Brukinsa

Brukinsa（泽布替尼）是一种靶向治疗药物，已获FDA批准用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）或华氏巨球蛋白血症（WM）的成人患者。

根据加速审批方案，它也可以用于治疗以下情况的成人患者；持续批准可能取决于临床试验结果：

• 至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者
• 至少接受过一次抗CD20为基础的治疗后复发或对治疗无反应的边缘区淋巴瘤（MZL）患者
• 在两种或多种系统性治疗后与奥比妥珠单抗联合使用，用于复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）的患者。

Brukinsa通过与酶中的半胱氨酸残基形成共价键，直接抑制一种叫做布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的酶，从而阻止其活性。BTK作为B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子发挥作用。这些通路的激活会导致B细胞增殖和其他相互作用，而抑制这些通路已被证明可以减少恶性B细胞的生长和扩散。

ALPINE试验——这是首次头对头的三期比较试验，将Brukinsa与Imbruvica进行对比——报告称，在复发或难治性CLL的既往治疗患者中，Brukinsa在无进展生存方面优于Imbruvica。Brukinsa还表现出有利的心脏安全性特征，房颤/房扑的发生率显著降低（5.2% vs. 13.3%），并且没有因心脏疾病导致的死亡（而Imbruvica组有1.9%的患者因心脏疾病导致死亡）。

Brukinsa于2019年首次被批准用于MCL，并随后获得了其他适应症的批准。

活性成分：赞布替尼 80mg

非活性成分：二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、月桂硫酸钠、明胶（未指定）、二氧化钛和四氧化三铁。

• Imbruvica
• Venclexta
• Venclexta
• Bendeka
• Truxima
• Rituxan
• Rituxan Hycela
• Treanda
• Jaypirca
• Venclexta
• Zanubrutinib
• Jaypirca
• Zanubrutinib
• Velcade
• Tecartus
• Jaypirca
• Yescarta
• Gazyva
• Rituxan Hycela
• Lunsumio

严重出血，包括颅内或胃肠道出血、血尿和血胸，在接受Brukinsa治疗的患者中发生，其中0.3%是致命的。30%的患者报告了任何级别的出血（不包括紫癜和瘀点）。与抗血小板药物或抗凝剂合用可能会增加出血风险。您的医生将监测出血迹象和症状，如果出现颅内出血，可能需要停药。根据出血风险，他们可能会考虑在手术前后暂停使用Brukinsa 3到7天。如有任何过度出血的迹象，请向您的医生报告。

Brukinsa 会影响您的免疫系统。Brukinsa治疗期间已报告有严重的细菌、病毒或真菌感染，2.9%为致命性，24%为3级或更高级别。乙肝病毒也有可能重新激活。对于感染风险较高的患者，应考虑预防单纯疱疹病毒感染、肺孢子菌肺炎和其他感染。请监测自己是否有发热或其他感染症状，并向您的医生报告。

血液计数异常，包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血，在接受Brukinsa治疗的患者中发生。您的医生会定期进行血液检查，并根据需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。

严重的心律失常，包括心房颤动和心房扑动，在接受Brukinsa治疗的患者中发生。风险更高的患者包括那些具有心脏危险因素、高血压和急性感染的人。请监测自己是否出现心律失常的迹象和症状（如心悸、头晕、站立时头晕和呼吸困难），并立即向您的医生报告。

肝脏问题，可能是严重的或危及生命的，甚至可能导致死亡，在接受Brukinsa治疗的患者中可能发生。您的医疗保健提供者将在治疗前和治疗期间进行血液检测以检查肝功能。如果您有任何肝脏问题的迹象，包括腹痛或不适、深色尿液或黄疸，请立即告知您的医疗保健提供者或寻求医疗帮助。

使用Brukinsa可能会增加您患其他癌症的风险，例如非黑色素瘤皮肤癌。请询问您的医生关于这种风险以及要观察的皮肤症状。外出时应穿防护衣物并使用防晒霜（SPF 30或更高）。

Brukinsa可导致胎儿损伤，包括畸形。女性在服用Brukinsa期间及最后一次用药后1周内应采取有效避孕措施，避免怀孕。男性在治疗期间及最后一次用药后1周内应避免生育。

尚不清楚Brukinsa是否对儿童安全有效。

Brukinsa的常见副作用可能影响超过10%的人群，包括：

• 腹泻或便秘
• 血小板减少或其他血液细胞计数低
• 容易出现瘀伤或出血
• 肌肉骨骼疼痛
• 高血压
• 皮疹
• 感冒或流感症状，如鼻塞、打喷嚏、喉咙痛或咳嗽。

严重副作用

如果您出现对Brukinsa过敏反应的迹象，请立即寻求紧急医疗帮助：荨麻疹；呼吸困难；脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

Brukinsa 可能会导致严重的甚至危及生命的副作用。如果您出现以下任何情况，请立即联系您的医生：

• 心跳加速或胸部有扑动的感觉
• 胸痛
• 感觉头晕，好像要昏倒
• 肝功能问题 - 右上腹部疼痛、呕吐、食欲不振、皮肤或眼睛发黄以及感觉不适
• 血液中血小板减少 - 容易出现瘀伤、异常出血、皮肤下出现紫色或红色斑点
• 红细胞减少 - 皮肤苍白、虚弱、异常疲倦、感觉头晕或气短、手脚冰凉、心跳过快或不规则
• 白细胞减少 - 发烧、口腔溃疡、皮肤溃疡、喉咙痛、咳嗽、呼吸困难
• 体内出血的迹象 - 粉红色尿液、血便或柏油样大便、咳血或呕吐物呈咖啡渣样、严重头痛、视力问题、一侧麻木或无力、言语不清或难以理解别人的话
• 感染的迹象 - 发烧、寒战、红肿、有痰的咳嗽、感觉气短。

如果您出现某些副作用，您的癌症治疗可能会被推迟或永久停止。

这并非副作用的完整列表，其他副作用也可能发生。关于副作用，请咨询医生以获得医疗建议。您可以向FDA报告副作用，电话号码是1-800-FDA-1088。

在开始使用Brukinsa治疗之前，请告知您的医疗保健提供者您所有的健康状况，包括以下情况：

• 是否有出血问题
• 是否近期进行过手术或计划进行手术。您的医疗保健提供者可能会因任何计划中的医疗、手术或牙科手术而暂停使用Brukinsa。
• 是否患有感染
• 是否有或曾有心律问题
• 是否有高血压
• 是否有肝病，包括乙型肝炎病毒感染的历史
• 是否正在服用其他药物，包括处方药和非处方药、维生素以及草药补充剂
• 是否怀孕或计划怀孕
• 是否正在哺乳或计划哺乳。

妊娠

Brukinsa可能对未出生的婴儿造成伤害。如果您有可能怀孕，您的医疗保健提供者可能需要在开始使用这种药物治疗之前进行妊娠测试。

您可能需要在开始使用Brukinsa之前进行阴性妊娠测试。女性在治疗期间及最后一次用药后至少1周内不应怀孕。您应在治疗期间及最后一次用药后至少1周内使用有效的避孕措施。

男性在治疗期间及最后一次用药后至少1周内应避免使女性伴侣怀孕。您应在治疗期间及最后一次用药后至少1周内使用有效的避孕措施。

哺乳

目前尚不清楚Brukinsa是否会进入母乳。治疗期间及最后一次用药后至少2周内不应哺乳。

Sometimes it is not safe to use certain medications at the same time. Some drugs can affect your blood levels of other drugs you take, which may increase side effects or make the medications less effective. Common medications that may interact with Brukinsa include:

• Moderate to strong CYP3A Inhibitors, such as clarithromycin, nefazodone, itraconazole, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, grapefruit juice, erythromycin, or verapamil
• Moderate to strong CYP3A inducers, such as glucocorticoids, rifampin, carbamazepine, phenobarbital, and phenytoin. Avoid coadministration.

Tell your healthcare provider about all the medicines you take, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal supplements. Taking Brukinsa with certain other medications may affect how zanubrutinib works and can cause side effects.

请严格按照医生的处方服用Brukinsa。遵循处方标签上的所有指示，并阅读所有的药品指南或说明书。按照指示准确用药。

推荐剂量为每日口服两次，每次160毫克，或每日一次，每次320毫克，直至疾病进展或出现无法接受的毒性。

• 胶囊应整粒吞服，并用一杯水送服。
• 可与食物同服或空腹服用。不要打开、打破或咀嚼胶囊。
• 对于严重肝功能损害的患者，可能需要减少剂量。

如果您在当天记得漏服了药物，请补服。然后按原计划继续每天服用一次。不要在一天内服用两次的剂量。

请立即寻求紧急医疗救助。

于室温20°C至25°C（68°F至77°F）保存；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内波动。