Tibsovo

Tibsovo（ivosidenib）是一种每日一次的口服药物，针对一种特定的基因突变，即异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变，这种突变可能影响您的骨髓。IDH1突变会阻止年轻的血细胞发展成为健康的成人血细胞，从而可能导致诸如急性髓系白血病（AML）等血液和骨髓疾病。

Tibsovo 可用于治疗具有确认的易感性 IDH1 突变的成人：

• 新诊断的急性髓系白血病（AML），可与阿扎胞苷联合使用，或在75岁及以上的患者中作为单一疗法使用，这些患者由于合并症而不能接受强化诱导化疗。
• 复发或难治性AML。
• 复发或难治性骨髓增生异常综合征。
• 胆管癌（胆管癌）在接受其他药物治疗后进展或扩散到身体其他部位（转移性）。

Tibsovo 针对IDH1突变。在正常细胞中，IDH1基因产生IDH1蛋白，参与正常的细胞化学过程。然而，当IDH1基因由于基因突变而发生改变时，会导致IDH1蛋白的异常版本和其他物质，如致癌代谢物D-2-羟基戊二酸（2-HG）。Tibsovo降低2-HG的水平，减少原始细胞数量，并增加成熟髓系细胞的水平。原始细胞是未成熟的骨髓细胞，将在以后成熟为红细胞、白细胞或止血血小板。它们通常不在血液中出现，其存在表明骨髓问题，如骨髓增生异常综合征。

高达20%的胆管癌患者以及6%至10%的AML患者有IDH1突变。

Tibsovo于2018年7月20日首次获得FDA批准。

活性成分: ivosidenib 250mg

非活性成分: 胶体二氧化硅、羧甲基纤维素钠、醋酸琥珀酸羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素和月桂硫酸钠。药片包衣包括FD&C蓝色#2、羟丙甲纤维素、一水乳糖、二氧化钛和三醋精。

• Daurismo
• Venclexta
• Zarxio

Tibsovo 可能会导致危及生命的不规则心跳，例如QTc间期延长。这种风险在同时服用其他可引起QTc间期延长的药物的人群中更高。您的医疗保健提供者将在治疗前和治疗期间通过一种叫做心电图（ECG）的测试来检查您心脏的电活动。

在接受Tibsovo治疗的患者中，有0.8%的人发生了吉兰-巴雷综合征。如果您出现身体一侧或两侧无力、感觉异常、烧灼感或针刺感，或者呼吸困难，请告知您的医生。

Tibsovo 可以引起一种称为分化综合征的状况，这种状况会影响血液细胞，如果未得到治疗可能会致命。它可以在您开始接受治疗后的1天到3个月内发生。如果您出现分化综合征的症状：发热、头晕、咳嗽、呼吸困难、肿胀、快速体重增加、皮疹或尿量减少，请立即寻求医疗帮助。

目前尚不清楚Tibsovo是否对儿童安全有效。

如果出现对Tibsovo的过敏反应迹象，请立即寻求紧急医疗帮助：皮疹；呼吸困难；脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

Tibsovo可能会引起严重的副作用，包括：

• 分化综合征，这会影响血液细胞，如果不治疗可能是致命的。此状况可能在您开始服用Tibsovo后的1天到3个月内发生。如果您出现分化综合征的症状，请立即就医：
  • 发烧、咳嗽、呼吸困难
  • 头晕
  • 皮疹
  • 尿量减少
  • 体重迅速增加
  • 或四肢肿胀。
• 心电活动变化，称为QTc延长
  • 如果您感到头晕、轻飘飘或昏厥，请立即告诉您的医疗保健提供者。
• 吉兰-巴雷综合征。如果您出现任何吉兰-巴雷综合征的症状或体征，请立即告知您的医疗保健提供者：
  • 双腿、双臂或上身的无力感或刺痛感
  • 身体一侧或两侧的麻木和疼痛
  • 视力、触觉、听觉或味觉的任何改变
  • 灼烧或针刺感
  • 呼吸困难。

影响25%或以上患者的常见Tibsovo副作用包括：

• 心律不齐
• 胃痛或肿胀、恶心、呕吐、食欲减退
• 腹泻、便秘
• 发烧、疲倦
• 实验室异常，如红细胞计数低或白细胞计数高
• 咳嗽、气短
• 口腔或咽喉溃疡
• 皮疹
• 肝功能测试异常
• 肌肉或关节疼痛或
• 四肢肿胀。

这并不是副作用的完整列表，其他副作用也可能会出现。有关副作用的医疗建议，请咨询您的医生。您可以向FDA报告副作用，电话是1-800-FDA-1088。

如果您对伊维替尼或药片中的任何其他成分过敏，则不应使用Tibsovo。

为了确保您安全使用Tibsovo，请告知您的医生您是否曾患有：

• 心脏病
• 长QT综合症（您本人或家族成员）
• 神经问题
• 电解质失衡（如血液中钾、钠或镁水平低）
• 肝硬化或其他肝脏疾病
• 肾脏疾病（或正在接受透析治疗）。
• 怀孕、计划怀孕或正在哺乳。

怀孕

Tibsovo可能会伤害您的未出生婴儿。如果您的生育能力允许，您的医生在开始使用Tibsovo前可能会进行妊娠测试，且在治疗期间应避免怀孕。如果您意外怀孕或认为自己可能在治疗期间怀孕，请立即告知您的医疗保健提供者。

Tibsovo可能会降低激素避孕的效果，包括避孕药、注射剂、植入物、皮肤贴片和阴道环。请使用屏障避孕方法来防止怀孕：避孕套、隔膜、宫颈帽或避孕海绵。

在母亲或父亲使用这种药物时，怀孕的可能性可能会降低。然而，女性仍应使用避孕措施以防止怀孕，因为该药物可能会伤害未出生的婴儿。

哺乳

尚不清楚Tibsovo是否会进入母乳。治疗期间及最后一次用药后的一个月内不应哺乳。

Tell your healthcare provider about all the medicines you take, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal supplements, including:

• Strong or moderate CYP3A4 inhibitors, such as clarithromycin, nefazodone, itraconazole, ketoconazole, atazanavir, darunavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir, or saquinavir
• Strong or moderate CYP3A4 inducers, such as phenobarbital, phenytoin, rifampicin, St. John's Wort, or glucocorticoids. Avoid coadministration.
• Sensitive CYP3A4 substrates, such as lenacapavir or hormonal contraceptives. Coadministration may increase the toxicity or decrease the efficacy of these agents.
• QTc prolonging drugs such as amiodarone, haloperidol, quetiapine, or flecainide

Know the medicines you take. Keep a list of them to show to your healthcare provider and pharmacist when you get a new medicine. See the prescribing information for a full list of interactions.

请严格按照医生的处方服用Tibsovo。请按照处方标签上的所有指示，并阅读所有药物指南或说明书。

• 整个吞服药片，不要压碎、咀嚼或掰开它。
• 通常剂量是一天一次，每次500毫克，饭前或饭后均可服用。
• 每天在同一时间服用药物，无论是否与食物一起服用。
• 未经医生建议，请勿改变剂量或停止服用。
• 服用Tibsovo期间要喝大量的液体，但不要在与高脂肪食物（例如：用黄油煎的两个鸡蛋、两片培根、两片涂黄油的白面包、一个夹一片奶酪的羊角面包和8盎司全脂牛奶）同时服用。

如果您在服用Tibsovo后不久呕吐，请勿再服用一剂。按原计划服用下一剂。

尽快服药，但如果下次服药时间在12小时以内，则跳过漏服的剂量。不要在12小时内服用两剂。

立即寻求紧急医疗救助。

存放在室温下（68°F至77°F，即20°C至25°C）。

不要从瓶中取出干燥剂小罐。

放在儿童接触不到的地方。

• Tibsovo用于治疗什么？