Vitrakvi

2018年11月26日，一款由Loxo Oncology和拜耳公司共同研发的“广谱”抗癌药拉罗替尼Vitrakvi，获批上市，它也是第一个正式批准上市的口服TRK抑制药物。

拉罗替尼Vitrakvi是用于治疗携带NTRK（一种神经营养受体酪氨酸激酶）基因融合的成人或儿童实体瘤患者。也就是说，拉罗替尼Vitrakvi针对一种比较罕见的基因突变，也就是携带NTRK基因融合的实体瘤患者。

Vitrakvi是一种处方药，用于治疗由异常的“NTRK”基因引起的某些肿瘤。拉罗替尼（larotrectinib）用于癌症已经扩散到身体其他部位或无法通过手术或其他抗癌治疗手段切除的情况。

Vitrakvi有时在其他抗癌治疗无效或停止起效后使用。

Vitrakvi是基于“加速”审批途径由美国食品药品监督管理局（FDA）批准的。在临床研究中，一些人对该药物有反应，但还需要进一步的研究。

• Stivarga
• Avastin
• Yervoy
• Nivolumab
• Pembrolizumab
• Xeloda
• Krazati
• Suflave
• Cabometyx
• Cometrig
• Lenvatinib
• Levothyroxine
• Gavreto
• Enhertu
• Tukysa
• Trodelvy
• Nolvadex
• Arimidex
• Piqray
• Lynparza

您的医疗保健提供者将进行一项测试，以确保Vitrakvi适合您。

目前尚不清楚Vitrakvi对1个月以下的儿童是否安全有效。

请遵循药品标签和包装上的所有指示。告诉您的每一位医疗保健提供者您的所有医疗状况、过敏反应以及您使用的所有药物。某些其他药物可能会影响拉罗替尼的工作效果。列出您使用的所有药物，以供您的医疗保健提供者和药剂师参考。

1. 最常见不良反应（≥20%）：疲劳， 恶心， 头晕， 呕吐， 贫血， AST升高， 咳嗽， ALT升高， 便秘和腹泻。常见严重不良反应（≥2%）：发热，腹泻，败血症，腹痛，脱水，蜂窝织炎和呕吐。54%的患者发生3级和4级不良反应，37%的患者因不良反应暂停或减量，13%的患者永久停药。
2. 常见停药原因（比例分别为1-2%）：脑水肿，肠穿孔，心包积液，胸腔积液，小肠梗阻，脱水，疲劳，ALT升高，AST升高，肠外瘘，淀粉酶升高，脂肪酶升高，肌无力，腹痛，哮喘，食欲下降，呼吸困难，低钠血症，黄疸，晕厥，呕吐，急性髓系白血病和恶心。最常见暂停或减量原因（≥3%）：ALT升高（6%），AST升高（6%）和头昏眼花（3%）。导致减量的不良反应82%发生在服药头三个月。

如果您出现对Vitrakvi的过敏反应迹象，请立即寻求紧急医疗帮助：荨麻疹；呼吸困难；脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重的或持续的腹痛、呕吐或腹泻；

• 困惑、记忆问题、严重的眩晕；

• 言语或协调问题；

• 手或脚麻木、刺痛或灼烧感；

• 发烧、流感症状、喉咙痛、咳嗽；

• 口腔或皮肤上的疮或溃疡；

• 异常疲倦、感觉头晕或气短；

• 皮肤苍白、手脚发冷；

• 皮肤下疼痛、发热、红肿或肿胀；或

• 肝脏问题 - 食欲不振、上腹部疼痛、恶心、呕吐、深色尿液、陶土色大便、黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

如果您出现某些副作用，可能会延迟或永久停止癌症治疗。

Vitrakvi的常见副作用可能包括：

• 恶心、呕吐、腹泻、便秘；

• 咳嗽；

• 眩晕；

• 疲倦；或

• 肝功能测试异常。

这并非副作用的完整列表，其他副作用也可能发生。关于副作用，请咨询您的医生以获得医疗建议。

1. 神经毒性：建议患者和护理人员注意神经系统不良反应的风险。建议有神经毒性的病人不要驾驶或操作危险的机器。保留和修改剂量，或根据严重程度永久停用Vitrakvi。
2. 肝毒性：在治疗的第一个月，每2周监测一次包括ALT和AST在内的肝脏测试，然后按临床指示每月监测一次。保留和修改剂量，或根据严重程度永久停用Vitrakvi。
3. 胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿损害。建议对胎儿有潜在生殖风险的女性使用有效的镇痛药。

在使用Vitrakvi之前，请告知医生您是否曾有：

• 肝脏疾病；或

• 神经问题。

在开始这种治疗前，您可能需要进行阴性妊娠试验。

使用此药的男性和女性都应采取有效的避孕措施以防止怀孕。 如果母亲或父亲正在使用拉罗替尼，该药物可能会对未出生的婴儿造成伤害或导致出生缺陷。停药后至少1周内仍需继续使用避孕措施。

Vitrakvi可能会影响女性的生育能力（即生育能力）。然而，重要的是要使用避孕措施来防止怀孕，因为拉罗替尼可能会对未出生的婴儿造成伤害。

使用Vitrakvi期间及最后一次用药后的至少1周内，不要进行母乳喂养。

1. 如果与强效CYP3A4抑制剂合用，将会显著增加血药浓度，比如联用伊曲康唑时，Larotretinib的Cmax升高2.8倍，AUC升高4.3倍.。
2. 如果与强效CYP3A4诱导剂合用，将会显著降低血药浓度，比如联用利福平时，Larotretinib的Cmax↓71%，AUC↓81%。
3. 如果与强效P-gp 抑制剂合用，将会显著增加血药浓度。原英文说明书中，此处为利福平，显然有误，利福平是P-gp 诱导剂。
4. 如果与强效CYP3A4底物合用，将会显著增加血药浓度，比如联用咪达唑仑时，Larotretinib的Cmax和AUC升高1.7倍.。

有时同时使用某些药物可能不安全。有些药物会影响您所服用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或使药物效果降低。

其他药物可能与拉罗替尼相互作用，包括处方药和非处方药、维生素 和 草药产品。请告知您的医生您目前正在使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。

1. 如果患者的体表面积≥1m 2 ，每天二次，每次100mg ，空腹或随餐口服。
2. 如果患者的体表面积＜1m 2 ，每天二次，每次100mg/m 2 ，空腹或随餐口服。如果漏服，发现时若离下次服药6 小时以上，可以按量补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

按照医生的处方准确服用Vitrakvi。请遵循处方标签上的所有指示，并阅读所有药物指南或说明书。您的医生可能会偶尔更改剂量。

您的医生将进行测试以确保Vitrakvi是治疗您肿瘤类型的正确药物。

用水整杯服用此药。

您可以随餐或不随餐服用Vitrakvi。

整个吞服胶囊，不要压碎、咀嚼、破裂或打开它。

仔细测量液体药物。使用提供的计量注射器，或者使用药物剂量测量装置（不是厨房勺子）。

阅读并仔细遵循随药物提供的任何使用说明。如果您不理解这些说明，请向您的医生或药剂师询问。

您需要频繁进行医疗检查以检查肝功能。

您的医生将决定您使用Vitrakvi的治疗时间。

如果在服用Vitrakvi后不久呕吐，请勿再次服用。等到下一次预定的时间再服用药物。

将胶囊存放在室温下，远离潮湿和热量。

将液体药物存放在冰箱中，不要冷冻。在90天后丢弃任何未使用的液体。

Vitrakvi治疗实体瘤的成人常用剂量：

体表面积至少为1平方米：
每日口服100毫克，分两次服用，直至疾病进展或无法耐受的毒性

备注：
-可以随餐或不随餐服用。
-根据肿瘤标本中存在NTRK基因融合来选择接受该药物治疗的患者。目前尚未有FDA批准的用于检测NTRK
基因融合的测试。

用途：用于治疗具有以下特征的成人患者：
-具有神经生长因子受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知获得性耐药突变的实体瘤
-转移性肿瘤或手术切除可能导致严重并发症的肿瘤
-没有满意的替代治疗方法或在治疗后进展的肿瘤

Vitrakvi治疗实体瘤的儿童常用剂量：

28天及以上：
-体表面积至少为1平方米：每日口服100毫克，分两次服用，直至疾病进展或无法耐受的毒性
-体表面积小于1平方米：每日口服100毫克/平方米，分两次服用，直至疾病进展或无法耐受的毒性。

备注：
-可以随餐或不随餐服用。
-根据肿瘤标本中存在NTRK基因融合来选择接受该药物治疗的患者。目前尚未有FDA批准的用于检测NTRK
基因融合的测试。

用途：用于治疗具有以下特征的儿童患者：
-具有神经生长因子受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知获得性耐药突变的实体瘤
-转移性肿瘤或手术切除可能导致严重并发症的肿瘤
-没有满意的替代治疗方法或在治疗后进展的肿瘤

尽快使用药物，但如果下次用药时间在6小时内，则跳过漏用的剂量。不要同时使用两剂。

立即寻求紧急医疗救助。

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药物类型：

小分子化药

别名：

larotrectinib、Larotrectinib sulfate、拉罗替尼（Vitrakvi）、Vitrakvi、拉罗替尼 (Vitrakvi)、拉罗替尼、维泰凯

靶点：

TRKA + TrkB + TrkC

作用机制：

TRKA拮抗剂、TrkB抑制剂、TrkC抑制剂

治疗领域：

肿瘤、神经系统疾病、免疫系统疾病、血液及淋巴系统疾病

在研适应症：

肿瘤、实体瘤、中枢神经系统肿瘤、急性淋巴细胞白血病

全球最高研发状态：

批准上市

中国最高研发状态：

批准上市

分子式：

C21H24F2N6O6S

InChlKey：

PXHANKVTFWSDSG-QLOBERJESA-N

CAS号：

1223405-08-0

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