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Ibrance

全部名称：
爱博新、Palbociclib Capsules、Ibrance、哌柏西利
适 应 症：
乳腺癌
上市状态：
已批准上市
生产药企：
辉瑞公司（ Pfizer Limited）
规格：
75 mg；100 mg；125 mg
处方药物
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Ibrance

什么是Ibrance？

Ibrance（palbociclib）可用于治疗HR阳性、HER2阴性的乳腺癌，这种癌症已经扩散到身体的其他部位。Ibrance与一种芳香化酶抑制剂联合使用作为首次基于激素的疗法，或者在那些接受激素治疗后乳腺癌进展的患者中与fulvestrant联合使用。

Ibrance的作用机制涉及阻断与细胞分裂相关的蛋白质，即周期素依赖性激酶（CDK），特别是CDK 4和6。通过阻断这些蛋白质，Ibrance阻止了癌细胞不受控制地分裂和增殖。HR+乳腺癌细胞严重依赖CDK 4/6进行生长。

Ibrance是一种抗癌药物，它干扰体内癌细胞的生长和扩散。Ibrance不是化疗，而是一种靶向治疗（详见：Ibrance是化疗的一种形式吗？以获取更多信息）。

Ibrance于2015年2月3日获得FDA批准。Ibrance的通用版本已有供应（详见Ibrance通用版本的可用性）。

与Ibrance类似的药物都有哪些？

Ibrance的副作用有哪些？

常见不良反应

哌柏西利联合来曲唑治疗的不良反应（≥10％）： 全身性反应：感染（3级：6%，4级：1%），疲劳（3级：2%，4级：0%），虚弱（3级：2%，4级：0%），发热（3级：0%，4级：0%） 消化系统：食欲下降（3级：1%，4级：0%），恶心（3级：1%，4级：0%），腹泻（3级：1%，4级：0%），呕吐（3级：1%，4级：0%） 血液系统：中性粒细胞减少（3级：56%，4级：10%），白细胞减少症（3级：24%，4级：1%），贫血（3级：5%，4级：1%），血小板减少症 （3级：1%，4级：1%） 特殊感官：味觉障碍（3级：0%，4级：0%） 皮肤性病变： 脱发症（不适用），皮疹（3级：1%，4级：0%），皮肤干燥（3级：0%，4级：0%） 口腔病变： 口腔炎（3级：1%，4级：0%） 哌柏西利联合来曲唑治疗的实验室异常： 消化系统：天冬氨酸转氨酶增加（3级：3%，4级：0%），丙氨酸转氨酶增加（3级：2%，4级：1%） 血液系统：白细胞减少（3级：35%，4级：1%），中性粒细胞减少（3级：56%，4级：12%），贫血（3级：6%，4级：0%），血小板减少 （3级：1%，4级：1%） 哌柏西利联合氟维司群治疗的不良反应（≥10％）： 全身性反应：感染（3级：3%，4级：1%），疲劳（3级：2%，4级：0%），发热（3级：1%，4级：0%） 消化系统：食欲下降（3级：1%，4级：0%），恶心（3级：0%，4级：0%），腹泻（3级：0%，4级：0%），呕吐（3级：1%，4级：0%） 血液系统：中性粒细胞减少（3级：55%，4级：11%），白细胞减少症（3级：30%，4级：1%），贫血（3级：4%，4级：0%），血小板减少症 （3级：2%，4级：1%） 特殊感官： 皮肤性病变： 脱发症（不适用），皮疹（3级：1%，4级：0%） 口腔病变： 口腔炎（3级：1%，4级：0%） 哌柏西利联合氟维司群治疗的实验室异常： 消化系统：天冬氨酸转氨酶增加（3级：4%，4级：0%），丙氨酸转氨酶增加（3级：2%，4级：0%） 血液系统：白细胞减少（3级：45%，4级：1%），中性粒细胞减少（3级：56%，4级：11%），贫血（3级：3%，4级：0%），血小板减少 （3级：2%，4级：1%）

严重不良反应

呼吸系统：间质性肺疾病（ILD）/肺炎 血液系统：中性粒细胞减少症

Ibrance最常见的副作用包括：

  • 感染
  • 疲劳
  • 恶心
  • 口腔疼痛
  • 肝功能检查异常
  • 腹泻
  • 头发稀疏或脱发
  • 呕吐
  • 皮疹
  • 食欲减退
  • 红细胞计数低和血小板计数低。如果您在治疗期间出现任何这些症状，请立即联系您的医疗保健提供者：头晕、呼吸短促、虚弱、容易出血或瘀伤、鼻血。

当Ibrance与来曲唑或氟维司群一起使用时，这些副作用是最常见的。

脱发不被认为是Ibrance的常见副作用。Ibrance更可能导致头发稀疏（参见Ibrance导致脱发有多常见？）。

Ibrance可能会影响男性的生育能力。这可能影响您使伴侣怀孕的能力。如果您对此有顾虑，请在开始Ibrance治疗前与您的医疗保健提供者讨论计划生育选项。

严重副作用和警告

Ibrance可能会引起以下严重的副作用。

白细胞减少症（中性粒细胞减少）。服用Ibrance时，白细胞减少症非常常见，可能导致严重的感染，甚至死亡。您的医疗保健提供者应在治疗前和治疗期间检查您的白细胞计数。

如果您在接受Ibrance治疗期间出现白细胞减少症，您的医疗保健提供者可能会停止您的治疗、降低剂量或告诉您等待开始下一个治疗周期。如果您出现白细胞减少症或感染的体征和症状，如发热和寒战，请立即告知您的医疗保健提供者。

肺部问题（肺炎）。Ibrance可能会导致严重的或危及生命的肺部炎症，从而导致死亡。如果您有任何新的或恶化的症状，请立即告知您的医疗保健提供者，包括：

  • 胸痛
  • 咳嗽，带痰或无痰
  • 呼吸困难。

如果您的症状严重，您的医疗保健提供者可能会中断或完全停止Ibrance的治疗。

尚不清楚Ibrance对儿童是否安全有效。

如果您有任何让您烦恼或没有消失的副作用，请告知您的医疗保健提供者。这些不是Ibrance所有可能的副作用。有关副作用的医疗建议，请咨询您的医生。您可以向FDA报告副作用，电话是1-800-FDA-1088。

特别注意事项

1.中性粒细胞减少

在研究1（PALOMA-2）中，中性粒细胞减少症是最常见的不良反应，发生率80％，在研究2（PALOMA-3）中发生率83％。在研究1中，有66％接受IBRANCE加来曲唑的患者中和中性粒细胞计数降低了≥3级，在研究2中有66％接受哌柏西利联合氟维司群的患者中了中性粒细胞计数降低了3级。中性粒细胞减少症为15天，≥3级中性粒细胞减少症的中位持续时间为7天。 在开始哌柏西利治疗之前，每个周期的开始以及前两个周期的第15天，并按照临床指示监测全血细胞计数。对于发生3级或4级中性粒细胞减少症的患者，建议中断剂量，减少剂量或延迟开始治疗周。 在研究1和研究2中，有1.8％的哌柏西利治疗的患者出现发热性中性粒细胞减少症。在研究2中观察到因中性粒细胞性败血症造成的死亡。医师应通知患者及时报告任何发热情况。 

2.间质性肺疾病

（ILD）/肺炎 用细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4 / 6）抑制剂（包括哌柏西利）与内分泌治疗联用治疗的患者，可能发生严重，威胁生命或致命的间质性肺病（ILD）和/或肺炎。 在整个临床试验（PALOMA-1，PALOMA-2，PALOMA-3）中，接受哌柏西利治疗的患者中有1.0％患有任何级别的ILD /肺炎，有0.1％患有3级或4级，没有死亡病例的报道。在上市后还观察到了其他ILD /肺炎病例，据报道有死亡病例。 监测患者的肺部症状，提示ILD /肺炎（例如，低氧，咳嗽，呼吸困难）。对于有新的或恶化的呼吸道症状并怀疑已发展为肺炎的患者，应马上中断哌柏西利并评估患者。重度ILD或肺炎患者应永久停用哌柏西利。

 3.胚胎-胎儿毒性

根据动物研究的发现及其作用机理，将哌柏西利应用于孕妇会导致胎儿伤害。在动物生殖研究中，在器官形成过程中对怀孕的大鼠和兔子施用哌柏西利会导致母体暴露时的胚胎-胎儿毒性大于或等于曲线下面积（AUC）人体临床暴露量的4倍。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。劝告有生殖潜力的女性在使用哌柏西利治疗期间以及最后一次给药后至少3周内使用有效的避孕方式。

哪些其他药物会影响Ibrance？

哌柏西利主要被 CYP3A 和磺基转移酶（Sulphotransferase，SULT）SULT2A1 代谢。在体内，哌柏西利是 CYP3A 的时间-依赖性弱抑制剂。

其它药品对哌柏西利药代动力学的影响：

CYP3A 抑制剂的影响

同时给予多剂量 200 mg 伊曲康唑与单剂量 125 mg 哌柏西利，相对于单独给予单剂量 125 mg 哌柏西利，哌柏西利的全身暴露量（AUCinf）和峰浓度（Cmax）分别增加了约 87% 和 34% 。

应避免与强效 CYP3A 抑制剂合用，包括但不限于：克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素、伏立康唑和葡萄柚或葡萄柚汁（见【用法用量】和【注意事项】）。

与轻度和中度 CYP3A 抑制剂合用时无需调整剂量。

CYP3A 诱导剂的影响

同时给予多剂量 600 mg 利福平与单剂量 125 mg 哌柏西利，相对于单独给予单剂量 125 mg 哌柏西利，哌柏西利 AUCinf和 Cmax分别降低了约 85% 和 70% 。

应避免与强效 CYP3A 诱导剂合用，包括但不限于：卡马西平、恩杂鲁胺、苯妥英、利福平和圣约翰草（见【禁忌】和【注意事项】）。

同时给予多剂量每天 400 mg 莫达非尼（一种中效 CYP3A 诱导剂）与单剂量 125 mg 哌柏西利，相对于单独给予单剂量 125 mg 哌柏西利，哌柏西利 AUCinf和 Cmax 分别降低了约 32% 和 11% 。与中效 CYP3A 诱导剂合用时无需调整剂量（见【注意事项】）。

抗酸药的影响

餐后（摄入中脂餐）同时给予多剂量质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitor，PPI）雷贝拉唑与单剂量 125 mg 哌柏西利，相对于单独给予单剂量 125 mg 哌柏西利，哌柏西利 Cmax降低了 41% ， 但对 AUCinf的影响有限（降低了 13% ）。

空腹条件下同时给予多剂量质子泵抑制剂（PPI）雷贝拉唑与单剂量 125 mg 哌柏西利，哌柏西利 AUCinf和 Cmax分别降低了 62% 和 80% 。因此，哌柏西利应与食物同服，最好随餐服用（见【用法用量】和【药代动力学】）。

鉴于 H2 受体拮抗剂和局部抗酸剂与 PPI 相比对胃内 pH 的影响较小，哌柏西利与食物同服时，预期 H2 受体拮抗剂或局部抗酸剂对哌柏西利的暴露量无临床相关影响。

哌柏西利对其它药品药代动力学的影响

在每天给予 125 mg 达到稳态后，哌柏西利是一种弱的时间-依赖性 CYP3A 抑制剂。与咪达唑仑单独给药相比，多剂量哌柏西利与咪达唑仑同时给药时，咪达唑仑 AUCinf和 Cmax值分别增加了 61% 和 37% 。

治疗指数狭窄的敏感 CYP3A4 底物（如，阿芬太尼、环孢素、双氢麦角胺、麦角胺、依维莫司、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司）与哌柏西利同时使用时可能需要降低剂量，因为哌柏西利可增加它们的暴露量。

哌柏西利与来曲唑之间的药物相互作用

一项乳腺癌患者临床研究的药物相互作用（Drug-Drug Interaction，DDI）评价部分的数据表明，哌柏西利与来曲唑联用时，两种药品之间无药物相互作用。

他莫昔芬对哌柏西利暴露量的影响

在健康男性受试者中进行的一项 DDI 研究的数据表明，单剂量哌柏西利与多剂量他莫昔芬同时给药，与哌柏西利单独给药时的暴露量相当。

哌柏西利与氟维司群之间的药物相互作用

在乳腺癌患者中进行的一项临床研究的数据表明，哌柏西利与氟维司群联用时，两种药品之间无临床相关药物相互作用。

哌柏西利与口服避孕药之间的药物相互作用

尚未对哌柏西利与口服避孕药之间的 DDI 进行研究（见【孕妇和哺乳期妇女用药】）。

与转运蛋自的体外研究

根据体外研究数据，预计哌柏西利抑制肠道 P-糖蛋白（P-Glycoprotein，P-gp）和乳腺癌耐药蛋白质（Breast Cancer Resistance Protein，BCRP）介导的转运。因此，哌柏西利与 P-gp （如，地高辛、达比加群、秋水仙碱）或 BCRP（如，普伐他汀、瑞舒伐他汀、柳氮磺胺吡啶）的底物类药品合并用药可增加它们的治疗作用和不良反应。

根据体外研究数据，哌柏西利可抑制摄取转运体有机阳离子转运蛋白 0CT1，因此可增加该转运蛋白的底物类药品（如，二甲双胍）的暴露量。

Tell your healthcare provider about all of the medicines you take, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal supplements. Ibrance and other medicines may affect each other causing side effects. Especially tell your healthcare provider if you take:

  • CYP3A Inhibitors, such as clarithromycin, diltiazem, erythromycin, fluconazole, ketoconazole, or verapamil. These should not be taken at the same time as Ibrance. If a strong CYP3A inhibitor cannot be avoided, your healthcare provider should reduce the dose of Ibrance
  • CYP3A Inducers, such as glucocorticoids, rifampin, carbamazepine, phenobarbital, and phenytoin. Avoid using these at the same time as Ibrance
  • CYP3A substrates, such as cyclosporin, tricyclic antidepressants, and some chemotherapy agents. The dose of sensitive CYP3A4 substrates with narrow therapeutic indices may need to be reduced when given concurrently with Ibrance.

Avoid grapefruit and grapefruit products.

Know the medicines you take. Keep a list of them to show your healthcare provider or pharmacist when you get a new medicine. This is not a full list of interactions with Ibrance. See the Ibrance prescribing information for a complete list.

Ibrance的用法用量

请严格按照您的医疗保健提供者的要求服用Ibrance。

  • 您可以随餐或空腹服用Ibrance。
  • Ibrance应在每天大约相同的时间服用。
  • 整个吞服Ibrance胶囊或药片。不要咀嚼或碾碎胶囊或药片，也不要试图在吞咽前打开胶囊。
  • 不要服用任何破损、裂开或看起来有损坏的Ibrance胶囊或药片。

在使用Ibrance治疗期间，请避免食用葡萄柚和葡萄柚制品。葡萄柚可能会增加血液中Ibrance的含量。

除非您的医疗保健提供者告诉您，否则请勿改变剂量或停止服用Ibrance。

如果我错过了一次应该怎么办？

如果您错过了伊布替尼的剂量或在服用伊布替尼后发生呕吐，不要在当天补服。请按常规时间服用下一剂。

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