Cometrig

Cometriq的FDA批准基于330例转移性甲状腺髓样癌（MTC）受试者的国际，多中心，随机，双盲，对照试验。在独立放射学检查委员会或治疗医师确认的研究入院之前的14个月内，受试者需要有积极进行性疾病的证据。

受试者被随机分配以接受Cometriq 140 mg或安慰剂，每天一次口服，无食物，直至疾病进展或直至不能忍受的毒性。随机化按年龄（<65岁vs.> 65岁）分层，并且先前使用酪氨酸激酶抑制剂。

主要效果结果指标是使用改良RECIST标准的无进展生存期（PFS），客观反应（OR）和反应持续时间。

与安慰剂组相比，Cometriq治疗组的PFS有统计学意义的延长（p <0.0001），Cometriq和安慰剂组的PFS时间分别为11.2个月和4.0个月。仅在Cometriq组的受试者中观察到部分反应（27％vs. 0; p <0.0001）。

用Cometriq治疗的受试者的客观反应中位数为14.7个月。在计划的中期分析中，治疗组之间的总生存期差异无统计学意义。

• Cabometyx
• Vitrakvi
• Lenvatinib
• Levothyroxine
• Gavreto

最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。 最常见实验室异常(≥25%)是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少, 低磷血症，和高胆红素血症。

1. 静脉血栓事情：若发生心肌梗塞，脑梗塞或别的比较严重静脉血栓事情，应终止治疗。
2. 创口病发症：若发生创口开裂或必须治疗的病发症应终断COMETRIQ治疗。
3. 血压高：基本检测血压值。若发生高血压危象应终止治疗。
4. 下颌股骨坏死：应终止治疗。
5. 手足综合征：终断治疗，减少使用量。
6. 蛋白尿：检测尿中蛋白质，发生肾病综合症应终止治疗。
7. 交叉性后侧脑白质综合症：终止治疗。
8. 试管胚胎胎宝宝毒副作用：对试管胚胎胎宝宝有伤害，劝诫吃药女性药品对胎宝宝的潜在性伤害。

1. 防止与强CYP3A4缓聚剂应用。
2. 强CYP3A4缓聚剂：减少COMETRIQ使用量。
3. 强CYP3A4诱导剂：提升COMETRIQ使用量。

1. 推荐剂量为每日140 mg（1粒80 mg胶囊和3粒20 mg胶囊）。
2. 指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。
3. 持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
4. 不要打开卡博替尼，整粒吞服。
5. 服药12小时内不再服用漏服药物。
6. 服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚)或营养添加剂。

• 在使用Cometriq期间需要注意哪些事项？
• 咋知道是不是对卡泊他丁耐药了？
• 咋减轻卡泊他丁的不良反应？
• 卡泊他汀引起的肝损伤要不要停药？
• 咋缓解卡泊他丁导致的拉肚子？
• 咋缓解卡泊他丁引起的手脚难受？

药物类型：

小分子化药

别名：

卡泊他丁、卡博替尼、Cabozantinib、Cometriq、Cabozantinib (s)-Malate、苹果酸卡博替尼、cabozantinib、Cabozantinib Malate、Cabozantinib s-malate (USAN)、卡博替尼、XL184、BMS-907351、Cometriq、Cabometyx、カボメティクス

靶点：

AXL + RET + ROS1 + TYRO3 + Tie-2 + TrkB + VEGFR1 + VEGFR2 + VEGFR3 + C-Kit + C-Met

作用机制：

AXL抑制剂、RET抑制剂、ROS1抑制剂、TYRO3抑制剂、Tie-2括抗剂、TrkB抑制剂、VEGFR1拮抗剂、VEGFR2括抗剂、VEGFR3拮抗剂、c-Kit抑制剂、c-Met抑制剂

治疗领域：

肿瘤、消化系统疾病、内分泌与代谢疾病、泌尿生殖系统疾病、呼吸系统疾病、感染、神经系统疾病、眼部疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病、其他疾病

在研适应症：

分化的甲状腺癌、肝细胞癌、肝癌、肾细胞癌、甲状腺癌、神经内分泌癌、甲状腺髓样癌、甲状腺低分化癌、非小细胞肺癌、前列腺癌

非在研适应症：

全球最高研发状态：

批准上市

中国最高研发状态：

临床3期

分子式：

C32H30FN3O10

InChlKey：

HFCFMRYTXDINDK-WNQIDUERSA-N

CAS号：

1140909-48-3