Exparel
- 全部名称:
- 布比卡因、bupivacaine liposome、Exparel
- 上市状态:
- 已批准上市
- 生产药企:
- 无
- 规格:
- 用于浸润或神经周注射的溶液
什么是Exparel?
Exparel(布比卡因)是一种麻醉药(用于术后镇痛的麻木药物),可用于:
- 通过局部浸润为6岁及以上成人和儿童提供局部镇痛(小范围内的疼痛缓解)
- 通过以下方式为成人提供区域镇痛(较大范围内的疼痛缓解):
- 臂丛神经阻滞
- 腘窝坐骨神经阻滞
- 收肌管阻滞。
Exparel含有局麻药布比卡因,其作用机制是通过阻断神经冲动的发生和传导来产生术后镇痛。Exparel使用DepoFoam®专利多囊脂质体(pMVL)技术递送布比卡因,从而延长作用时间,在单次给药后可提供长达72小时的镇痛效果。
Exparel于2011年10月28日首次获得FDA批准。
Exparel的药品成分是什么?
活性成分:布比卡因脂质体
非活性成分:胆固醇,4.7 mg/mL;1,2-二棕榈酰-sn-glycerinoral.html' target='_blank'>甘油-3-磷酸-rac-(1-甘油醇)钠盐(DPPG),0.9 mg/mL;三月桂酸甘油酯,2.0 mg/mL;1,2-二芥酸磷脂酰胆碱(DEPC),8.2 mg/mL;磷酸调节pH值;氯化钠调节渗透压。
pH值范围为5.8至7.4。
Exparel与未包封或非脂质结合的布比卡因产品相比具有不同的功能、药代动力学和全身特性。
以如下形式提供:
- 1.3%(266 mg/20 mL)(13.3 mg/mL)单剂量瓶装
- 1.3%(133 mg/10 mL)(13.3 mg/mL)单剂量瓶装
与Exparel类似的药物都有哪些?
警告提示
不可用于产科宫颈旁神经阻滞麻醉。Exparel在剖宫产术后区域镇痛中通过其他神经阻滞进行的安全性和有效性尚未建立。
您的医生将在注射Exparel期间和之后监测您的心血管状态、神经状态和生命体征。如果您手术后甚至几个月后出现关节疼痛或僵硬,或身体任何部位的无力,请立即联系您的医生。
肝病患者应谨慎使用,因为Exparel需经肝脏代谢。严重肝功能障碍的患者更有可能发展为有毒的血浆浓度。
据报道,使用局部麻醉剂与高铁血红蛋白血症(一种罕见的血液疾病,影响红细胞如何在整个身体中输送氧气)有关。如果他们或他们照顾的人出现以下症状或体征,请立即寻求紧急医疗救助:皮肤苍白、灰色或蓝色(发绀);头痛;心率加快;呼吸急促;头晕;或疲劳。
在使用Exparel后的96小时内避免使用其他局部麻醉剂。
由于其脂质体配方,Exparel不能与其他布比卡因产品互换,即使强度相同也是如此。
在接受Exparel治疗后的5天内,您仍可能感到麻木或无法移动麻木的区域。
Exparel的副作用有哪些?
Exparel 的副作用是什么?
如果您对 Exparel 出现过敏反应的迹象,请寻求紧急医疗救助:荨麻疹、红疹、瘙痒;打喷嚏、呼吸困难;严重头晕、呕吐;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。
服用 Exparel 后,我们会严密观察您的情况,确保您不会对药物产生反应。如果您出现以下任何严重副作用的迹象,请立即告知您的护理人员:
耳鸣
嗜睡、焦躁或焦虑
感觉自己快要晕过去了
言语或视力问题,口中有金属味
嘴周围麻木或刺痛
心率过快或过慢、呼吸急促、感觉异常热或冷
颤抖、抽搐、情绪变化
注射药物的部位持续麻木、虚弱或失去运动能力,或
手术后数月内,身体任何部位会出现关节疼痛、僵硬或无力。
在接受布比卡因治疗后长达 5 天内,您可能仍会感到麻木或无法移动麻木部位。
10%或更多的成年人会出现的常见 Exparel 副作用包括:
恶心
呕吐
头痛
便秘
发烧。
10% 或更多的 6 至 17 岁以下儿童会出现 Exparel 的常见副作用,包括恶心、呕吐、便秘、低血压、贫血、肌肉抽搐、视力模糊、瘙痒和心跳加快。
特别注意事项
手术后至少 4 天(96 小时)内,避免使用任何含有利多卡因的止痛药或麻醉药。这包括皮肤贴剂、喷雾剂、乳霜、软膏或涂抹在皮肤上的凝胶。请遵照医生的指示。
哪些其他药物会影响Exparel?
其他药物可能与Exparel产生相互作用,包括处方药和非处方药、维生素以及草药产品。请告知您的医生您目前正在使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物,包括:
- 利多卡因或其他非布比卡因局部麻醉剂:不得混合使用。在局部给予利多卡因至少20分钟或更长时间后可以给予Exparel。
- 盐酸布比卡因:当混合使用时,盐酸布比卡因溶液与Exparel的比例不得超过1:2,因为这可能会影响药物的药代动力学和/或理化性质。
Exparel的用法用量
Exparel 是通过注射给药,注射到靠近手术切口的区域。您将在医院或手术环境中接受此注射。
请参阅完整的药品说明书以获取剂量信息。
- 对于局部浸润,成人推荐的最大剂量为266毫克。
- 对于局部浸润,6岁至17岁的儿童推荐的最大剂量为每公斤体重4毫克,最高不超过266毫克。
- 对于臂丛神经丛的锁骨上阻滞,成人推荐的最大剂量为133毫克。
- 对于腘窝坐骨神经阻滞,成人推荐的最大剂量为133毫克。
- 对于收肌管阻滞,成人推荐的最大剂量为133毫克(10毫升)与50毫克(10毫升)0.5%盐酸布比卡因混合,总体积为20毫升。
对于神经阻滞,可以给予其他镇痛药物,包括即释型局部麻醉药。
Exparel 可能会产生长期或延迟效果。手术后至少4天(96小时)内,在任何治疗您的医生或牙医询问时,请告知他们您最近接受了 Exparel 注射。
如果我错过了一次应该怎么办?
由于Exparel作为单剂量使用,因此没有每日给药计划。
如果我使用过量了应该怎么办?
由于这种药物是在医疗环境中由医疗专业人员给药的,因此过量使用的可能性不大。
如何贮存
冷藏保存在2°C至8°C(36°F至46°F)之间。原包装且未开封的安瓿瓶,在密封状态下可在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下保存最多30天。请勿将安瓿瓶重新冷藏。
切勿冷冻或长时间暴露Exparel于高温(超过40°C或104°F)。如果怀疑已被冷冻或长时间暴露于高温,请勿使用。如瓶塞鼓起,请勿使用该安瓿瓶。