昏厥或头晕；

流鼻血或任何无法停止的出血；

即使轻微运动或躺下时也出现呼吸短促；

容易出现瘀伤、异常出血、皮肤下的紫色或红色斑点；

尿液呈红色、粉红色或棕色；

黑色、带血或柏油状的大便；或者

咳血或咖啡渣样呕吐物。

替格瑞洛的常见副作用可能包括：

出血；或者

呼吸短促。

这并非完整的副作用列表，其他副作用也可能发生。关于副作用，请咨询医生以获得医疗建议。

1. 出血风险：应权衡替格瑞洛用药对患者带来的已知出血风险增加与预防动脉粥样硬化血栓事件获益。如有临床指证，以下患者应慎用替格瑞洛：有出血倾向(例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血)的患者慎用替格瑞洛。有活动性病理性出血的患者、有颅内出血病史的患者、重度肝损害的患者禁用替格瑞洛。 在服用替格瑞洛片后24小时内联合使用其它可能增加出血风险药品(例如：用非甾体抗炎药(NSAIDS)、口服抗凝血药和/或纤溶剂)的患者，慎用替格瑞洛。目前尚无有关替格瑞洛对血小板成分输血时止血作用的数据；循环中的替格瑞洛可能会抑制已输注的血小板。由于合并使用替格瑞洛和去氨加压素不会降低模板法出血时间，因此去氨加压素可能对临床出血事件没有作用。 抗纤维蛋白溶解疗法(氨基己酸或氨甲环酸)和/或重组因子Ⅶa疗法可能会增强止血作用。在确定出血原因且控制出血后，可重新使用替格瑞洛片。
2. 手术：应建议每一位患者，在他们将要接受任何预定的手术之前和服用任何新药之前，应告知医师和牙医其正在使用替格瑞洛。在PLATO研究中，对于进行冠状动脉旁路移植术(CABG)的患者，当在手术前一天停药时，替格瑞洛引起的出血事件多于氯吡格雷，但是，在手术前2天或更多天停药时，则两组的主要出血事件发生率相当。对于实施择期手术的患者，如果抗血小板药物治疗不是必须的，应在术前7天停止使用替格瑞洛。
3. 肝功能损害：中度肝功能损害患者中替格瑞洛用药经验有限，建议谨慎用药。重度肝功能损害患者禁忌使用替瑞洛。
4. 处于心动过缓事件危险中的患者： 由于在早期临床研究中经常观察到无症状的室性间歇，因此在评估替格瑞洛的安全性和有效性的主要研究中，均排除了心动过缓事件风险很大的患者(例如患有病态窦房结综合征、2度或3度房室传导阻滞或心动过缓相关晕厥但未装起搏器的患者)。由于在这些患者中的临床经验有限，因此应慎用替格瑞洛。
5. 呼吸困难：替格瑞洛治疗的患者中报告有呼吸困难，通常为轻、中度呼吸困难，无需停药即可缓解。哮喘/COPD患者在替格瑞洛治疗中发生呼吸困难的绝对风险可能加大，有哮喘和/或慢性阻塞性肺病（COPD）病史的患者应慎用替格瑞洛。替格瑞洛导致呼吸困难的机制目前仍不清楚。如果患者报告出现了新的、持续的或加重的呼吸困难，那么应该对其进行仔细研究，如果无法耐受，则应停止替格瑞洛片治疗。
6. 肌酐水平升高：在替格瑞洛治疗期间肌酐水平可能会升高，其发病机制目前仍不清楚。在ACS患者中，建议应根据常规临床实践检查肾功能，在替格瑞洛治疗1个月后进行检查，应特别关注≥ 75岁的患者、中度/重度肾损害患者和接受血管紧张素受体阻断（ARB）合并治疗的患者。
7. 血尿酸增加：替格瑞洛治疗期间可能出现高尿酸血症。对于有既往高尿酸血症或痛风性关节炎的患者应慎用替格瑞洛。为谨慎起见，不建议尿酸性肾病患者使用替格瑞洛。
8. 早期停药：由于患者的基础疾病，早期停用任何抗血小板药物包括替格瑞洛，可导致心肌梗死、卒中和死亡的风险增加，应避免中断替格瑞洛片治疗。

如果您对替卡格雷或ticagrelor过敏，或者有以下情况，则不应使用Brilinta：

任何活动性出血；或

脑部出血史（如因头部受伤导致的出血）。

如果您曾有过以下情况，请告知您的医生：

中风；

心脏问题；

高胆固醇；

出血问题；

胃溃疡或结肠息肉；

肝病；或

肾病；

哮喘、COPD（慢性阻塞性肺病）或其他呼吸系统问题；

最近的手术或严重创伤；或

计划进行手术或牙科治疗。

尚不清楚这种药物是否会对未出生的婴儿造成伤害。如果您怀孕或计划怀孕，请告知您的医生。

尚不清楚Brilinta是否会进入母乳。如果您正在哺乳，请在使用Brilinta前与医生讨论。

1. 替格瑞洛主要为CYP3A4底物和CYP3A4弱抑制剂。替格瑞洛还是一种糖蛋白(P-gp)底物和一种弱的P-gp抑制剂，并且可能会增加P-gp底物的暴露量。
2. CYP3A抑制剂 ：CYP3A4强效抑制剂-合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别增加2.4倍和7.3倍，活性代谢产物的Cmax和AUC分别下降89％和56％；预期其它CYP3A4的强抑制剂（克拉霉素、萘法唑酮、利托那韦和阿扎那韦）也会有相似的影响，因此应避免替格瑞洛与CYP3A强效抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等)联合使用。CYP3A4中度抑制剂-地尔硫卓与替格瑞洛合用会使替格瑞洛的Cmax增加69％，AUC增加至原来的2.7倍，而使活性代谢产物的Cmax下降38％，AUC不变。替格瑞洛对地尔硫卓的血药浓度水平无影响。其他CYP3A4中度抑制剂(如安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素和氟康唑)预期会有相似的影响，可与替格瑞洛合用。
3. CYP3A诱导剂：合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别降低73％和86％，活性代谢产物的Cmax未发生改变，AUC降低46％。预期其它CYP3A4诱导剂(如苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)也会降低替格瑞洛的暴露。替格瑞洛与强效CYP3A诱导剂合并用药可能会降低替格瑞洛的暴露量与疗效，因此，不鼓励将这些药物与替格瑞洛合并使用。
4. 阿司匹林：与大于100 mg维持剂量阿司匹林合用时，会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效。
5. 环孢霉素（P-gp及CYP3A抑制剂）：合并使用环孢霉素(600mg)和替格瑞洛，可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别增加2.3倍和2.8倍。合用环孢霉素后，替格瑞洛活性代谢物的AUC升高了32 ％、Cmax降低15 ％。

有时同时使用某些药物是不安全的。一些药物会影响您所服用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或使药物效果降低。 请告知您的医生您目前正在使用的所有药物。许多药物可能与替格瑞洛（Brilinta）相互作用，特别是： - 抗真菌药物（包括酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑等）； - 抗生素（包括克拉霉素）； - 用于治疗艾滋病（HIV）或艾滋病的抗病毒药物； - 其他抗凝血药物； - 调节胆固醇的药物（包括辛伐他汀或洛伐他汀）； - 治疗心脏或血压的药物； - 阿片类药物； - 抗癫痫药物；或 - 结核病药物（特别是利福平）。 此列表并不完整，许多其他药物也可能影响替格瑞洛的效果。这包括处方药和非处方药、维生素以及草药产品。这里并未列出所有可能的药物相互作用。

1. 口服。本品可在饭前或饭后服用
2. 本品起始剂量为单次负荷量180 mg（90 mg×2片），此后每次1片（90 mg），每日两次。
3. 除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75～100mg。
4. 已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。
5. 治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片90 mg（患者的下一个剂量）。
6. 本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗。超过12个月的用药经验目前尚有限。
7. 急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物（包括本品）治疗，可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加，因此，应避免过早中止治疗。
8. 儿童患者：本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。
9. 老年患者：无需调整剂量。
10. 肾功能损害患者：肾脏损害患者无需调整剂量。尚无本品用于肾透析患者的相关信息。
11. 肝功能损害患者：轻度肝功能损害的患者无需调整剂量。尚未在中-重度肝损害患者对本品进行研究，因此，本品禁用于中-重度肝损害患者。

严格按照医生的处方服用倍林妥莫双抗。遵循处方标签上的所有指示，并阅读所有的药品指南或说明书。倍林妥莫双抗通常与阿司匹林一起使用。请严格按照指示使用这些药物。

不要超过医生所开的阿司匹林剂量。 过量服用阿司匹林会使倍林妥莫双抗的效果减弱。

每日在相同时间服用此药，无论是否空腹。

如果无法整片吞服，请将药片压碎并混合到水中。搅拌后立即饮用。向杯中加更多水，搅拌后立即饮用。

倍林妥莫双抗可防止血液凝结（形成血栓），并且可能会使您更容易出血，甚至来自轻微伤害也容易出血。如果您有无法停止的出血，请联系您的医生或寻求紧急医疗救助。

为了预防过度出血，在手术、医疗程序或牙科工作前，您可能需要暂时停止使用倍林妥莫双抗。任何治疗您的医护人员都应该知道您正在使用替格瑞洛。

即使出现出血迹象，也不要擅自停用倍林妥莫双抗，而应先与医生讨论。 停止用药可能会增加心脏病发作或中风的风险。

替格瑞洛可能会影响血液中血小板的医疗检测结果，可能导致假阳性或假阴性结果。告诉实验室工作人员您正在使用倍林妥莫双抗。

请在室温下储存，远离湿气和热源。

成人急性冠状动脉综合征的常用剂量：

在急性冠状动脉综合征（ACS）事件后：

负荷剂量：口服 180 mg，一次
维持剂量：口服 90 mg，每日两次，持续一年
一年后的维持剂量：口服 60 mg，每日两次

备注：
-此药物应与每日一次口服 75 至 100 mg 阿司匹林的维持剂量一起服用。
-对于至少在首次发生 ACS 后的 12 个月内，此药物优于氯吡格雷。

用途：
-用于减少急性冠状动脉综合征（ACS）患者或心肌梗死病史患者的心血管死亡率、心肌梗死和中风的发生率。
-用于减少接受 ACS 治疗后置入支架患者的支架内血栓形成的发生率。

 

成人预防动脉粥样硬化性血栓事件的常用剂量：

在急性冠状动脉综合征（ACS）事件后：

负荷剂量：口服 180 mg，一次
维持剂量：口服 90 mg，每日两次，持续一年
一年后的维持剂量：口服 60 mg，每日两次

备注：
-此药物应与每日一次口服 75 至 100 mg 阿司匹林的维持剂量一起服用。
-对于至少在首次发生 ACS 后的 12 个月内，此药物优于氯吡格雷。

用途：
-用于减少急性冠状动脉综合征（ACS）患者或心肌梗死病史患者的心血管死亡率、心肌梗死和中风的发生率。
-用于减少接受 ACS 治疗后置入支架患者的支架内血栓形成的发生率。

成人预防血栓性卒中的常用剂量：

口服 60 mg，每日两次

用途：用于降低高危冠状动脉疾病（CAD）患者首次心肌梗死（MI）或中风的风险；虽然该药物不限于这一人群，但其疗效已在 2 型糖尿病（T2DM）人群中得到验证。

成人冠状动脉疾病的常用剂量：

口服 60 mg，每日两次

用途：用于降低高危冠状动脉疾病（CAD）患者首次心肌梗死（MI）或中风的风险；虽然该药物不限于这一人群，但其疗效已在 2 型糖尿病（T2DM）人群中得到验证。

成人预防心肌梗死的常用剂量：

口服 60 mg，每日两次

用途：用于降低高危冠状动脉疾病（CAD）患者首次心肌梗死（MI）或中风的风险；虽然该药物不限于这一人群，但其疗效已在 2 型糖尿病（T2DM）人群中得到验证。

错过剂量，则跳过漏掉的剂量，并在正常时间使用下一剂。不要一次使用两剂。

请立即寻求紧急医疗救助。过量可能导致大量出血。

• Brilinta 多久开始起效？
• 服用替卡格雷（Brilinta）时能饮酒吗？
• 替格瑞洛是血液稀释剂还是抗血小板药物？
• 哪些药物会取消您的献血/血浆捐献资格？
• 替格瑞洛片和泼尼松能一起吃吗？
• 替格瑞洛片会不会引起 Erectile Dysfunction 啊？

• 倍林达的作用与功效
• 倍林达替格瑞洛片多少钱一盒
• 倍林达是进口还是国产
• 倍林达用法用量说明书
• 倍林达替格瑞洛
• 倍林达长期服用的副作用
• 倍林达说明书
• 倍林达替格瑞洛片的功效
• 倍林达和国产替格瑞洛的区别
• 倍林达是什么药

药物类型：

小分子化药

别名：

Brilinta、AZD6140、Possia、AZD-6140、倍林达(替格瑞洛片) 、替格瑞洛片、ticagrelor、倍林达

靶点：

P2Y12 receptor

作用机制：

P2Y12 receptor拮抗剂

治疗领域：

神经系统疾病、心血管疾病

在研适应症：

急性缺血性卒中、短暂性脑缺血发作、冠心病、急性冠状动脉综合征、心肌梗塞、外周血管疾病、脑卒中、血栓栓塞

非在研适应症：

全球最高研发状态：

批准上市

中国最高研发状态：

批准上市

分子式：

C23H28F2N6O4S

InChlKey：

OEKWJQXRCDYSHL-FNOIDJSQSA-N

CAS号：

274693-27-5

• 替格瑞洛（口服）  2024-10-10
• 布里林塔和气喘的关系  2024-10-11
• 替格瑞洛片用药指南  2024-10-09
• 新血液稀释药或让心脏病发后存活者恢复更好  2024-10-08
• 布里林塔和喘不过气？（替格瑞洛片）  2024-09-27
• 替格瑞洛片的副作用聊聊呗  2024-09-27
• 替格瑞洛片的FDA批准历程  2024-09-27
• 强的松配布里林塔能一起吃吗？（替格瑞洛片）  2024-09-26
• 替格瑞洛片片  2024-09-26
• 阿斯利康利润和收入缩水了  2024-09-26
• 阿斯利康说，药试调查被司法部叫停了  2024-09-26
• Yosprala（替格瑞洛药片）简介  2024-10-25
• 替格瑞洛片简介  2024-10-25
• 替格瑞洛片的FDA审批历程  2024-09-26
• 替格瑞洛片与其他药物的相互作用  2024-09-26
• 小分子预防血凝块而不增加出血风险  2024-09-24
• 重新利用的心脏和流感药或能帮身体抵抗败血症  2024-11-12
• 替格瑞洛片和Brintellix，FDA警告别弄混了  2024-09-24
• 有些人因为副作用停用了血液稀释药布里林塔  2024-09-24
• FDA：为了不和替格瑞洛片搞混，Brintellix改名了  2024-09-24
• 长期吃替格瑞洛片能大大降低心脏病发作后再次发病的风险  2024-10-26