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Paliperidone

全部名称：
帕利哌酮缓释片、芮达、Paliperidone Extended-Release Tablets、Invega Trinza/Trevicta
适 应 症：
精神分裂症
上市状态：
已批准上市
生产药企：
Janssen Research & Development LLC、强生
规格：
3 mg；6 mg；9 mg
处方药物
关注度 关注度   5872
Paliperidone

什么是Paliperidone？

帕利哌酮是一种抗精神病药物，用于治疗成人和至少 12 岁的青少年的精神分裂症。

帕利哌酮也可用于本用药指南中未列出的用途。

与Paliperidone类似的药物都有哪些？

警告提示

帕利哌酮未被批准用于患有痴呆相关精神病的老年人。

Paliperidone的副作用有哪些？

常见不良反应
老年痴呆症相关精神病患者 

脑血管：中风 

神经系统：抗精神病药恶性综合征、迟发性运动障碍、跌倒、认知和运动障碍、癫痫发作、体温调节失衡 

心血管：QT延长、直立性低血压、晕厥、 

营养与代谢：代谢变化、高泌乳素血症、 

消化系统：胃肠道阻塞、 

血液：白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞缺乏症 

其他：吞咽困难、阴茎勃起 

临床试验 

精神分裂症成人患者 

神经：锥体外系症状 

心脏：心动过速 

其他：不耐受 

 

分裂情感障碍患者 

神经系统：锥体外系症状、嗜睡 

消化系统：消化不良、便秘、 

全身反应：体重增加

 呼吸系统：鼻咽炎 

 

成年精神分裂症患者 

发生率≥2% 每日用药3mg患者 

心脏：一级房室传导阻滞（2％）、束支传导阻滞（3％）、窦性心律不齐（2％）、心动过速（14％） 

胃肠道：上腹部疼痛（1％）、口干（2％） 

全身反应：衰弱（2％）、乏力（2％） 

神经系统：静坐不能（4％）、头晕（6％）、锥体外系症状（10％）、头疼（11％）、嗜眠症（6％）、 血管疾病：直立性低血压（2％） 

每日用药6mg患者 

心脏：束支传导阻滞（1％）、窦性心律不齐（1％）、心动过速（12％） 

胃肠道：上腹部疼痛（3％）、口干（3％）、唾液分泌过多（＜1％） 

全身反应：衰弱（＜1％）、乏力（1％） 

神经系统：静坐不能（3％）、头晕（5％）、锥体外系症状（7％）、头疼（12％）、嗜眠症（9％）、 

血管疾病：直立性低血压（1％） 

每日用药9mg患者 

心脏：一级房室传导阻滞（2％）、束支传导阻滞（3％）、窦性心律不齐（1％）、心动过速（12％） 

胃肠道：上腹部疼痛（2％）、口干（1％）、唾液分泌过多（1％） 

全身反应：衰弱（2％）、乏力（2％） 

神经系统：静坐不能（8％）、头晕（4％）、锥体外系症状（20％）、头疼（14％）、嗜眠症（10％）、 

血管疾病：直立性低血压（2％） 

每日用药12mg患者 

心脏：一级房室传导阻滞（1％）、束支传导阻滞（＜1％）、窦性心律不齐（＜1％）、心动过速（14％） 

胃肠道：上腹部疼痛（2％）、口干（3％）、唾液分泌过多（4％） 

全身反应：衰弱（2％）、乏力（2％） 

神经系统：静坐不能（10％）、头晕（5％）、锥体外系症状（8％）、头疼（14％）、嗜眠症（11％）、 血管疾病：直立性低血压（4％） 

 

青少年精神分裂症患者 发生率＞2％ 

1.5mg用药患者 

胃肠道：唾液分泌过多（2％） 

全身反应：乏力（4％）、体重增加（7％） 

感染：咽炎（4％） 

神经系统：静坐不能（4％）、头晕（2％）、锥体外系症状（4％）、头疼（9％）、嗜眠症（9％）

 3mg用药患者 

心脏：心动过速（6％） 

胃肠道：唾液分泌过多（6％）、呕吐（6％） 

全身反应：体重增加（6％） 

神经系统：静坐不能（6％）、头晕（6％）、锥体外系症状（19％）、头疼（6％）、嗜眠症（13％） 生殖系统：闭经（6％） 

6mg用药患者 心脏：心动过速（9％） 胃肠道：唾液分泌过多（2％）、呕吐（11％） 全身反应：衰弱（2％）、乏力（2％）、体重增加（2％） 感染：咽炎（4％） 神经系统：静坐不能（11％）、头晕（2％）、锥体外系症状（18％）、头疼（4％）、嗜眠症（20％） 精神：焦虑（2％） 生殖系统：乳溢（4％） 呼吸、胸部和纵隔疾病：鼻出血（2％） 

12mg用药患者 心脏：心动过速（6％） 眼部：视力模糊（3％） 胃肠道：口干（3％）、舌头肿胀（3％）、呕吐（3％） 全身反应：衰弱（3％）、乏力（3％）、体重增加（3％） 神经系统：静坐不能（17％）、头晕（3％）、锥体外系症状（23％）、头疼（14％）、嗜睡（3％）、嗜眠症（26％）、舌头麻痹（3％） 精神：焦虑（9％） 生殖系统：男子女性型乳房（3％） 

分裂情感障碍成人患者 发生率>2% 

帕利哌酮3-6mg 心脏：心动过速（3％） 胃肠道：腹部不适/腹部疼痛（1％）、便秘（4％）、消化不良（5％）、恶心想吐（8％） 全身反应：衰弱（3％）、体重增加（5％） 感染：鼻咽炎（2％）、鼻炎（1％）、上呼吸道感染（2％） 代谢和营养障碍：食欲下降（1％）、食欲增加（3％） 肌肉骨骼和结缔组织：背部疼痛（1％）、肌痛（2％） 神经系统：静坐不能（4％）、构音障碍（1％）、锥体外系症状（20％）、嗜眠症（12％） 精神：睡眠障碍（2％） 呼吸、胸部和纵隔疾病：咳嗽（1％） 

帕利哌酮9-12mg 心脏：心动过速（1％） 胃肠道：便秘（5％）、消化不良（6％）、恶心想吐（8％）、胃部不适（1％） 全身反应：衰弱（4％）、体重增加（4％） 感染：鼻咽炎（5％）、鼻炎（3％）、上呼吸道感染（2％） 代谢和营养障碍：食欲增加（2％） 肌肉骨骼和结缔组织：背痛（1％）、肌痛（4％） 神经系统：静坐不能（6％）、构音障碍（4％）、锥体外系症状（17％）、嗜眠症（12％） 精神：睡眠障碍（3％） 呼吸、胸部和纵隔疾病：咳嗽（3％）、咽喉疼痛（2％） 

帕利哌酮3-12mg 心脏：心动过速（2％） 胃肠道：腹部不适/腹部疼痛（3％）、便秘（4％）、消化不良（6％）、恶心想吐（5％）、胃部不适（2％） 全身反应：衰弱（＜1％）、体重增加（4％） 感染：鼻咽炎（3％）、鼻炎（1％）、上呼吸道感染（2％） 代谢和营养障碍：食欲下降（2％）、食欲增加（2％） 肌肉骨骼和结缔组织：背部疼痛（3％）、肌痛1（％） 神经系统：静坐不能（6％）、构音障碍（2％）、锥体外系症状（12％）、嗜眠症（8％） 呼吸、胸部和纵隔疾病：咳嗽（1％）、咽喉疼痛（1％） 

剂量相关的不良反应

 精神分裂症患者 发生率＞2％ 神经系统：嗜睡、静坐不能、肌张力障碍、锥体外系障碍、肌张力过高、帕金森症、 心血管：直立性低血压 消化系统：唾液分泌过多 

青少年精神分裂症患者 发生率＞2% 心血管：心动速、 神经系统：静坐不能、锥体外系症状、嗜睡、头痛 

成人精神分裂症

 每日3mg用药 神经系统：帕金森症（11％）、静坐不能（6％）、使用抗胆碱能药物（10％） 

每日6mg用药 神经系统：帕金森症（3％）、静坐不能（4％）、使用抗胆碱能药物（9％） 

每日9mg用药 神经系统：帕金森症（15％）、静坐不能（7％）、使用抗胆碱能药物（22％） 

每日12mg用药 神经系统：帕金森症（14％）、静坐不能（9％）、使用抗胆碱能药物（22％） 

成人精神分裂症治疗急性锥体外系症状（EPS）相关不良事件 

每日3mg用药 神经系统：运动障碍（5％）、肌张力障碍（1％）、运动机能亢进（4％）、帕金森症（3％）、震颤（3％） 

每日6mg用药 神经系统：运动障碍（3％）、肌张力障碍（1％）、运动机能亢进（3％）、帕金森症（3％）、震颤（3％） 

每日9mg用药 神经系统：运动障碍（8％）、肌张力障碍（5％）、运动机能亢进（8％）、帕金森症（7％）、震颤（4％） 

每日12mg用药 神经系统：运动障碍（9％）、肌张力障碍（5％）、运动机能亢进（10％）、帕金森症（6％）、震颤（3％） 

成人分裂情感性障碍研究的治疗急性锥体外系症状相关不良事件 

每日3-6mg用药 神经系统：运动障碍（3％）、肌张力障碍（2％）、运动机能亢进（5％）、帕金森症（14％）、震颤（12％） 

每日9-12mg用药 神经系统：运动障碍（1％）、肌张力障碍（3％）、运动机能亢进（8％）、帕金森症（7％）、震颤（11％） 

每日3-12mg用药 神经系统：运动障碍（1％）、肌张力障碍（2％）、运动机能亢进（7％）、帕金森症（7％）、震颤（5％） 

青少年精神分裂症：治疗产生的锥体外系症状（EPS）相关不良事件

 每日1.5mg用药 神经系统：运动机能亢进（4％）、肌张力障碍（2％）、震颤（2％）、运动障碍（2％） 

每日3mg用药 神经系统：运动机能亢进（6％）、震颤（6％）、帕金森症（6％）、运动障碍（6％） 

每日6mg用药 神经系统：运动机能亢进（11％）、肌张力障碍（11％）、震颤（7％）、帕金森症（2％）、运动障碍（2％） 

每日12mg用药 神经系统：运动机能亢进（17％）、肌张力障碍（14％）、震颤（11％）、帕金森症（14％）、运动障碍（6％） 

上市前药物评估 心脏：心动过缓、心悸 眼部：眼动障碍 胃肠道：肠胃气胀 全身反应：水肿 免疫系统：过敏性反应 感染：尿路感染 

实验室检查：丙氨酸转氨酶增高、天冬氨酸转氨酶增高 

肌肉骨骼和结缔组织：关节痛、四肢疼痛 

神经系统：角质瘤 精神：躁动、失眠、噩梦 

生殖系统和乳房疾病：乳房不适、月经不调、逆行性射精 呼吸、胸部和纵隔：鼻塞 

皮肤和皮下组织：瘙痒、皮疹 

血管：高血压 

上市后药物不良反应 

神经系统：血管性水肿、焦虑、梦游、舌肿胀、迟发性运动障碍 

皮肤：血栓性血小板减少性紫癜 

消化系统：肠梗阻 

泌尿与生殖：尿失禁、尿潴留、阴茎勃起
 

严重不良反应
脑血管：中风

特别注意事项

如果您对帕利哌酮或利培酮（商品名：里索达）过敏，则不应使用帕利哌酮。

帕利哌酮可能会增加老年痴呆相关精神病患者死亡的风险，并且不批准用于这种用途。

高剂量或长期使用帕利哌酮可能导致严重的运动障碍，且可能不可逆。您使用帕利哌酮的时间越长，就越有可能患上这种疾病，尤其是女性和老年人。

在使用帕利哌酮之前，请告知医生以下情况：

心脏问题或心脏病发作；

长QT综合症（您或家庭成员有此症状）；

高血压或低血压，或昏厥；

白细胞（WBC）计数低；

因服用抗精神病药物而引起的严重神经性疾病；

面部肌肉不受控制的运动；

胃肠道疾病；

肝病或肾病；

癫痫或抽搐；

电解质失衡（例如血液中钾或镁水平低）；

糖尿病（帕利哌酮可能会升高您的血糖）；或

乳腺癌。

如果您怀孕或计划在使用此药期间怀孕，请告知医生。

在妊娠最后三个月内使用抗精神病药物可能会导致新生儿出现呼吸问题、进食困难或戒断症状。 然而，如果您在怀孕期间停止使用药物，您可能会出现戒断症状或其他问题。如果您怀孕了，请立即告知医生。未经医生建议，不得擅自停用帕利哌酮。

如果您怀孕了，您的名字可能会被列入一个妊娠登记，以追踪帕利哌酮对婴儿的影响。

使用此药期间进行母乳喂养可能是不安全的。请向医生咨询任何风险。

哪些其他药物会影响Paliperidone？

本品对其他药物的影响

考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用（参见【不良反应】），本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。

由于这些潜在的作用会诱导产生直立性低血压，因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应（参见【注意事项】）。

当帕利哌酮和其他由 CYP450 同工酶代谢的药物合用时，并不预期会发生具有临床显著性意义的药代动力学相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示，帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素 CYP450 同功酶包括 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4 和 CYP3A5 亚型代谢药物的代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢的药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。

在治疗浓度下，帕利哌酮不会抑制 P-糖蛋白，故预期不会以具有临床意义的方式抑制 P-糖蛋白介导的其他药物的转运。

本品和锂存在相互作用的可能性很低。

在稳态条件下联合给予本品（12 mg，每日一次）和双丙戊酸钠缓释片（500 mg 到 2000 mg，每日一次）不会影响丙戊酸盐的药代动力学稳态。

仅在成年人中进行了药物相互作用研究。

其他药物对本品的影响

帕利哌酮不是 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9 和 CYP2C19 的底物，提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。体外研究显示，CYP2D6 和 CYP3A4 参与帕利哌酮的代谢很少，体内研究也未显示在这些酶的作用下代谢水平会降低，在总机体清除中只占很少的一部分。体外研究表明，帕利哌酮是一种 P-gp 底物。

帕利哌酮在 CYP2D6 的作用下只进行有限的代谢（参见【药代动力学】）。在健康受试者中进行的相互作用研究中，在给予单剂 3 mg 本品的同时给予 20 mg/天的帕罗西汀（强效 CYP2D6 抑制剂），结果显示，在 CYP2D6 强代谢者中，帕利哌酮暴露量平均增高 16% （90% CI：4，30）。没有对较高剂量的帕罗西汀进行研究。临床相关性还不清楚。

本品（每日一次）与卡马西平 200 mg（每日两次）联用可使帕利哌酮的平均稳态 Cmax和 AUC 降低大约 37% 。出现下降在很大程度上可能是因为卡马西平诱导肾脏 P-gp 表达，从而导致帕利哌酮肾脏清除率升高 35% 。尿中原型药降低很少，表明在与卡马西平联用期间，本品对帕利哌酮的 CYP 代谢或生物利用度的影响极小。开始启用卡马西平时，应重新评估本品剂量，如有需要，应增加剂量。相反，停用卡马西平时，应重新评估本品剂量，如有需要，应减少剂量。

单剂量本品 12 mg 与双丙戊酸钠缓释片（2 片 500 mg/片，每日一次）联用导致帕利哌酮 Cmax和 AUC 增加约 50% 。与丙戊酸盐联用时，应在临床评价后考虑降低本品剂量。

与精神兴奋药联合使用

精神兴奋药（如哌甲酯）与帕利哌酮联合使用时，如改变其中的一种或两种药物，可能导致锥体外系症状的出现（参见【注意事项】）。

Paliperidone的用法用量

老年用药
在 114 位老年精神分裂症受试者（年龄 ≥ 65 岁，其中 21 位患者的年龄 ≥ 75 岁）进行的 6 周安慰剂对照研究中对本品的安全性、耐受性和疗效进行了评价。研究中，受试者接受了剂量灵活的本品（3 mg-12 mg，一日一次）。此外，少数 ≥ 65 岁的受试者参加的 6 周安慰剂对照研究中，成年精神分裂症受试者接受了固定剂量的本品（3 mg-15 mg，一日一次）。

总的来说，在所有参加本品临床研究的受试者中（n = 1796），包括接受了本品或安慰剂的受试者，其中 125 人（7.0% ）年龄 ≥ 65 岁，22 人（1.2% ）年龄 ≥ 75 岁。在这些受试者和年轻受试者间，从总体上未观察到安全性或有效性存在差异，而且在老年和年轻患者中，其他报告的临床经验也未显示确定的药物反应差异，但无法排除某些老年患者具有较高的药物敏感性。

已知该药物主要通过肾脏排泄，因此，中重度肾损害患者会出现清除率下降（参见【药代动力学】），该类患者应减少药物剂量。由于老年患者更易出现肾功能下降，因此在剂量选择上应小心，有时可能需要监测肾功能（参见【用法用量】）。

儿童用药
本品在年龄<12 岁患者中的安全性和有效性尚不明确。

在儿童和青少年人群中使用时，应密切监测本品的镇静作用。改变本品的给药时间可能会改善对患者的镇静作用效果。

由于长期高催乳素血症可对青少年发育和性成熟产生潜在影响，所以应考虑定期临床评价患者的内分泌状态，包括测量身高、体重、性成熟、月经功能监测以及催乳素的其它潜在相关影响。

在接受本品治疗期间，应定期实施锥体外系症状以及其他运动障碍的检查。

如果我错过了一次应该怎么办？

尽快服药，但如果快到下次服药时间，则跳过未服用的剂量。不要一次服用两剂。

在药物完全用完之前，请及时续药。

如果我使用过量了应该怎么办？

请立即寻求紧急医疗救助。

过量症状可能包括极度困倦、心跳加速和昏厥。

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