Rozlytrek
- 全部名称：
- 恩曲替尼、entrectinib、Rozlytrek
- 适 应 症：
- 非小细胞肺癌
- 上市状态：
- 生产药企：
- 无
- 规格：
- 口服胶囊，口服颗粒
关注度
1
什么是Rozlytrek？
罗斯利雷克（entrectinib）是一种口服激酶抑制剂，可用于治疗：
- 具有确认的ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）且已扩散到身体其他部位（转移性）的成人。
- 年龄在1个月及以上患有实体瘤并已扩散或无法通过手术安全切除，或当其他治疗方法失败或不安全时的成人和儿童。肿瘤必须具有确认的神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，且没有已知的获得性耐药突变。此适应症是在加速批准标准下授权的。
罗斯利雷克通过靶向ROS1融合蛋白起作用。通常，ROS1基因会产生一种蛋白质，可以向你的细胞发送信号，告诉它们生长。当正常的ROS1基因断裂并与另一个基因的一部分连接时，它可能会形成ROS1基因融合，从而产生ROS1融合蛋白。ROS1融合蛋白会持续发送可能导致癌细胞发展、生长和扩散的信号。当罗斯利雷克找到ROS1融合蛋白时，它会在癌细胞内与其结合，阻断其作用，从而减缓或停止癌症的生长。大约有2%的转移性NSCLC患者具有异常的ROS1基因。罗斯利雷克还对NTRK和ALK融合基因具有活性。
以口服胶囊和口服颗粒的形式提供，胶囊可以制成口服混悬液。
罗斯利雷克于2019年8月15日获得FDA批准。
Rozlytrek的药品成分是什么？
活性成分：恩曲替尼（entrectinib）
非活性成分
胶囊：酒石酸、无水乳糖、羟丙甲纤维素、交联聚维酮、微晶纤维素、胶体二氧化硅和硬脂酸镁。
- 黄色不透明胶囊壳：羟丙甲纤维素、二氧化钛和黄铁氧化物
- 橙色不透明胶囊壳：羟丙甲纤维素、二氧化钛和FD&C 黄色No. 6
- 打印墨水：虫胶、丙二醇、浓氨溶液和FD&C 蓝色No. 2 铝湖
药丸颗粒：酒石酸、微晶纤维素、胶体二氧化硅、羧甲淀粉钠、硬脂酰富马酸钠、甘露醇和硬脂酸镁。
与Rozlytrek类似的药物都有哪些？
警告提示
罗沙利德可能引起充血性心力衰竭的新症状或恶化。如果你有任何预先存在的健康问题，你的医疗保健提供者可能需要在开始治疗前进行进一步的测试。如果你出现下肢肿胀、快速体重增加、咳嗽、喘息、呼吸急促或躺下时呼吸困难，请立即联系你的医生。
可能会导致中枢神经系统（CNS）副作用，如认知障碍、情绪障碍、头晕和睡眠障碍。你的医疗保健提供者可能会暂时中止治疗或永久停药。
可能会导致肝毒性。你的医疗保健提供者将在治疗的第一个月内每两周监测一次你的肝功能，然后每月监测，并根据临床需要进行监测。
罗沙利德可能会影响你的视力。向你的医疗保健提供者报告任何视力变化，他们可能会适当地进行眼科评估。
可能会对未出生的婴儿造成伤害。如果你怀孕了，请勿使用。如果你处于生育年龄，你的医生可能在你开始治疗前进行妊娠测试。使用非激素形式的避孕措施来预防使用罗沙利德期间及最后一次用药后至少2周内的怀孕。
Rozlytrek的副作用有哪些？
如果您出现对Rozlytrek的过敏反应迹象，请立即寻求紧急医疗帮助：皮疹；呼吸困难；脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。
Rozlytrek可能会引起严重的副作用，包括：
- 充血性心力衰竭。如果您出现以下症状，请立即告知您的医疗保健提供者：
- 持续咳嗽或喘息
- 呼吸困难加剧
- 躺下时呼吸困难
- 疲倦、无力或疲劳
- 突然体重增加
- 踝部、脚部或腿部肿胀。
- 中枢神经系统（CNS）效应。如果您出现头晕、情绪变化或可能影响您的思维导致混乱、幻觉以及注意力、记忆力、理解力和睡眠问题，请告知医生。
- 骨折。如果您出现疼痛、运动变化或骨骼异常，请告知您的医疗保健提供者。
- 肝功能问题（肝毒性）。治疗期间，您的医疗保健提供者将进行血液测试以检查您的肝功能。如果您出现以下任何症状，请立即告知您的医疗保健提供者：
- 血液中尿酸水平升高（高尿酸血症）。如果您出现以下任何症状，请告知您的医疗保健提供者：
- 关节红、热、痛或肿胀，尤其是大脚趾
- 腹部或侧面疼痛
- 恶心或呕吐
- 粉红色或棕色尿液。
- 心脏电活动变化（QT间期延长）。如果您在治疗期间感到晕厥、眩晕、感觉心跳不规则或加快，请立即告知您的医疗保健提供者。
- 视力问题。如果您出现任何视力丧失或视力变化，请立即告知您的医疗保健提供者，包括：
最常见的副作用（在20%或以上的人群中出现）包括：
这并不是副作用的完整列表，其他副作用也可能会发生。关于副作用，请咨询您的医生。您可以向FDA报告副作用，电话为1-800-FDA-1088。
特别注意事项
为了确保Rozlytrek对你安全，在使用前请告知医生你是否曾有：
开始治疗前，可能需要进行阴性妊娠测试。
怀孕
如果母亲或父亲正在使用此药，Rozlytrek可能会对未出生的婴儿造成伤害或导致先天缺陷。如果你是女性，在怀孕期间不要使用它。在使用此药物期间和最后一次用药后至少5周内，请采取有效的避孕措施以防止怀孕。
如果你是男性，且你的伴侣有可能怀孕，请在使用此药物期间采取有效的避孕措施。在最后一次用药后至少3个月内，请继续使用避孕措施。
如果在母亲或父亲使用Rozlytrek时意外怀孕，请立即告知医生。
哺乳
使用此药物期间以及最后一次用药后至少7天内，不要进行母乳喂养。
哪些其他药物会影响Rozlytrek？
有时同时使用某些药物是不安全的。有些药物可能会影响您所服用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或使药物效果降低。请告知您的医疗保健提供者您所服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素以及草本补充剂，包括：
- 强效或中效CYP3A4抑制剂，如克拉霉素、奈法唑酮、伊曲康唑、酮康唑、阿扎那韦、地拉那韦、茚地那韦、洛匹那韦、奈非那韦、利托那韦或沙奎那韦。避免共同给药，但如果无法避免，请减少Braftovi的剂量。
- 强效或中效CYP3A4诱导剂，如苯巴比妥、苯妥英、利福平、贯叶连翘或糖皮质激素。避免共同给药。
- 延长QTc间期的药物，如氟哌啶醇、昂丹司琼或克拉霉素。
了解您所服用的药物。将它们列一个清单，在获得新药时向您的医疗保健提供者和药剂师展示。请参阅药品说明书以获取完整的相互作用列表。
Rozlytrek的用法用量
请严格按照医生的指示使用罗氏替克。遵循处方标签上的所有指示，并阅读所有的用药指南或说明书。您的医生可能会不时更改剂量。请按照说明正确使用药物。
- 您可以随餐或不随餐服用罗氏替克。
- 口服（通过口）。
- 每天服用一次罗氏替克。
- 您的医疗保健提供者会开具：
- 胶囊，应整粒吞服，或准备后服用或给予悬浮液；
- 口服颗粒，在服用前撒在一勺或更多软食上，如苹果酱、酸奶或布丁。
如果您在服用罗氏替克后不久呕吐，请再服用一剂。没有医生建议不要随意改变剂量或停止服用罗氏替克。
罗氏替克胶囊
- 用水整粒吞服。不要压碎或咀嚼胶囊。
罗氏替克胶囊制成悬浮液
小心打开规定的胶囊数量，并将内容物倒入室温饮用水或牛奶中。您的医疗保健提供者会告诉您需要多少水或牛奶，需要服用或给予多少悬浮液，并提供一个测量装置，如口服注射器或量杯。
- 让悬浮液静置15分钟后再服用。
- 根据您的处方剂量，可能需要服用少于准备的悬浮液。
- 服用悬浮液后喝些水以确保吞咽了所有药物。
- 如果不能立即服用悬浮液，可以在室温下（低于86°F或30°C）保存最多2小时。如果未在2小时内使用，则丢弃未使用的悬浮液。
- 如果您无法吞咽且有胃管或鼻胃管，可以经喂养管给予悬浮液。
罗氏替克口服颗粒
将规定数量的颗粒包撒在一勺或多勺软食上，如苹果酱、酸奶或布丁，并在撒上颗粒后的20分钟内服用。
- 不要压碎或咀嚼颗粒以避免苦味。
- 服用规定剂量后喝些水以确保吞咽了所有药物。
- 使用整包颗粒。不要试图用部分包装来准备剂量。
- 不要用颗粒制作悬浮液。
- 不要通过胃管或鼻胃管给药，因为颗粒可能会堵塞喂养管。
您的医生应根据您的年龄和吞咽能力选择适当的剂型：口服胶囊、制成口服悬浮液的胶囊或口服颗粒。
- 用于经肠管给药的胶囊应制成悬浮液。不要用颗粒进行经肠管给药。
- 每日一次服用剂量，可随餐或不随餐服用。
ROS1阳性非小细胞肺癌成人剂量
- 每日一次口服600毫克。
NTRK基因融合阳性实体瘤成人和儿童剂量
- 成人：每日一次口服600毫克。
- 儿科患者：推荐剂量基于年龄和体表面积（BSA），具体参见药品说明书。
如果我错过了一次应该怎么办？
尽快使用药物，但如果在下次剂量的12小时内，则跳过漏用的剂量。不要同时使用两剂。跳过漏用的剂量，并在常规时间服用下一次剂量。
如果在服用Rozlytrek后不久呕吐，请再服用一剂。
如果我使用过量了应该怎么办？
寻求紧急医疗救助。
如何贮存
将胶囊和丸剂存放在室温下，介于68°F至77°F（20°C至25°C）之间。
将瓶子紧闭以防止受潮。
请将所有药物放在儿童接触不到的地方。