Koselugo

司美替尼是一种丝裂酶原激活蛋白激酶（MEK）抑制剂。MEK是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节因子，抑制MEK的活性能够通过抑制RAS调节RAF/MEK/ERK通路活性，抑制肿瘤生长。

Koselugo 抑制一种在多种癌症中经常被激活的酶的作用。

Koselugo 是一种处方药，用于治疗 神经纤维瘤病（一种遗传性疾病，会导致神经上形成肿瘤）在至少 2 岁的儿童中使用。

神经纤维瘤病可能导致脑部或脊髓中的肿瘤、学习障碍、皮肤上或皮下的肿瘤，或者骨骼畸形。丛状神经纤维瘤是从身体任何部位的神经上生长出来的大型肿瘤，并且可能在以后的生活中变成恶性肿瘤。

Koselugo 适用于那些无法通过手术切除的丛状神经纤维瘤的儿童。

如果你正在服用阿司匹林、血液稀释剂或其他用于治疗血栓的药物，请告知你的医疗保健提供者。Koselugo 含有维生素 E，这可能会增加你出血的风险。

请遵循药品标签和包装上的所有指示。请告知每一位医疗保健提供者你所有的医疗状况、过敏史以及你使用的所有药物。

最常见的不良反应（≥40％）为：呕吐，皮疹（全部），腹痛，腹泻，恶心，皮肤干燥，疲劳，肌肉骨骼疼痛，发热，痤疮样皮疹，口腔炎，头痛，甲沟炎和瘙痒。

如果您出现对Koselugo的过敏反应迹象，请立即寻求紧急医疗帮助：荨麻疹；呼吸困难；脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

如果您出现以下症状，请立即致电您的医生：

• 严重或持续性腹泻；

• 伴有水疱或脱皮的皮肤疹，或者覆盖大面积皮肤的任何疹子；

• 心脏问题 - 疲劳、心跳加快、咳嗽、喘息、呼吸短促、下肢肿胀；

• 视力变化 - 视力模糊、视力丧失、在视野中看到暗点或“漂浮物”；

• 无法解释的肌肉疼痛、酸痛或无力（尤其是如果您同时有发热、异常疲劳或深色尿液）。

腹泻是这种药物的常见副作用。在服用Koselugo期间首次出现腹泻时，请立即告知您的医生。

如果您出现某些副作用，您的剂量可能会被延迟或永久停止。

Koselugo的常见副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，胃痛；

• 瘙痒；

• 干燥皮肤，痤疮，疹子；

• 指甲周围红肿；

• 感到虚弱或疲倦；

• 口腔疼痛或不适，牙龈肿胀；

• 肌肉或骨骼疼痛；

• 头痛；或

• 发烧。

这并非副作用的完整列表，其他副作用也可能发生。关于副作用，请咨询您的医生以获取医疗建议。

1. 心肌病：在开始治疗之前，第一年每3个月评估一次射血分数，此后每6个月评估一次，并根据临床情况进行评估。根据不良反应的严重程度，停药，减少剂量或永久终止KOSELUGO。
2. 眼毒性：在开始使用KOSELUGO之前，应在治疗期间定期进行眼科评估，并检查是否有新的视觉恶化。永久终止KOSELUGO视网膜静脉阻塞（RVO）。停止使用KOSELUGO进行视网膜色素上皮脱离（RPED），用光学相干断层扫描评估监测直至解决，然后以减少的剂量恢复。
3. 胃肠道毒性：建议患者在首次出现大便稀疏后立即开始服用止泻药，并增加体液摄入量。根据不良反应的严重程度，停药，减少剂量或永久终止KOSELUGO。
4. 皮肤毒性：监测严重的皮疹。根据不良反应的严重程度，停药，减少剂量或永久停药。肌酐磷酸激酶（CPK）增加：CPK和横纹肌溶解可能增加。在开始KOSELUGO之前，治疗期间和临床上应定期获取血清CPK。如果发生的CPK升高，请评估横纹肌溶解或其他原因。根据不良反应的严重程度，停药，减少剂量或永久终止KOSELUGO。
5. 维生素E水平升高和出血风险：KOSELUGO胶囊含有维生素E，并且维生素E的每日摄入量超过建议或安全限值可能会增加出血的风险。并用维生素K拮抗剂或抗血小板药的患者可能会增加出血的风险。

Koselugo 不应给予2岁以下的儿童。

如果你的孩子曾经有以下情况，请告诉你的医生：

• 心脏问题；

• 视力问题；或

• 肝脏问题。

进入青春期的女孩可能需要在开始这种治疗前进行阴性妊娠测试。

如果母亲或父亲正在使用司美替尼，该药物可能会对未出生的婴儿造成伤害。

• 能够怀孕的女孩在服用Koselugo期间应使用有效的避孕措施来防止怀孕。

• 与能够怀孕的女性伴侣一起生活的男孩在服用Koselugo期间也应使用有效的避孕措施。

• 在最后一次服用Koselugo后至少继续使用避孕措施1周。

• 如果在使用Koselugo期间（无论是母亲还是父亲）发生怀孕，请立即告知医生。

使用此药期间以及最后一次用药后至少1周内不要哺乳。

1. 强或中度 CYP3A4 抑制剂的作用：同时使用伊曲康唑（强 CYP3A4 抑制剂）使司美替尼 AUC 增加 49%，Cmax 增加 19%。预计同时使用红霉素（中度 CYP3A4 抑制剂）会使司美替尼 AUC 增加 41%，Cmax 增加 23%。
2. 氟康唑的作用：同时使用氟康唑（强 CYP2C19 抑制剂和中度 CYP3A4 抑制剂）使司美替尼 AUC 增加 53%，Cmax 增加 26%。
3. 强或中度 CYP3A4 诱导剂的作用：同时使用利福平（强 CYP3A4 诱导剂）使司美替尼 AUC 降低 51%，Cmax 降低 26%。预计同时使用依法韦仑（中度 CYP3A4 诱导剂）会使司美替尼 AUC 降低 38%，Cmax 降低 22%。

1. 建议的剂量为25mg/m2，每天两次在空腹的地方口服。每次服药前2小时或每次服药后1小时不要进食。
2. 对于中度肝功能不全的患者（Child-Pugh B），每天两次口服，建议剂量降至20mg/m2。尚未确定用于严重肝功能不全（Child-Pugh C）患者的推荐剂量。

严格按照医生的处方服用Koselugo。遵循处方标签上的所有指示，并阅读所有的药品指南或说明书。

服用Koselugo时，请用一杯水送服。Koselugo可以随餐或空腹服用。

每天在同一时间服用此药，大约每12小时一次。请非常仔细地遵循医生的给药指示。

整个吞服胶囊，不要压碎、咀嚼、破碎或打开胶囊。

如果正在服用Koselugo的儿童难以整粒吞咽胶囊，请告知您的医生。

如果在服用Koselugo后不久发生呕吐，不要再次服用。等到下次预定的时间再服药。

如果您开始出现腹泻，请告知您的医生。您可能会被给予抗腹泻药物。请按照医生的处方继续使用此药。

如果出现腹泻，请多喝水。

Koselugo可能导致心脏泵血功能降低。在服用此药期间，需要每3到6个月检查一次心功能。

Koselugo还可能引起眼疾，可能导致失明。您需要频繁进行视力检查，根据检查结果可能会延迟下一次给药。

Koselugo的剂量基于体表面积（身高和体重）。如果您体重增加或减少或仍在生长，您的剂量需求可能会改变。

未经医生建议，不要更改剂量或给药计划。

将药品存放在室温下，远离湿气和热量。将胶囊保存在原容器中，连同干燥剂包或罐一起存放。

儿童纤维瘤病常用剂量：

2岁及以上：
每日两次，每次25 mg/m2（约每12小时一次）直至疾病进展或无法耐受的毒性反应

基于体表面积（BSA）推荐剂量：
- BSA小于0.55 m2：无剂量推荐。
- BSA 0.55至0.69 m2：早晨口服20 mg/m2，晚上口服10 mg/m2
- BSA 0.7至0.89 m2：早晨口服20 mg/m2，晚上口服20 mg/m2
- BSA 0.9至1.09 m2：早晨口服25 mg/m2，晚上口服25 mg/m2
- BSA 1.1至1.29 m2：早晨口服30 mg/m2，晚上口服30 mg/m2
- BSA 1.3至1.49 m2：早晨口服35 mg/m2，晚上口服35 mg/m2
- BSA 1.5至1.69 m2：早晨口服40 mg/m2，晚上口服40 mg/m2
- BSA 1.7至1.89 m2：早晨口服45 mg/m2，晚上口服45 mg/m2
- BSA 1.9 m2及以上：早晨口服50 mg，晚上口服50 mg/m2

用途：治疗2岁及以上的神经纤维瘤病1型（NF1）患儿，适用于有症状且无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）。

尽快服药，但如果下次服药时间在6小时内，则跳过漏服的剂量。不要一次服用两剂。

立即寻求紧急医疗救助。

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• Koselugo是什么药

药物类型：

小分子化药

别名：

司美替尼 (Koselugo)、司美替尼（Koselugo）、AZD-142886、AZD-6244 hydrogen sulfate、AZD6244 hydrogen sulphate、selumetinib、Selumetinib sulfate、KOSELUGO、硫酸氢司美替尼、AZD6244 Hyd-Sulfate、ARRY-886、Selumetinib hydrogen sulfate、NSC-748727

靶点：

MEK1 + MEK2

作用机制：

MEK1抑制剂、MEK2抑制剂

治疗领域：

肿瘤、神经系统疾病、遗传病与畸形、皮肤和肌肉骨骼疾病、呼吸系统疾病、免疫系统疾病、感染、消化系统疾病、血液及淋巴系统疾、耳鼻咽喉疾病

在研适应症：

神经纤维瘤病1型、丛状神经纤维瘤、三阴性乳腺癌、急性淋巴细胞白血病、2型神经纤维瘤病、转移性非小细胞肺癌、胃癌、胆道肿瘤、结直肠癌、卡波西肉瘤

非在研适应症：

全球最高研发状态：

批准上市

中国最高研发状态：

批准上市

分子式：

C17H17BrClFN4O7S

InChlKey：

GRKFGZYYYYISDX-UHFFFAOYSA-N

CAS号：

943332-08-9

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