首页 > 全球药品百科 > Xarelto药品详情

Xarelto

全部名称：: Rivaroxaban、拜瑞妥、利伐沙班、Xarelto

适应症：: 深静脉血栓

上市状态：: 已批准上市

生产药企：: 拜耳

规格：: 10 mg；15 mg；20 mg

处方药物

关注度 1.1w

什么是Xarelto？

拜瑞妥属于一类称为因子Xa抑制剂的药物。它通过阻断一种有助于血液凝块形成的天然物质的作用来工作。

拜瑞妥用于治疗或预防血栓（静脉血栓栓塞，或VTE）。血栓可能发生在腿部（深静脉血栓，DVT）或肺部（肺栓塞，PE）。

这种药物还用于帮助预防成人中风或严重血栓，这些成人患有心房颤动（心脏不规则跳动的情况，增加体内形成血栓的风险，并可能导致中风），且这种心房颤动不是由心脏瓣膜疾病引起的。

拜瑞妥还用于预防接受髋关节置换术或膝关节置换术的成年人以及因严重疾病住院并由于活动减少或其他风险因素而有血栓风险的人的DVT和PE。

它还与阿司匹林一起使用，以降低冠状动脉疾病（供应心脏的血管狭窄）或外周动脉疾病（供应手臂和腿部的血管循环不良）的成年人发生心脏病发作、中风或死亡的风险。

拜瑞妥还用于治疗和预防在已经接受至少5天初始抗凝治疗（血液稀释剂）的儿童和某些婴儿中再次发生DVT和PE。

有时，拜瑞妥用于降低您在接受血栓治疗至少6个月后再次发生DVT或PE的风险。

拜瑞妥还用于预防2岁及以上患有先天性心脏病（出生前发育异常的心脏）的儿童在心脏手术后发生DVT和PE。

Xarelto的药品成分是什么？

活性成分：利伐沙班

片剂的非活性成分：羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素和月桂硫酸钠。
XARELTO 2.5毫克片剂的专有薄膜包衣混合物是Opadry淡黄色，包含：黄氧化铁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇3350和二氧化钛。
XARELTO 10毫克片剂的专有薄膜包衣混合物是Opadry粉红色，包含：红氧化铁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇3350和二氧化钛。
XARELTO 15毫克片剂的专有薄膜包衣混合物是Opadry红色，包含：红氧化铁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇3350和二氧化钛。
XARELTO 20毫克片剂的专有薄膜包衣混合物是Opadry II深红色，包含：红氧化铁、聚乙二醇3350、部分水解聚乙烯醇、滑石粉和二氧化钛。

口服混悬液的非活性成分：无水柠檬酸、羟丙甲纤维素、甘露醇、微晶纤维素和羧甲基纤维素钠、苯甲酸钠、蔗糖素、甜奶油风味和黄原胶。

与Xarelto类似的药物都有哪些？

警告提示

未经医生建议，请勿擅自停用Xarelto。突然停药可能会增加您出现血栓或中风的风险。

某些药物与Xarelto合用时可能会增加出血风险。请告知您的医生您使用的所有其他药物。

如果您或您的孩子出现出血迹象，请立即联系您的医生：头痛、感觉非常虚弱或头晕、牙龈出血、鼻出血、月经量过多或异常的阴道出血、尿液中有血、黑色或带血的粪便、咳血、呕吐物呈咖啡渣样或任何无法停止的出血。

如果您接受腰椎穿刺或脊髓麻醉（硬膜外麻醉），Xarelto可能会在您的脊柱周围引起严重的血凝块。 请告知任何治疗您的医生您正在使用Xarelto。

如果您有一个人工心脏瓣膜，则不应使用Xarelto。

Xarelto的副作用有哪些？

不良反应
以下具有临床意义的不良反应同时在本说明书的其他章节讨论：
· 在非瓣膜性房颤患者中提前停药后卒中风险升高（参见【警示语】及【注意事项】）
· 出血风险（参见【注意事项】）
· 脊柱/硬膜外血肿（参见【警示语】及【注意事项】）

常见不良反应
血液和淋巴系统疾病：粒细胞缺乏症、血小板减少症
胃肠道疾病：腹膜后出血
肝胆疾病：黄疸、胆汁淤积、肝炎（包括肝细胞损伤）
免疫系统疾病：超敏反应、过敏反应、过敏性休克、血管性水肿
神经系统疾病：脑出血、硬膜下血肿、硬膜外血肿、偏瘫
皮肤和皮下组织疾病：史蒂文斯-约翰逊综合症、嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）

严重不良反应
心血管风险：非瓣膜性心房颤动停药后中风的风险增加、出血风险、脊柱/硬膜外血肿

如果您出现对利伐沙班的过敏反应迹象，请立即寻求紧急医疗帮助：荨麻疹；呼吸困难；脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

如果您出现脊髓血栓形成症状，也需要立即寻求紧急医疗帮助：背痛，麻木，刺痛感，下肢肌肉无力，或失去对膀胱或肠道的控制。

利伐沙班可能会导致您更容易出血。如果您出现以下出血迹象，请立即联系您的医生：

瘀伤或无法停止的出血（鼻出血、牙龈出血、月经过多）；
伤口疼痛、肿胀、异常分泌物或过度出血；
头痛、头晕、虚弱、感觉可能要昏倒；
尿液呈红色、粉色或棕色；或者
带血或柏油样的大便，咳血或呕吐物看起来像咖啡渣。

利伐沙班的常见副作用可能包括：

出血；
呕吐；
咳嗽；或者
胃部或肠道炎症。

这并非副作用的完整列表，其他副作用也可能发生。关于副作用，请咨询您的医生以获得医疗建议。

特别注意事项

1.过早停用血栓事件的风险增加
在缺乏足够的替代性抗凝药物的情况下，任何口服抗凝剂的过早停用都会增加血栓形成事件的风险。
2.出血风险
利伐沙班增加出血的风险，并可能导致严重或致命的出血。
3.脊髓/硬膜外麻醉或穿刺
当采用神经麻醉（脊柱/硬膜外麻醉）或脊柱穿刺时，接受抗凝剂预防血栓栓塞并发症的患者有发生硬膜外或脊柱血肿的风险，这可能导致长期或永久性麻痹。
4.肾功能不全患者应谨慎用药。
5.肝功能不全患者应谨慎用药。
6.与P-糖蛋白和强CYP3A抑制剂或诱导剂一起使用
a.避免将利伐沙班与已知的P-糖蛋白和强CYP3A抑制剂同时使用。
b.避免将利伐沙班与已知的P-糖蛋白和强CYP3A诱导剂联合使用。
7.妊娠相关出血的风险
在孕妇中，只有当已经证明对母亲和胎儿具有潜在风险时，才可以使用利伐沙班。
8.人工瓣膜患者
利伐沙班的安全性和有效性尚未在人工瓣膜患者中进行研究。因此，不建议在这些患者中使用利伐沙班。
9.血流动力学不稳定的患者或需要溶栓或肺栓塞切除术的患者的急性肺栓塞。
对于表现出血流动力学不稳定或可能接受溶栓或肺栓塞切除术的肺栓塞患者，不建议急性期开始使用利伐沙班代替普通肝素。

如果您对利伐沙班或拜瑞妥药片中的任何成分过敏，或者您正在经历活动性或不受控制的出血，则不应使用拜瑞妥。

利伐沙班可能会使您更容易出血，即使是轻微的伤害。 如果出现无法停止的出血，请及时联系您的医生。

如果进行诸如腰椎穿刺或接受脊髓麻醉（硬膜外麻醉）等手术，利伐沙班可能导致严重的血液凝块。这种类型的血液凝块可能会导致永久性或长期性的瘫痪。

为了确保拜瑞妥对您是安全的，请告诉您的医生您是否有以下情况：

脊柱问题或脊柱手术的历史；
困难或反复的脊柱穿刺历史；
通过背部放置的细管（导管）来给您提供某些药物；
出血问题；
人工心脏瓣膜；
抗磷脂综合征，一种增加血栓风险的免疫系统疾病；
服用非甾体抗炎药（NSAIDs） - 阿司匹林、布洛芬（Advil，Motrin）、萘普生（Aleve）及其他防止血液凝固的药物；或
肝病或肾病。

怀孕期间服用拜瑞妥可能会导致母亲或未出生婴儿出血。 如果您怀孕或计划怀孕，请告知您的医生。

在使用此药期间哺乳可能不安全。请咨询您的医生了解相关风险。

哪些其他药物会影响Xarelto？

药物相互作用
CYP3A4 和 P-gp 抑制剂
将利伐沙班和酮康唑（400 mg，每日一次）或利托那韦（600 mg，每日两次）联用时，利伐沙班的平均 AUC 升高了 2.6 倍/2.5 倍，利伐沙班的平均 Cmax升高了 1.7 倍/1.6 倍，同时药效显著提高，可能导致出血风险升高。因此，不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂（例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑）或 HIV 蛋白酶抑制剂全身用药时合用。这些活性物质是 CYP3A4 和 P-gp 的强效抑制剂。

作用于利伐沙班两条消除途径之一（CYP3A4 或 P-gp）的强效抑制剂将使利伐沙班的血药浓度轻度升高，例如被视为强效 CYP3A4 抑制剂和中度 P-gp 抑制的克拉霉素（500 mg，每日两次）使利伐沙班的平均 AUC 升高了 1.5 倍，使 Cmax升高了 1.4 倍。利伐沙班与克拉霉素之间的相互作用对于大多数患者可能无临床相关性，但对于高风险患者可具有潜在的临床显著性。（肾功能损害患者见【注意事项】）。
中度抑制 CYP3A4 和 P-gp 的红霉素（500 mg，每日三次）使利伐沙班的平均 AUC 和 Cmax升高了 1.3 倍。利伐沙班与红霉素之间的相互作用对于大多数患者可能无临床相关性，但对于高风险患者可具有潜在的临床显著性。

与肾功能正常者相比，在轻度肾功能损害者中使用红霉素（500 mg，每日三次）可使利伐沙班的平均 AUC 增加 1.8 倍，Cmax升高 1.6 倍。与肾功能正常者相比，在中度肾功能损害者中使用红霉素可使利伐沙班的平均 AUC 增加 2.0 倍，Cmax升高 1.6 倍。肾功能损害程度可累加红霉素的效应（参见【注意事项】）。

氟康唑（400 mg 每日一次，中度 CYP3A4 抑制剂）导致利伐沙班平均 AUC 升高.4 倍，平均 Cmax升高 1.3 倍。利伐沙班与氟康唑之间的相互作用对于大多数患者可能无临床相关性，但对于高风险患者可具有潜在的临床显著性。（肾功能损害患者见【注意事项】）。

由于决奈达隆的临床数据有限，因此应避免与利伐沙班联用。

抗凝剂

联用依诺肝素（40 mg，单次给药）和利伐沙班（10 mg，单次给药），在抗 Xa 因子活性上有相加作用，而对凝血试验（PT，aPTT）无任何相加作用。依诺肝素不影响利伐沙班的药代动力学。

如果患者同时接受任何其它抗凝剂治疗，由于出血风险升高，应小心用药。
非甾体抗炎药/血小板聚集抑制剂

将利伐沙班（15 mg）和 500 mg 萘普生联用，未观察到出血时间有临床意义的延长。尽管如此，某些个体可能产生更加明显的药效学作用。

将利伐沙班与 50 mg 乙酰水杨酸联用，并未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。

氯吡格雷（300 mg 负荷剂量，随后 75 mg 维持剂量）并未显示出与利伐沙班片（15 mg）药代动力学相互作用，但是在一个亚组的患者中观察到了相关的出血时间的延长，它与血小板聚集、P 选择蛋白或 GPIlb/IIIa 受体水平无关。

当使用利伐沙班的患者联用非甾体抗炎药（包括乙酰水杨酸）和血小板聚集抑制剂时，应小心使用，因为这些药物通常会提高出血风险。

SSRI/SNRI
利伐沙班与其他抗凝剂一样，由于其对血小板的影响，当与 SSRI 或 SNRI 合并用药时可能使患者的出血风险增加。在利伐沙班临床项目中，合并用药时，所有治疗组中都观察到了大出血或临床相关的非大出血的发生率在数值上较高。

华法林
患者从维生素 K 拮抗剂华法林（INR 2.0-3.0）换为利伐沙班（20 mg）或者从利伐沙班（20 mg）转换为华法林（INR 2.0-3.0）治疗时凝血酶原时间/INR（Neoplastin）的延长情况超过叠加效应（可能观察到个体 INR 值高达 12），而对活化部分凝血活酶时间（aPTT）产生的效应、对 Xa 因子活性和内源性凝血酶生成潜力（ETP）的抑制作用具有叠加效应。

若要在换药期间检测利伐沙班的药效学作用，可以采用抗 Xa 因子活性、PiCT 和 Heptest，因为这些检测方法不受到华法林影响。在华法林末次给药后的第 4 天，所有检测（包括凝血酶原时间（PT），aPTT、对 Xa 因子活性和 ETP 的抑制作用）都仅反映利伐沙班产生的效应。
如果要在换药期检测华法林的药效，可以在利伐沙班的谷浓度（Ctrough）时（上一次摄入利伐沙班之后的 24 小时）使用 INR 测定，因为在此时间点该检查受到利伐沙班的影响最小。
未观察到华法林和利伐沙班之间存在药代动力学相互作用。

CYP3A4 诱导剂
强效 CYP3A4 诱导剂利福平与利伐沙班合并使用时，使利伐沙班的平均 AUC 下降约 50% ，同时药效也平行降低。将利代伐沙班与其它强效 CYP3A4 诱导剂（例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草）合用，也可能使利伐沙班血药浓度降低。因此，除非对患者的血栓形成的体征和症状进行密切观察，否则应避免同时使用强效 CYP3A4 诱导剂和利伐沙班。

其它合并用药

将利伐沙班与咪达唑仑（CYP3A4 底物）、地高辛（P-gp 底物）或阿伐他汀（CYP3A4 和 P-gp 底物）、奥美拉唑（质子泵抑制剂）联用时，未观察到有临床意义的药代动力学或药效学相互作用。利伐沙班对于任何主要 CYP 亚型（如 CYP3A4）既无抑制作用也无诱导作用。

未观察到利伐沙班 10 mg 与食物之间有临床意义的相互作用。

实验室参数

正如预期，凝血参数（如 PT、aPTT、HepTest）受到利伐沙班作用方式的影响。

有时同时使用某些药物是不安全的。有些药物可能会影响您使用的其他药物的血液水平，这可能会增加副作用或使药物效果降低。请告知您的医生您正在使用的所有药物。许多药物可能会影响利伐沙班，特别是： - [酮康唑](/mtm/ketoconazole-topical.html)； - [利托那韦](/mtm/ritonavir.html)； - [红霉素眼用](/mtm/erythromycin-ophthalmic.html)，[利福平](/mtm/rifampin.html)； - [卡马西平](/carbamazepine.html)，[苯妥英](/phenytoin.html)； - [圣约翰草](/mtm/st-john-s-wort.html)； - **用于预防血栓的药物** - [依诺肝素](/mtm/enoxaparin.html)，[华法林](/warfarin.html)，[阿替普酶](/mtm/alteplase.html)，[氯吡格雷](/mtm/clopidogrel.html)，[双嘧达莫](/mtm/dipyridamole.html)，[替格瑞洛](/cdi/ticlopidine.html)等； - **非甾体抗炎药（NSAIDs）** - 阿司匹林、布洛芬（Advil, Motrin）、萘普生（Aleve）、[塞来昔布](/celecoxib.html)、[双氯芬酸](/mtm/diclofenac-topical.html)、[吲哚美辛](/mtm/indomethacin.html)、[美洛昔康](/meloxicam.html)等。此列表并不完整，许多其他药物可能与利伐沙班相互作用。这包括处方药和非处方药、[维生素](/drug-class/vitamins.html) 和 [草药产品](/drug-class/herbal-products.html)。这里未列出所有可能的药物相互作用。

Xarelto的用法用量

请严格按照医生的处方服用拜瑞妥。遵循处方标签上的所有指示，并阅读所有药物指南或说明书。您的医生可能会偶尔更改您的剂量。

未经医生建议，请勿擅自改变剂量或停止服药。突然停药可能会增加您患血栓或中风的风险。

告诉任何治疗您的医生您正在使用拜瑞妥。如果您需要手术或牙科治疗，请提前告知外科医生或牙医您正在使用这种药物。如果您需要为医疗程序或手术接受麻醉，您可能需要暂时停止使用此药。

对于某些情况，拜瑞妥应与食物一起服用。 您是否随餐或空腹服用药物也可能取决于您所服用的片剂强度。请非常仔细地遵循医生的给药指示。

如果无法整片吞服拜瑞妥片剂，请将其碾碎并与少量苹果酱混合。立即不咀嚼地吞服混合物。如果您服用的是15毫克或20毫克的片剂，在服用后应立即进食。

如有需要，遵循您的医疗保健提供者关于如何通过喂食管给予拜瑞妥的指示。

剂量是根据儿童和青少年的体重计算的。如果孩子体重增加或减少，孩子的剂量可能会发生变化。

如果您的孩子在服用片剂，请确保其整片吞下。拜瑞妥不应被分割以提供较小剂量。与您的医生讨论切换到口服混悬液（液体）。

如果孩子在服用口服混悬液（液体）后的30分钟内呕吐，请重新给予一整份剂量。如果孩子在服用口服混悬液（液体）30分钟后才呕吐，则不要再次给药。按计划时间给予下一剂量。

摇匀口服混悬液（液体）。使用提供的量具（而非厨房勺子）来测量剂量。

将药物存放在室温下，避免潮湿和热量。不要冷冻口服混悬液（液体）。

如果我错过了一次应该怎么办？

如果您每天服用一次拜瑞妥（Xarelto）：请在想起时立即服药，然后恢复到正常的用药计划。不要在同一天内服用两倍剂量。

如果您每天服用15毫克的药片两次：请在想起时尽快补服错过的剂量。您可以在同一天内将错过的早晨剂量与晚上剂量一起服用。然后按正常时间服用下一次剂量，并继续您的每日两次用药计划。

如果您每天服用2.5毫克的药片两次：跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一次剂量。不要在同一次内使用双倍剂量。

如果您的孩子每天服用拜瑞妥两次：请在想起时立即补服错过的早晨剂量。您可以在同一天内将错过的早晨剂量与晚上剂量一起服用。如果错过了一次晚上剂量，请跳过错过的剂量并恢复到正常的用药计划。

如果您的孩子每天服用拜瑞妥三次：跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一次剂量。不要在同一次内给予双倍剂量。

请在药物完全用完之前就重新配药。

如果我使用过量了应该怎么办？

请立即寻求紧急医疗救助。

过量可能会导致大量出血。