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Tagrisso

全部名称：: 奥希替尼、Tagrisso、甲磺酸奥希替尼片、泰瑞沙、Osimertinib Mesylate Tablets

适应症：: 非小细胞肺癌

上市状态：: 已批准上市

生产药企：: 阿斯利康（AstraZeneca）

规格：: 40 mg；80 mg（按 C28H33N7O2计）

处方药物

关注度 2581

什么是Tagrisso？

Tagrisso（奥希替尼）可用于治疗具有特定异常表皮生长因子受体（EGFR）基因的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。Tagrisso用于：

帮助预防手术切除肿瘤后肺癌复发
当肺癌已扩散到邻近组织（局部晚期），且无法通过手术切除（不可切除），并在化疗和放疗后有反应或稳定时
作为您的首次治疗，当肺癌已经扩散到身体其他部位（转移性）时
与培美曲塞和基于铂的化疗联合使用，作为您的首次治疗，当肺癌是局部晚期或转移性时
当肺癌已经转移，并且您之前接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物治疗但未起作用或不再起作用时。

您的医疗保健提供者将进行测试以确保Tagrisso适合您。有关更多信息，请参阅Tagrisso的用途。

Tagrisso的作用机制涉及靶向EGFR受体，特别是T790M突变，该突变阻断了EGFR的信号传导，从而抑制具有这些特定突变的癌细胞的生长并诱导其程序性细胞死亡。Tagrisso是一种靶向治疗，不是化疗。

Tagrisso于2015年11月13日首次获得FDA批准。Tagrisso属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物。有关更多信息，请参阅Tagrisso处方信息。

Tagrisso的药品成分是什么？

活性成分：奥希替尼

非活性成分：甘露醇、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素和硬脂酸钠富马酸盐。

薄膜包衣：聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇3350、滑石粉、黄氧化铁、红氧化铁和黑氧化铁。

Tagrisso（泰瑞沙）以40毫克和80毫克的片剂形式提供。

与Tagrisso类似的药物都有哪些？

Tagrisso的副作用有哪些？

不良反应
常见不良反应
1、最常见的不良反应（≥20%）
血液系统：贫血（47%）、白细胞减少症（65%）、淋巴减少症（2%）、血小板减少症（53%）、中性粒细胞减少症（33%）
消化系统：腹泻（47%）、口腔炎症（26%）
皮肤/皮下组织：皮疹（45%）、皮肤干燥（32%）、指甲毒性（33%）
骨骼肌肉系统：肌肉骨骼疼痛（36%）
呼吸系统：咳嗽（20%）
全身反应：疲劳（21%）
2、临床试验
（1）表皮生长因子受体（EGFR）突变-阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的辅助化疗
全身反应：疲劳（13%）、掌足红细胞感觉异常综合征（1.8%）、脱发（6%）
消化系统：腹泻（47%，包括腹泻、结肠炎及其他类型肠炎）、口腔炎症（32%，包括尖牙性溃疡、唇炎、牙龈溃疡、舌炎、舌溃疡、口腔炎症或溃疡）、腹部疼痛（12%，包括全腹或者上/下腹部不适或疼痛、肝区疼痛）
皮肤/皮下组织：皮疹（40%，包括广泛皮疹、红斑、黄斑、皮肤脓疱、乳头状皮疹、皮肤瘙痒、泡状或者滤泡状皮疹、毛囊炎、痤疮药物爆发、药物性皮炎、湿疹、扁平疣、皮肤破溃等））、皮肤干燥（29%，包括皮麦肤皲裂等）、指甲毒性（37%，包括甲床炎症、感染、褪色、中毒、营养不良、缺损等）、皮肤瘙痒（19%）、荨麻疹（1.5%）、多形红斑（0.3%）
骨骼肌肉系统：肌肉骨骼疼痛（36%，包括颈部疼痛、非心源性胸部疼痛、四肢疼痛和脊柱疼痛）
泌尿系统：尿路感染（10%，包括膀胱炎、尿路感染）
呼吸系统：咳嗽（19%）、鼻咽炎（14%）、上呼吸道感染（13%）、间质性肺病（3%）

神经系统：头晕（10%，包括头晕、眩晕和体位性眩晕）
内分泌代谢系统：食欲减退（13%）、血肌酐增加（10%）、血糖升高（25%）、高镁血症（24%）、低钠血症（20%）、
眼部：角膜炎（0.6%）
血液系统：鼻出血（6%）、白细胞减少症（54%）、血小板减少症（47%）、淋巴细胞减少症（44%）、贫血（30%）、中性粒细胞减少症（26%）
心血管系统：QTc间隔延长（0.6%）
（2）既往未经治疗的生长因子受体（EGFR）突变-阳性转移非小细胞肺癌
全身反应：疲劳（21%）、发热（10%）、掌足红细胞感觉异常综合征（1.4%）、脱发（7%）
消化系统：腹泻（58%，包括致命性腹泻）、口腔炎症（32%，包括口腔炎症或溃疡）、恶心（14%）、便秘（15%）、呕吐（11%）
皮肤/皮下组织：皮疹（58%，包括广泛皮疹、红斑/黄斑皮疹、皮疹性丘疹、乳头状皮疹、皮疹脓疱、瘙痒性皮疹、泡状/滤泡状皮疹、毛囊炎、痤疮、皮炎、粉刺、药物性皮疹、皮肤破溃/脓疱等））、皮肤干燥（36%，包括皮麦肤皲裂、湿疹、皮屑病等）、指甲毒性（35%，包括指甲床畸形、甲床炎症/感染、褪色、色素沉着、指甲毒性、营养不良、指甲脱落、疼痛、甲床软化、甲沟炎等）、皮肤瘙痒（19%）、荨麻疹（2.2%）
呼吸系统：咳嗽（17%）、呼吸困难（13%）、间质性肺病（3.9%）、上呼吸道感染（10%）
神经系统：头痛（12%）
内分泌代谢系统：食欲减退（20%）、血肌酐增加（9%）、血糖升高（37%）、高镁血症（30%）、低钠血症（26%）、天冬氨酸转氨酶AST增加（22%）、丙氨酸转氨酶ALT增加（21%）、低钾血症（16%）、高胆红素血症（14%）
眼部：角膜炎（0.4%）
血液系统：鼻出血（6%）、贫血（59%）、血小板减少症（51%）、淋巴细胞减少症（63%）、中性粒细胞减少症（41%）
心血管系统：长QT间隔（10%）、QTc间隔延长（1.1%）

（3）既往已治疗的生长因子受体（EGFR）T790M突变-阳性转移非小细胞肺癌
全身反应：疲劳（22%，包括乏力）、掌足红细胞感觉异常综合征（1.8%）、脱发（3.6%）
消化系统：腹泻（41%）、口腔炎症（19%，包括炎症或溃疡）、恶心（16%）、便秘（14%）、呕吐（11%）
皮肤/皮下组织：皮疹（34%，包括全身皮疹、皮疹红斑/黄斑、乳头状皮疹、脓疱疹、滤泡性皮疹、痤疮、皮炎、痤疮性皮炎、脓疱疮等））、皮肤干燥（23%，包括皮肤皲裂、湿疹等）、指甲毒性（22%，包括甲床畸形、指甲床炎症、指甲床压痛、变色、指甲营养不良、感染、脱落、指甲毒性等）、皮肤瘙痒（13%）、荨麻疹（2.9%）、多形红斑（0.7%）
骨骼肌肉系统：腰痛（10%）
呼吸系统：咳嗽（17%）、间质性肺病（3.9%）
内分泌代谢系统：食欲减退（18%）、血肌酐增加（7%）、血糖升高（20%）、高镁血症（27%）、低钠血症（26%）、低钾血症（9%）
眼部：角膜炎（1.1%）
血液系统：鼻出血（5%）、贫血（43%）、血小板减少症（46%）、淋巴细胞减少症（63%）、中性粒细胞减少症（27%）
心血管系统：QTc间隔延长（1.4%）
3、上市后不良反应
皮肤和皮下组织：史蒂文斯-约翰逊综合征、红斑多形、皮肤血管炎

严重不良反应
死亡：致命性或需减停药物的间质性肺炎/肺炎、心肌病或腹泻
皮肤/皮下组织：恶性药物性皮疹（史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和多形大红斑症（EMM））
其他：异常心电图表现QT间期延长、腹泻、肺炎、中性粒细胞减少

泰瑞沙最常见的副作用包括：

血细胞计数低
肌肉、骨骼或关节疼痛
腹泻
疲劳
咳嗽、口腔溃疡
皮肤干燥、皮疹
指甲或趾甲周围的红肿、压痛、疼痛或其他问题。

严重副作用和警告

泰瑞沙可能会引起以下严重的副作用。

可能导致死亡的肺部问题。症状可能与肺癌的症状相似。如果您在服用泰瑞沙后出现任何新的或加重的肺部症状，如呼吸困难、气短、咳嗽或发热，请立即告知您的医生。

心脏问题，包括影响心脏电系统的那些，可能是致命的。您的医生应在您开始服用泰瑞沙之前和治疗期间检查您的心脏功能。如果您出现以下心脏问题的症状和体征，请立即联系您的医生：感觉心跳加快或加速、气短、脚踝和脚部肿胀、头晕。

眼部问题。如果您在服用泰瑞沙时出现眼部问题的症状，请立即告知您的医疗保健提供者，这些症状可能包括眼睛流泪、对光敏感、眼痛、眼睛发红或视力变化。您的医疗保健提供者可能会将您转诊给眼科专家（眼科医生）。

皮肤问题。如果您在服用泰瑞沙时出现类似靶形的皮疹、严重的水疱或皮肤剥落，请立即告知您的医疗保健提供者。

皮肤血管问题。如果您正在服用泰瑞沙并且出现手臂、腿部或臀部下部的紫色斑点或皮肤红斑，按压后颜色不消退（非褪色性），或者在24小时内未消失且看起来像淤伤的大面积荨麻疹，请立即告知您的医疗保健提供者。

泰瑞沙还可能导致骨髓无法产生足够新的血细胞（再生障碍性贫血），这可能会导致死亡。您的医疗保健提供者将在您开始治疗前和治疗期间监测您的血细胞计数。如果您出现任何血液和骨髓问题的体征或症状，请立即告知您的医疗保健提供者，包括：

新发或持续发热（体温达到或超过100.4°F）
容易瘀青
感染或出血不止
疲劳
虚弱
异常苍白的皮肤。

泰瑞沙还可能引起过敏反应。如果您出现泰瑞沙引起的过敏反应（如荨麻疹、呼吸困难、面部或喉咙肿胀）或严重的皮肤反应（如发热、咽喉痛、灼眼、皮肤疼痛、伴有水疱和脱皮的红色或紫色皮疹），请立即寻求紧急医疗帮助。

如果您出现以下情况，请立即联系您的医生：

皮肤红斑或紫色斑点在按压后仍不褪色，并在24小时后仍然红或淤青（可能出现在手臂、腿、臀部或躯干上）
手心或脚底出现红斑、疹子或水疱
新的或加重的咳嗽或呼吸困难
心跳加快或跳动强烈
下肢肿胀、体重增加、感到气短
头晕，感觉自己要昏倒
低血细胞计数 - 发热、寒战、疲劳、口腔溃疡、皮肤溃疡、容易瘀青、异常出血、苍白的皮肤、手脚冰冷，或
眼部问题 - 视力变化、眼睛流泪、对光敏感度增加、眼痛或红斑。

泰瑞沙可能对未出生的婴儿造成伤害。

目前尚不清楚泰瑞沙是否对儿童安全有效。

这并非完整的副作用列表，其他副作用也可能发生。有关副作用的医疗建议，请咨询您的医生。您可以向美国食品药品监督管理局（FDA）报告副作用，电话号码为1-800-FDA-1088。

特别注意事项

1、间质性肺疾病（ILD）/肺炎

当患者出现可能提示为间质性肺疾病（ILD）的呼吸道症状恶化（如呼吸困难、咳嗽和发热）时，则应暂停使用本品，并及时调查排除ILD。如果确诊为ILD，则应永久停用本品。

2、QTc间期延长

在服用本品的患者中出现过QTc间期延长，本品的临床试验没有纳入基线QTc值> 470 msec者，对于先天性长QTc综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或正在服用已知可延长QTc间期药物的患者，应进行定期心电图和电解质监测。当出现危及生命的心律失常体征/症状的QTc间期延长时，需永久停用本品。

3、心肌病

对有心脏危险因素的患者需监测心脏功能，包括评估基线和服药期间的左室射血分数（LVEF）。对于本品治疗期间出现心脏事件相关体征或症状的患者，需进行LVEF评估。对于有症状的充血性心力衰竭患者，则需永久停用本品。

4、角膜炎

使用本品后出现角膜炎的体征和症状（如眼睛发炎、流泪、对光敏感、视力模糊、眼睛疼痛和/或眼睛红肿）时，应立即咨询眼科医生。

5、多形性红斑与史蒂文斯-约翰逊综合征（Stevens-Johnson综合征）

本品上市使用后，已有发生史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和重症多形性红斑（EMM）的病例报道。如果为SJS或EMM疑似病例，需暂停使用本品。如果确诊，则需永久停用本品。

6、皮肤血管炎

本品上市使用后，有发生皮肤血管炎的病例报道，包括白细胞破碎性血管炎、荨麻疹性血管炎和IgA血管炎。如果怀疑为皮肤血管炎，应暂停使用本品，评估是否累及全身，以及考虑皮肤科会诊。如果不能确定其他病因，则需根据严重程度选择永久停用本品。

7、胚胎毒性

根据动物研究数据和其作用机制，妊娠女性使用本品时可对胎儿造成危害。在动物繁殖研究中，奥西替尼在发育早期按临床推荐剂量的1.5倍暴露剂量给药时可导致移植后胚胎丢失。当雄性在与未接受治疗的雌性交配前接受使用本品治疗时，血浆暴露剂量约为推荐剂量（80mg，1次/日）的0.5倍下，可致植入前胚胎损失增加。在使用本品前，应确认育龄期女性是否怀孕。应告知孕妇该药对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在使用本品治疗期间和最后一次给药后的6周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力的女性的男性伴侣在最后一次给药后4个月内采取有效的避孕措施。

如果您对Tagrisso（奥希替尼）、osimertinib（奥希替尼的通用名）或药片中的任何非活性成分过敏，则不应使用Tagrisso。

为了确保Tagrisso对您是安全的，请告知您的医生，如果您曾经有过：

肺部或呼吸系统问题
电解质失衡（如钠、钙、钾或镁的血液水平过高或过低）
眼部问题
心脏问题，包括长QT综合征（在您或家庭成员中）
怀孕或打算怀孕
正在哺乳或计划哺乳。

妊娠

如果母亲或父亲正在使用Tagrisso，该药物可能会对未出生的婴儿造成伤害。如果您是女性，可能需要进行妊娠测试以确保您没有怀孕。在使用此药物期间以及最后一次用药后至少6周内应采取避孕措施。

如果您是男性，如果您的伴侣能够怀孕，那么您也应采取避孕措施。在最后一次服用Tagrisso后至少4个月内应继续使用避孕措施。

一旦发生妊娠，请立即通知您的医生。

尽管母亲或父亲使用Tagrisso可能会使怀孕的可能性降低，但男女双方仍应使用避孕措施来防止怀孕，因为药物可能会对未出生的婴儿造成伤害。

哺乳

目前尚不清楚Tagrisso是否会进入母乳。在使用Tagrisso期间及最后一次用药后至少2周内不应哺乳。

哪些其他药物会影响Tagrisso？

药物相互作用

1、其他药物对奥希替尼的影响

强效CYP3A诱导剂：与单用本品相比，与强效CYP3A4诱导剂联用可以减少奥希替尼的暴露。奥希替尼暴露减少可导致其疗效降低，所以应避免与强效CYP3A4诱导剂联用。当不可避免与强效CYP3A4诱导剂联用时，应增加本品用量。当其与中效和/或弱效CYP3A诱导剂联用时，则不需要调整剂量。

2、奥希替尼对其他药物的影响

与单用本品相比，与乳腺癌耐药蛋白（BCRP）或P-糖蛋白（P-gp）底物联用可增加底物暴露量。BCRP或P-gp底物暴露量的增加可致暴露相关毒性的风险增加。除非在其批准的标签上另有说明，当与本品联用时，应监测BCRP或P-gp底物的不良反应。

3、延长QTc间期的药物

本品与已知可延长QTc间期药物联用的效果尚不清楚。在可行的情况下，应避免与有已知尖端扭转风险的可延长QTc间期的药物联用。如不可避免与这些药物联用，应定期进行心电图监测。

其他药物可能会与泰瑞沙发生相互作用，包括处方药、非处方药、维生素和草药产品。请告知您的医生您正在使用的所有其他药物。

泰瑞沙可引起严重的心脏问题。如果您同时使用某些用于感染、哮喘、心脏问题、高血压、抑郁、精神疾病、癌症、疟疾或HIV的药物，您的风险可能会更高。

避免与强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英或圣约翰草）联合使用。如果无法避免这些药物，请在使用强效CYP3A4诱导剂的患者中将泰瑞沙剂量增加至每日160毫克。

请参阅药品说明书以获取完整的相互作用列表。

Tagrisso的用法用量

给药说明
给药相关说明
1、奥希替尼可以同或不同食物服用。

2、如果错过一剂，不要补足错过的剂量并按计划服用下一剂。

3、在辅助治疗中的患者，直至疾病复发或出现不可接受的毒性，或用药长达3年。

综述

1、奥希替尼可与食物一起服用，也可不带食物。

2、如果出现漏服一剂，不用补上漏服的剂量，并按计划服用下一剂。

3、对于吞咽固体有困难的患者，将药片分散于60 mL的非碳酸水中，搅拌至药片分散成小块（药片不会完全溶解）后马上服用。在制备过程中不要压碎、加热或使用超声波。再用120-240 mL的水冲洗容器后立即饮用。如果需要通过鼻胃管给药，将上述药片分散到15 mL非碳酸水中，再用15 mL水冲洗残留物并抽至注射器中，将产生的30 mL液体按鼻胃管说明进行喂饲，并用适量的水（约30 mL）冲洗。

贮藏
存放在25℃下，允许在15~30℃温度范围内波动。

妊娠期用药注意事项
1、风险总结

（1）在动物研究中发现，当给予雌性动物奥希替尼时可以导致胎儿的相关危害。

（2）但目前尚无人类孕妇使用奥希替尼的可用数据。

（3）在妊娠大鼠中，使用奥希替尼与大鼠胚胎致死率相关；在大鼠中使用奥希替尼的血浆暴露量为推荐临床剂量暴露量的1.5倍时，可以导致大鼠胚胎的低速生长或者引起大鼠胎儿丢失。从而可以推测并告知孕妇使用奥希替尼对胎儿存在潜在的风险。

（4）在美国人群中，临床妊娠中重大出生缺陷的估计背景风险为2%至4%；流产的估计背景风险为15%至20%。

2、动物数据

（1）当在胚胎植入前至器官形成结束时（也就是妊娠第的2-20天），以20mg/kg/d的剂量给予妊娠大鼠时，产生的血浆暴露量约为临床暴露量的1.5倍，奥希替尼导致植入后大鼠胚胎的丢失和早期胚胎死亡。

（2）当从植入到硬腭闭合（妊娠第6至16 d）时，以1mg/kg/d及其以上的剂量（推荐临床剂量为80 mg/d，为观察到的AUC的0.1倍）对妊娠大鼠给药，观察到，在处理的窝中与同为对照组的窝相比，观察到胎儿畸形和变异率明显增加。

（3）当在器官形成期至泌乳第6 d以30 mg/kg/d的剂量对妊娠母鼠给药时，奥希替尼可以导致总产仔数减少和产后的死亡增加。在20 mg/kg/d的剂量下，在同一时期给予母鼠奥希替尼时，会导致产后死亡率增加，并且平均幼鼠出生时体重略有下降，同时这种现象在哺乳第4 d和第6 d之间有幅度增加。

哺乳期用药注意事项
风险总结

1、在人类哺乳中，暂无关于奥希替尼或其活性代谢物在母乳喂养中对于产奶量或婴儿喂养影响的数据。

2、在大鼠实验中，妊娠期和早期哺乳期中有相应的不良反应，其中包括新生小鼠的生长速率降低和新生小鼠的死亡增多。

3、因为奥希替尼在母乳喂养婴儿中可能发生严重的不良反应，所以建议女性在奥希替尼治疗期间2周内不要母乳喂养；在奥希替尼治疗最终剂量后2周内不要母乳喂养。

老年用药
在有1479例患者参与的研究中，65岁及以上患者占43%。基于年龄，没有观察到疗效的总体差异。探索性分析表明，与小于65岁的患者相比，65岁及以上患者发生3级和4级不良反应的概率更高（35%vs27%），且因不良反应导致的剂量调整更频繁（32%vs21%）。

儿童用药
国内用法用量
国内常规剂量
年龄小于 18 周岁的儿童或青少年患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。目前还没有这方面的数据。

国外用法用量
奥希替尼在儿科患者中使用的安全性和有效性尚未确定。

肝肾功能不全者用药
肝功能不全者

对于轻度至中度肝损伤（Child-Pugh A/B或总胆红素≤ULN且AST>ULN或总胆红素为ULN的1-3倍且AST为任意值）患者不建议调整剂量。对于严重肝损伤（总胆红素为ULN的3-10倍且AST为任意值）患者无推荐剂量。

肾功能不全者

对于根据Cockcroft-Gault公式估算的肌酐清除率（CLcr）为15-89 mL/min的患者不建议调整剂量。对于终末期肾病患者（CLcr<15 mL/min）无推荐剂量。

请严格按照医生的处方服用Tagrisso。遵循处方标签上的所有指示，并阅读所有药物指南或说明书。

Tagrisso通常每天服用一次。

通常剂量为每日一次Tagrisso 80毫克，适用于所有适应症。
可以与食物一起或不与食物一起服用。
为了便于吞咽或如果您无法整片吞服Tagrisso，请将药片放入装有约2盎司（60毫升）水的玻璃杯中。不要使用碳酸饮料或其他液体。
搅拌直至药片分解成小块（不会完全溶解）。不要压碎、加热或用微波炉准备混合物。
立即饮用混合物。
再向玻璃杯中加入4到8盎司（120到240毫升）水，轻轻搅拌并立即饮用，以确保您摄入了完整的Tagrisso剂量。
有关更多信息，请参阅Tagrisso产品说明书。

如果您有鼻胃管（NG管）：

按照相同的方法在容器中混合Tagrisso药片，但只使用0.5盎司（15毫升）水。不要使用碳酸饮料或其他液体。
搅拌直至药片分解成小块（不会完全溶解）。不要压碎、加热或用微波炉准备混合物。
向容器中再加入15毫升水，确保没有Tagrisso药片碎片残留。
在30分钟内通过鼻胃管给药，按照制造商的说明。
向注射器中加入另外30毫升水，并通过鼻胃管给予这些水和任何剩余的Tagrisso，以确保所有药物都被给予。重复此步骤直到注射器中没有碎片残留。这将有助于确保给予完整的处方剂量。

如果我错过了一次应该怎么办？

如果错过了剂量，请跳过错过的剂量，并在常规时间使用下一剂。不要同时使用两剂。

如果我使用过量了应该怎么办？

请立即寻求紧急医疗救助。

如何贮存

将泰瑞沙存放在室温下（华氏68度至77度，即摄氏20度至25度）。

请安全地处理过期或不再需要的药品。

请将泰瑞沙和所有药品放在儿童接触不到的地方。

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