Jakafi

Jakafi 用于治疗成人某些类型的骨髓纤维化。

Jakafi 也用于治疗真性红细胞增多症，适用于那些已经服用过一种名为羟基脲的药物但效果不佳或无法耐受的成人患者。

Jakafi 用于治疗急性移植物抗宿主病（aGVHD），适用于12岁及以上已经接受皮质类固醇治疗但效果不佳的成人和儿童患者。

Jakafi 通过阻断体内影响血细胞生成的特定酶来发挥作用。

• Ginkgo Biloba
• Ruxonib
• Inrebic
• Ojjaara

如果您对芦可替尼过敏或有严重肾病，则不应使用Jakafi。

在您服用此药之前，请告知医生您是否有肝病或肾病、是否正在接受透析治疗或是否怀孕。

服用此药期间，您不应进行母乳喂养。

为了确保Jakafi对您的病情有效且不会引起有害影响，您的血液需要经常进行检测。这将帮助医生确定最适合您的剂量。刚开始服用此药时，您的血液需要每2到4周检测一次。不要错过任何复诊预约。

葡萄柚和葡萄柚汁可能与Jakafi相互作用，并影响药物在血液中的含量。请与医生讨论使用葡萄柚制品的问题。

请遵循药品标签和包装上的所有指示。告诉医生您所有的医疗状况、过敏情况以及您使用的全部药物。

常见不良反应
1、说明书之外的不良反应
血液系统：血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症。
免疫系统：细菌及分枝杆菌（包括结核）、真菌和病毒（带状疱疹病毒、乙型肝炎病毒）感染、低血压
神经系统：进行性多灶性白质脑病（PML）
呼吸系统：呼吸困难
全身反应：发烧
2、临床试验出现的不良反应
1）骨髓纤维化人群
血液系统：血小板减少症（70%）、贫血（96%）和中性粒细胞减少症（19%）
皮肤/皮下组织（23%）：挫伤、瘀斑、血肿、注射部位血肿、眶周血肿、血管穿刺部位血肿、瘀伤倾向增加、瘀点、紫癜
神经系统：头晕（18%，包括姿势性头晕、眩晕、平衡障碍、梅尼埃病、迷路炎）、头痛（15%）
泌尿系统：尿路感染（9%，包括膀胱炎、尿脓毒症、尿路感染细菌、肾脏感染、脓尿、细菌尿、细菌尿、亚硝酸盐尿）
消化系统：腹胀（5%）
代谢系统：肥胖（7%，包括体重增加、体重异常增加）
免疫系统：带状疱疹（2%，包括带状疱疹后神经痛）
2）真性红细胞增多症人群：
血液系统：贫血（72%）、 血小板减少症（27%）、中性粒细胞减少症（3%）、高胆固醇血症（35%）、丙氨酸转氨酶ALT升高（25%）、天冬氨酸转氨酶AST升高（23%）、高甘油三酯血症（15%）
消化系统：腹泻（15%）、便秘（8%）、恶心（6%）
呼吸系统：呼吸困难（13%，包括呼吸困难和劳力性呼吸困难）
神经系统：头晕（15%，包括眩晕）
心血管系统：高血压（5%）
泌尿系统：尿路感染（6%，包括膀胱炎）
肌肉骨骼系统：肌肉痉挛（12%）
免疫系统：带状疱疹（6%，包括带状疱疹和带状疱疹后神经痛）
代谢系统：肥胖（6%，包括体重增加、体重异常增加）
3）急性移植物抗宿主病 （GVHD） 人群：
血液系统：贫血（75%）、血小板减少（75%）和中性粒细胞减少（58%）、丙氨酸转氨酶ALT升高（48%）、天冬氨酸转氨酶AST升高（48%）、高甘油三酯血症（11%）
免疫系统：机会性感染（55%）（其中32%为细菌感染、31%为病毒感染）
全身反应：水肿（51%）、疲劳（37%）
心血管系统：出血（49%）、血栓形成（25%）、高血压（20%）
神经系统：头痛（21%）、头晕（16%）
呼吸系统：呼吸困难（32%）
消化系统：腹泻（24%）
皮肤/皮下组织：皮疹（23%）
严重不良反应
免疫系统：严重感染
呼吸系统：呼吸困难
全身：致癌：非黑色素瘤皮肤癌（包括基底细胞、鳞状细胞和默克尔细胞癌）；多器官功能衰竭（停药后有报告发生）

如果您出现对Jakafi的过敏反应迹象，请立即寻求紧急医疗帮助：

（包括）荨麻疹；呼吸困难；脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

某些副作用可能与骨髓纤维化的症状相似。如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 痣或皮肤损伤的大小、形状或颜色发生变化；

• 言语、思维、视力或肌肉运动出现问题（这些症状可能逐渐开始并迅速恶化）；

• 恶心，呕吐，乏力，全身不适；

• 口腔疱疹，皮肤损伤或水泡，瘙痒，刺痛感，皮肤疹，大腿或下背部灼烧痛；

• 手臂、背部、颈部、下颌或腹部疼痛；

• 中风迹象 - 突然麻木或无力，剧烈头痛，口齿不清，视力或平衡问题；

• 肺部血栓迹象 - 胸痛，突然咳嗽或呼吸急促，头晕，咳血；

• 体内深处血栓迹象 - 一条腿疼痛、肿胀或发热；

• 心脏病发作症状 - 胸痛或压迫感，疼痛扩散到下颌或肩膀，恶心，出汗；

• 感染迹象 - 发烧，寒战，咽喉痛，身体酸痛，异常疲劳，食欲不振，瘀伤或出血；

• 血细胞减少迹象 - 发烧，寒战，疲乏，口腔溃疡，皮肤损伤，容易瘀伤，异常出血，苍白的皮肤，手脚冰凉，头晕或呼吸短促；或者

• 结核病的迹象：发烧，咳嗽，夜间盗汗，食欲减退，体重减轻，以及感到非常疲惫。

Jakafi常见的副作用可能包括：

• 血细胞减少；

• 肿胀；

• 感染；

• 瘀伤；

• 腹泻；

• 头晕；或者

• 头痛。

这并不是一个完整的副作用列表，其他副作用也可能发生。关于副作用，请向您的医生咨询医疗建议。

如果您对芦可替尼过敏，则不应使用捷恪卫。

如果您曾经患过结核病，或者您的家庭成员中有结核病患者，请告知医生。此外，如果您曾经患过结核病、接触过结核病，或最近有旅行经历，请告知医生。某些感染在世界某些地区更为常见，您可能在旅行期间接触到这些感染。

为了确保捷恪卫对您是安全的，请告知医生您是否曾有：

• 任何类型的感染；

• 带状疱疹（水痘-带状疱疹病毒）；

• 血栓、中风、心肌梗死或其他心脏问题；

• 白细胞或红细胞计数低；

• 任何类型的癌症；

• 您现在或过去是吸烟者；

• 肾脏疾病（或如果您正在接受透析）；

• 肝脏疾病（尤其是乙型肝炎）；或

• 高胆固醇或甘油三酯（血液中的脂肪类型）。

目前尚不清楚芦可替尼是否会伤害未出生的婴儿。如果您怀孕或计划怀孕，请告知医生。

使用捷恪卫期间以及最后一次用药后至少两周内不要进行母乳喂养。

捷恪卫不适用于18岁以下人群治疗骨髓纤维化或真性红细胞增多症。

药物相互作用
仅在成人中进行了相互作用研究。

芦可替尼由 CYP3A4 和 CYP2C9 分解代谢清除。因此，对这些酶有抑制作用的药物，可能导致芦可替尼暴露增加。

因相互作用而导致本品减量

CYP3A4 抑制剂

强效 CYP3A4 抑制剂（包括但不限于波普瑞韦，克拉霉素，印地那韦，伊曲康唑，酮康唑，洛匹那韦/利托那韦，利托那韦，咪拉地尔，萘法唑酮，那非那韦，泊沙康唑，沙喹那韦，替拉瑞韦，泰利霉素，伏立康唑）

在健康的受试者中，与本品单独给药相比，本品（10 mg 单次给药）与强效 CYP3A4 抑制剂酮康唑合并给药后，芦可替尼的 Cmax 和 AUC 分别增加 33% 和 91% 。

当与酮康唑合并给药时，半衰期从 3.7 小时延长至 6.0 小时。

当本品与强效 CYP3A4 抑制剂合并给药时，本品的每日总剂量应该减少大约 50% ，每天给药两次或在无法达到每日两次给药时将给药频率减少为对应的每日一次剂量。应密切监测患者（例如每周两次）是否存在血细胞减少，并根据安全性和疗效进行剂量调整（参见【用法用量】）。

CYP2C9 和 CYP3A4 双重抑制剂

当使用 CYP2C9 和 CYP3A4 酶双重抑制剂（例如氟康唑）时，根据计算机模拟结果，应该考虑将药物剂量减少 50% 。避免本品与每日超过 200 mg 剂量的氟康唑合用。 ♦慎与 CYP3A4 抑制剂或 CYP2C9 和 CYP3A4 酶的双重中度抑制剂合并给药。当与强效 CYP3A4 抑制剂或 CYP2C9 和 CYP3A4 酶的双重中度抑制剂合并给药时，建议减少剂量。避免氟康唑每日剂量> 200 mg。

酶诱导剂

CYP3A4 诱导剂（包括但不限于阿伐麦布，酰胺咪嗪。苯巴比妥，苯妥英，利福布丁，利福平，圣约翰草（贯叶连翘））

应该密切监测患者，并且根据安全性和疗效进行剂量调整（参见【用法用量】）。

在健康的受试者中，在应用强效 CYP3A4 诱导剂利福平（每日剂量 600 mg，用药 10 天）后，接受本品（50 mg 单次给药）给药时，芦可替尼的 AUC 比本品单独给药时的结果低 70% 。本品活性代谢产物的暴露不变。总体上，芦可替尼药效学活性相似，提示 CYP3A4 诱导对药效学产生的影响很小。然而，这可能与本品高剂量导致药效学效应接近 Emax 有关。对于个体化患者而言，当开始使用强效酶诱导剂治疗时，可能需要增加本品剂量。

其他可能对本品产生影响的相互作用

轻度或者中度 CYP3A4 抑制剂（包括但不限于环丙沙星，红霉素，安泼那韦，阿扎那韦，地尔硫卓，西咪替丁）

在健康受试者中，与本品单独给药相比，本品（10 mg 单次给药）与红霉素 500 mg 合并使用，每天两次，连续给药四天后，芦可替尼的 Cmax 和 AUC 分别升高 8% 和 27% 。

当本品与轻度或者中度 CYP3A4 抑制剂（例如红霉素）合并给药时，不建议调整剂量。然而，当开始使用中度 CYP3A4 抑制剂治疗时，应该密切监测患者是否存在血细胞减少。

经 P-糖蛋白（P-gp）或其它转运蛋白转运的物质
在肠道中，芦可替尼可能抑制 P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白质（BCRP）。这可能导致这些转运蛋白底物的系统暴露增加，甲磺酸达比加群酯，环孢素，罗苏伐他汀和潜在地高辛。建议对受影响的物质进行治疗药物监测（TDM）或者临床监测。

如果两种药物给药的时间间隔尽可能长，可能可以减小对肠道内的 P-gp 和 BCRP 潜在抑制作用。

造血生长因子

尚没有进行造血生长因子和本品合并给药的研究。尚不清楚本品对酪氨酸相关激酶（JAK）的抑制作用是否会降低造血生长因子的疗效，或者造血生长因子

是否会影响本品的疗效（参见【注意事项】）。

降细胞治疗

尚没有进行降细胞治疗和本品合并给药的研究。尚不清楚这种合并给药的安全性和疗效（参见【注意事项】）。

其他

在健康受试者中进行的一项研究表明，芦可替尼没有抑制口服 CYP3A4 底物咪达唑仑的代谢。因此，合用本品预期并不能增加 CYP3A4 底物的暴露。在健康受试者中进行的另一项研究表明，本品不影响含炔雌醇和左炔诺孕酮的口服避孕药的药代动力学。因此，该组合的避孕效果预期不会受到芦可替尼联合用药的影响。

有时同时使用某些药物可能不安全。有些药物会影响您所使用的其他药物的血液浓度，这可能会增加副作用或使药物效果降低。

请告知您的医生您正在使用的所有其他药物，尤其是氟康唑。

此列表并不完整，许多其他药物可能与鲁索利替尼相互作用。这包括处方药和非处方药、维生素 和 草药产品。这里没有列出所有可能的药物相互作用。

患者用药教育
在使用芦可替尼治疗之前和治疗期间告知患者以下事项：
１、血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症
告知患者使用芦可替尼可能导致血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症，并且需要在治疗前和治疗期间监测全血细胞计数。建议患者观察并报告出血情况。
２、感染
１）告知患者感染的体征和症状，并及时报告任何此类体征和症状。
２）告知患者带状疱疹和进行性多灶性白质脑病的早期体征和症状，并告知患者在观察到此类症状时寻求临床医生的帮助。
３、中断或停止使用芦可替尼治疗后症状加重
告知患者，在停止治疗后，预计骨髓增殖性肿瘤的体征和症状会复发。指导患者不要在未咨询医生的情况下中断或停止芦可替尼治疗。
４、非黑色素瘤皮肤癌
告知患者芦可替尼可能会增加他们患某些非黑色素瘤皮肤癌的风险。告知患者如果他们曾经患有任何类型的皮肤癌，或者他们观察到任何新的或变化的皮肤病变，立即告知他们的医疗保健提供者。
５、血脂升高
告知患者使用芦可替尼可能会增加血液胆固醇，所有患者都需要监测血液胆固醇水平。
６、药物相互作用
告知患者，告述他们的医疗保健提供者他们正在服用的所有药物，包括非处方药、草药产品和膳食补充剂。
７、透析
告知透析患者，不应在透析前服用他们剂量的药物，而应在透析后服用。
８、哺乳期
告知女性在使用芦可替尼治疗期间和最后一次给药后2 w内不能进行母乳喂养。
９、遵守用药
告知患者，在医生告知的情况下每天坚持服用芦可替尼，这是一种长期治疗药物。未咨询医生前，患者不应调整剂量或停止服用芦可替尼。应告知患者，在停止治疗后，预计骨髓增殖性肿瘤的体征和症状会复发。
丁香园专业医学团队研发

请严格按照医生的处方服用Jakafi。遵循处方标签上的所有指示，并阅读所有的药品指南或说明书。

您的医生可能会偶尔更改剂量。您需要频繁进行医疗检查，以帮助医生确定最佳剂量。

您可以随餐或空腹服用Jakafi。Jakafi片剂也可以通过鼻胃管（NG）给予。

仔细阅读并遵循随药提供的任何使用说明。如果您不理解这些说明，请向您的医生或药剂师询问。

如果您正在接受透析治疗，应在透析后服用Jakafi。

使用Jakafi可能会增加您患其他癌症的风险。请咨询您的医生关于这种风险的问题。

将药物存放在室温下，远离湿气和热量。

您不应突然停止使用Jakafi。按照医生的指示逐渐减少剂量。

您可能会被给予其他药物来预防感染。请按医生的处方继续服用这些药物。

Jakafi治疗骨髓增殖性疾病的常用成人剂量：

剂量应根据安全性和疗效进行调整；应在2至4周内每2至4周进行一次CBC（全血细胞计数）和血小板计数，直到剂量稳定，然后根据临床需要进行。

根据血小板计数的初始剂量： - 血小板计数大于200×10⁹/L：每日口服两次，每次20毫克 - 血小板计数为100×10⁹/L至200×10⁹/L：每日口服两次，每次15毫克 - 血小板计数为50×10⁹/L至小于100×10⁹/L：每日口服两次，每次5毫克

备注： - 根据有限的临床数据，长期维持在每日两次5毫克的剂量未显示益处；此剂量仅限于获益超过潜在风险的患者。 - 如果在6个月治疗后脾脏大小没有缩小或症状没有改善，则应停止治疗。

适应症： - 用于治疗中度或高风险的骨髓纤维化（MF），包括原发性MF、多血症后MF和血栓后MF。

Jakafi治疗移植物抗宿主病（GVHD）的常用成人剂量：

在开始治疗前、剂量稳定前每2至4周以及根据临床需要监测全血细胞计数（CBC）、包括血小板计数和ANC，以及胆红素：

急性GVHD：初始剂量：每日口服两次，每次5毫克
- 剂量滴定：如果ANC（绝对中性粒细胞计数）和血小板计数在给药第一天后没有减少50%或更多，可以考虑在至少3天后将剂量增加到每日口服两次，每次10毫克
治疗持续时间：对于那些对皮质类固醇治疗剂量已停止但有反应的患者，可考虑在6个月后减量；每8周减少一个剂量水平（见备注）；如果在减量期间或之后出现GVHD的体征或症状，应考虑重新治疗

慢性GVHD：初始剂量：每日口服两次，每次10毫克
- 治疗持续时间：对于那些对皮质类固醇治疗剂量已停止但有反应的患者，可考虑在6个月后减量；每8周减少一个剂量水平（见备注）；如果在减量期间或之后出现GVHD的体征或症状，应考虑重新治疗

备注：
- 剂量水平下降：每日两次10毫克降至每日两次5毫克，再降至每日一次5毫克。
- 有关不良反应剂量调整的指导，请参阅剂量调整部分。

适应症：用于治疗对皮质类固醇耐药的急性GVHD，以及治疗在一线或二线全身治疗失败后的慢性GVHD。

Jakafi治疗真性红细胞增多症的常用成人剂量：

剂量应根据安全性和疗效进行调整；应在2至4周内每2至4周进行一次CBC（全血细胞计数）和血小板计数，直到剂量稳定，然后根据临床需要进行。

初始剂量：每日口服两次，每次10毫克
- 基于安全性和疗效，剂量可能需要调整

适应症：用于治疗对羟基脲反应不足或不能耐受的成人真性红细胞增多症（PV）。

Jakafi治疗移植物抗宿主病的常用儿科剂量：

12岁及以上：

在开始治疗前、剂量稳定前每2至4周以及根据临床需要监测全血细胞计数（CBC）、包括血小板计数和ANC，以及胆红素：

急性GVHD：初始剂量：每日口服两次，每次5毫克
- 剂量滴定：如果ANC（绝对中性粒细胞计数）和血小板计数在给药第一天后没有减少50%或更多，可以考虑在至少3天后将剂量增加到每日口服两次，每次10毫克
治疗持续时间：对于那些对皮质类固醇治疗剂量已停止但有反应的患者，可考虑在6个月后减量；每8周减少一个剂量水平（见备注）；如果在减量期间或之后出现GVHD的体征或症状，应考虑重新治疗

慢性GVHD：初始剂量：每日口服两次，每次10毫克
- 治疗持续时间：对于那些对皮质类固醇治疗剂量已停止但有反应的患者，可考虑在6个月后减量；每8周减少一个剂量水平（见备注）；如果在减量期间或之后出现GVHD的体征或症状，应考虑重新治疗

备注：
- 剂量水平下降：每日两次10毫克降至每日两次5毫克，再降至每日一次5毫克。
- 有关不良反应剂量调整的指导，请参阅剂量调整部分。

适应症：用于治疗对皮质类固醇耐药的急性GVHD，以及治疗在一线或二线全身治疗失败后的慢性GVHD（适用于12岁及以上的儿童患者）。

尽快服用药物，但如果接近下次服药的时间，则跳过漏服的剂量。不要在一次内服用两剂。

立即寻求紧急医疗救助。

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