Upadacitinib

乌帕替尼是一种口服的Janus激酶（JAK）抑制剂，可以单独使用或与其他药物联合使用来治疗多种以炎症为特征性症状的情况。它通过降低免疫系统的活性来发挥作用。乌帕替尼也可用于治疗：

• 类风湿关节炎 在那些无法服用或对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂反应不佳的人群中
• 银屑病关节炎（一种引起关节疼痛和肿胀以及皮肤鳞片的病症）在无法服用或未对一种或多种TNF抑制剂产生反应或耐受的成人中
• 年龄在12岁及以上，无法使用其他药物或其湿疹对其他药物无反应的成人和儿童的湿疹（特应性皮炎；一种导致皮肤干燥、瘙痒并有时出现红斑和鳞屑的皮肤病）的症状
• 年龄在成人的溃疡性结肠炎（一种导致结肠[大肠]和直肠内膜发炎和溃疡的病症）症状，在无法服用或对一种或多种TNF抑制剂无反应的患者中
• 年龄在成人的克罗恩病（一种身体攻击消化道内膜的病症，导致疼痛、腹泻、体重减轻和发热）症状，在无法服用或对一种或多种TNF抑制剂无反应的患者中。

乌帕替尼用于治疗年龄在成人的强直性脊柱炎（一种导致身体攻击脊柱和其他区域的关节，引起疼痛、肿胀和关节损伤的病症），在无法服用或对一种或多种TNF抑制剂无反应的患者中。

乌帕替尼可能用于治疗的其他情况包括：

• 活动性非放射学轴性脊柱关节炎（一种导致身体攻击脊柱和其他区域的关节，引起疼痛和肿胀迹象，但X光检查未见变化）在无法服用或对一种或多种TNF抑制剂无反应的成人中
• 年龄在2岁及以上，对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的儿童的活动性多关节型幼年特发性关节炎。

乌帕替尼有两种剂型：Rinvoq缓释片剂和Rinvoq LQ液体溶液。这两种剂型不可互换。

• 不建议将乌帕替尼与其它JAK抑制剂、生物DMARDs或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢素）联合使用。

乌帕替尼于2019年8月16日以Rinvoq和Rinvoq LQ的名称获得FDA批准。Rinvoq没有仿制药。

活性成分：

辅料，Rinvoq 15毫克片剂：胶体二氧化硅、四氧化三铁、羟丙甲纤维素、红铁氧化物、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、酒石酸和二氧化钛。

辅料，Rinvoq 30毫克片剂：胶体二氧化硅、羟丙甲纤维素、红铁氧化物、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、酒石酸和二氧化钛。

辅料，Rinvoq 45毫克片剂：胶体二氧化硅、羟丙甲纤维素、黄铁氧化物和红铁氧化物、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、酒石酸和二氧化钛。

辅料，Rinvoq LQ：无水柠檬酸、纯化水、苯甲酸钠、柠檬酸二水合物和蔗糖。

• Humira
• Cimzia
• Skyrizi
• Entyvio
• Budesonide
• Florastor
• Infliximab
• Prednisone
• Wezlana
• Yusimry
• Inflectra
• Pentasa
• Idacio
• Yuflyma
• Zymfentra
• Entyvio
• Azulfidine
• Balsalazide
• Budesonide
• Decadron

使用乌帕替尼可能增加您出现危及生命的医疗问题的风险，包括严重感染、消化道穿孔或撕裂、心脏病发作或中风、血栓，或癌症。

如果您出现以下症状，请立即联系您的医生：发热、夜间盗汗、持续疲劳、体重减轻、腹痛、腹泻或排便习惯改变、呼吸困难、喘息、严重的咳嗽，或颈部、腋窝或腹股沟区域的肿块。

如果您出现以下紧急症状，请立即寻求急救医疗：突然呼吸急促、胸痛并向颈部或手臂扩散、恶心、严重的头晕、冷汗、身体一侧的无力、口齿不清，或手臂或腿部的疼痛、红肿。

如果您曾经患过乙型肝炎，它可能会复发或加重。 如果您感到不适并出现右侧上腹部疼痛、呕吐、食欲不振或皮肤和眼睛发黄，请告知您的医生。

如果您出现对乌帕替尼的过敏反应迹象：荨麻疹、呼吸困难、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀，请立即寻求紧急医疗帮助。

乌帕替尼会影响您的免疫系统，并可能导致某些白细胞失控性生长。如果您出现以下症状，请立即联系您的医生：

• 发热、淋巴结肿大、夜间盗汗；

• 呕吐、腹泻、体重减轻；

• 新的皮肤病变，或痣大小或颜色发生变化；

• 身体一侧无力，语言或视力问题；

• 精神状态变化；

• 尿液中有血、排尿时疼痛或烧灼感，或几乎无尿；或者

• 移植肾脏附近的触痛。

服用乌帕替尼的某些人可能会发生心脏病发作、中风或严重血栓。 如果您出现以下症状，请立即寻求紧急医疗救助：

• 心脏病发作的症状 - 胸痛或压迫感、疼痛扩散到下巴或肩膀、恶心、出汗；

• 中风的迹象 - 突然麻木或无力（尤其是身体一侧）、剧烈头痛、口齿不清、视觉或平衡问题；

• 肺部血栓的迹象 - 胸痛、突然咳嗽或呼吸急促、头晕、咳血；或者

• 体内深处血栓的迹象 - 一条腿疼痛、肿胀或温暖感。

乌帕替尼可能会引起严重的副作用。如果您出现以下症状，请立即联系您的医生：

• 喘息、呼吸困难、咳嗽加重；

• 尿频增加、排尿时疼痛或烧灼感；

• 发热、寒战、带痰咳嗽、胸痛、感觉气短；

• 血液检查异常；

• 结核病的迹象 - 发热、咳嗽、夜间盗汗、食欲不振、体重减轻、感到非常疲倦；

• 带状疱疹的迹象 - 类似流感的症状、身体一侧有刺痛或疼痛的水泡样皮疹；

• 疱疹病毒的症状 - 口周的唇疱疹、皮肤上的疮或水泡、瘙痒、大腿或下背部的刺痛、烧灼感；

• 感染的迹象 - 发热、寒战、咽喉痛、全身酸痛、异常疲倦、食欲不振、瘀伤或出血；

• 消化道穿孔 - 发热、严重腹痛、排便习惯改变；或者

• 肝炎的迹象 - 食欲不振、呕吐、右上腹疼痛、深色尿液、灰白色粪便、黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

如果出现某些副作用，您的治疗可能会被延迟或永久停用。

乌帕替尼常见的副作用可能包括：

• 流感样症状；

• 恶心；

• 痤疮、皮疹、头痛；

• 胃痛；

• 体重增加；

• 肌肉疼痛；

• 毛囊炎（毛囊周围红肿或结痂）；

• 感冒症状如鼻塞、打喷嚏、咽喉痛；或者

• 白细胞减少症 - 发热、口腔溃疡、皮肤溃疡、咽喉痛、咳嗽；或者

• 红细胞减少（贫血） - 皮肤苍白、疲倦、头晕或气短、手脚冰冷。

这并不是副作用的完整列表，其他副作用也可能会发生。对于副作用的医疗建议，请咨询您的医生。您可以向美国食品药品监督管理局报告副作用，电话为1-800-FDA-1088。

如果你对乌帕替尼过敏，则不应服用。

在开始服用乌帕替尼之前，请告知医生你是否有任何感染迹象，如发烧、出汗、寒战、咳嗽、身体疼痛、疲劳、开放性伤口或皮肤损伤、呼吸急促、腹泻、胃痛、体重减轻、排尿疼痛或咳血。

为了确保乌帕替尼对你安全，请告知医生你是否曾经有以下情况：

• 免疫系统薄弱或感染了HIV；

• 活动性或慢性感染；

• 结核病（或者你的家庭成员中有结核病患者）；

• 带状疱疹（也称为带状疱疹）；

• 任何类型的癌症；

• 憩室炎，胃或肠道溃疡；

• 心脏问题、心脏病、中风或血栓；

• 高胆固醇；

• 慢性肺部疾病；

• 眼部问题（特别是视网膜问题）；

• 糖尿病；

• 红细胞或白细胞计数低；

• 最近接种或计划接种任何疫苗；

• 当前或过去吸烟；

• 肝病（尤其是乙型肝炎或丙型肝炎）；或

• 肾病。

在开始使用乌帕替尼前，请确保所有疫苗都是最新的。

使用乌帕替尼可能会增加患某些癌症的风险，例如淋巴瘤、肺癌或皮肤癌。请向医生询问这种风险。

在开始这种治疗前，你可能需要进行阴性的妊娠测试。

可能对未出生的婴儿造成伤害。 使用乌帕替尼期间以及最后一次用药后至少4周内应采取有效的避孕措施。如果你怀孕了，请告知医生。

使用此药期间不要哺乳, 并且在最后一次用药后至少6天内也不要哺乳。

严格按照医生的处方服用乌帕替尼。遵循处方标签上的所有指示，并阅读所有的药物指南或说明书。

Rinvoq片剂

Rinvoq片剂通常每天服用一次，可以与食物同服或不与食物同服。

• 整个吞服药片，不要压碎、咀嚼或掰开药片。
• 如果在排泄物中看到Rinvoq片剂的部分，请告知您的医生。
• 在服用Rinvoq之前和期间，您可能需要频繁进行医学检查。

将这种药物存放在原容器中，在室温下避免潮湿和热量。

Rinvoq LQ

Rinvoq LQ与Rinvoq片剂不同。未经您的医疗保健提供者批准，不得在Rinvoq LQ和Rinvoq片剂之间切换。

您的医疗保健提供者会告诉您剂量。这取决于您孩子的体重。剂量通常每天给两次。

• 仅使用提供的注射器。不要与其他人员共享或与其他药物一起使用。使用前，注射器应清洁干燥。
• 首次使用新的Rinvoq LQ瓶时，您需要插入注射器适配器。一旦插入，不要取出。
• 将注射器的尖端插入适配器，然后将瓶子倒置。
• 拉动活塞以抽取药物，并轻轻敲击注射器以去除大气泡。小气泡是正常的。
• 测量剂量。移动活塞直到与剂量标记对齐。
• 将瓶子转回直立位置，小心地取出注射器，并将盖子重新拧到瓶子上。
• 检查剂量是否正确。如果正确，请将注射器对准您孩子的脸颊内侧，并推动活塞，将全部剂量注入孩子的口中。溶液必须在装填注射器后1小时内给予。
• 让孩子喝一些水。
• 从注射器中拆下活塞，并用水冲洗两部分，然后晾干。

尽快服用药物，但如果接近下次服药的时间，则跳过漏服的剂量。不要在一次服用两剂。

如果您服用过量的乌帕替尼，应立即联系您的医疗保健提供者或中毒控制中心（电话：1-800-222-1222），或者前往最近的医院急诊室。

将Rinvoq药片存放在原瓶中，温度范围为36°F至77°F（2°C至25°C），以防止受潮。

Rinvoq LQ的储存温度应在36°F至86°F（2°C至30°C）之间。开启瓶子后，应于60天内丢弃任何剩余的Rinvoq LQ。

请放在儿童接触不到的地方。

• Rinvoq的作用机制和半衰期是什么？