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Xeljanz

全部名称：: 托法替布、托法替布片、枸橼酸托法替布片、Tofacitinib Citrate Tablets

适应症：: 强直性脊柱炎

上市状态：: 已批准上市

生产药企：: 辉瑞制药有限公司

规格：: 5mg*28片

处方药物

关注度 5242

什么是Xeljanz？

Xeljanz（托法替尼）是一种口服的Janus激酶（JAK）抑制剂，可以单独使用或与其他药物联合使用来治疗炎症性和自身免疫性疾病，如类风湿关节炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎和多关节型幼年特发性关节炎。

Xeljanz XR 是一种缓释片剂形式的Xeljanz，每日服用一次。

Xeljanz通过降低免疫系统的活性起作用。它通过在细胞内阻断JAK酶（JAK1、JAK2、JAK3、TYK2）的活性来实现这一点——这些酶负责发送与细胞因子释放相关的炎症信号。Xeljanz通过阻断这些酶的作用有助于减少导致类风湿关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的免疫反应。

Xeljanz于2012年11月6日获得FDA批准，并且是首个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK抑制剂。

与Xeljanz类似的药物都有哪些？

Xeljanz的副作用有哪些？

Xeljanz最常见的副作用包括：

皮肤疹、痤疮、带状疱疹
上呼吸道感染或感冒症状，如鼻塞、打喷嚏、喉咙痛
血压升高
腹泻
血液检查异常
胆固醇水平升高
发烧
头痛
恶心或呕吐。

严重副作用和警告

Xeljanz 和 Xeljanz XR 对于严重感染、死亡、癌症、心血管事件和血栓有黑框警告。

严重感染。Xeljanz 是一种影响免疫系统的药物，可能会降低免疫系统对抗感染的能力。一些人在使用 Xeljanz 期间可能会出现严重的感染，包括结核病（TB）和其他由细菌、真菌或病毒引起的感染，这些感染可能会扩散到全身。有些人因这些感染而死亡。

在开始使用 Xeljanz 之前，您的医疗保健提供者应测试您是否患有结核病，并在治疗期间进行监测。
在使用 Xeljanz 治疗期间，您的医疗保健提供者应密切监测您是否有结核病感染的迹象和症状。
如果您有任何类型的感染，请不要开始使用 Xeljanz，除非您的医疗保健提供者告诉您可以。您可能更容易患带状疱疹（带状疱疹）。
服用较高剂量的 Xeljanz（每天两次，每次 10 mg）或 Xeljanz XR（每天一次，每次 22 mg）的溃疡性结肠炎患者发生严重感染和带状疱疹的风险更高。

开始使用 Xeljanz 后，如果您有任何感染的症状，请立即联系您的医疗保健提供者。Xeljanz 可能会使您更容易感染或使现有感染加重。

服用 Xeljanz 与死亡风险增加以及主要心血管事件（如心脏病发作或中风）相关，特别是在年龄 50 岁及以上且至少有一个心脏病（心血管）风险因素的人群中，尤其是当前或过去吸烟者。如果您在服用 Xeljanz 期间出现任何心脏病发作或中风的症状，请立即寻求紧急帮助，包括：

胸部中央不适持续几分钟以上，或时有时无
胸部、喉咙、颈部或下颌部位出现严重的紧绷、疼痛、压迫或沉重感
手臂、背部、颈部、下颌或腹部的疼痛或不适 • 胸部不适伴有或不伴有呼吸急促
突然出冷汗
恶心或呕吐
感到头晕
身体一侧或某一部位无力
言语不清。

癌症和免疫系统问题。Xeljanz 可能通过改变您的免疫系统工作方式来增加您患某些癌症的风险。服用 Xeljanz 的人患某些癌症（如淋巴瘤和肺癌）的风险更高，特别是如果您是当前或过去的吸烟者。服用较高剂量的 Xeljanz 的溃疡性结肠炎患者患皮肤癌的风险更高。如果您曾经患过任何类型的癌症，请告知您的医疗保健提供者。

一些同时服用 Xeljanz 和某些其他药物以预防肾移植排斥反应的人出现了某些 白细胞失控增生 的问题（与 Epstein-Barr 病毒相关的移植后淋巴增生性疾病）。

肺部、腿部或手臂静脉以及动脉中的血栓。在年龄 50 岁及以上且至少有一个心脏病（心血管）风险因素的人群中，服用 Xeljanz 每天两次，每次 5 mg 或每次 10 mg 的人中，肺部血栓（肺栓塞，PE）、腿部静脉血栓（深静脉血栓，DVT）和动脉血栓（动脉血栓）的发生率更高。在患有溃疡性结肠炎的人群中也观察到了肺部血栓。有些人因这些血栓而死亡。如果您出现血栓的迹象和症状（如突然呼吸急促或困难、胸痛、腿部或手臂肿胀、腿部疼痛或压痛、腿部或手臂发红或变色），请立即停止服用 Xeljanz 并告知您的医疗保健提供者。

胃或肠道穿孔。这种情况最常发生在同时服用非甾体抗炎药（NSAIDs）、皮质类固醇或甲氨蝶呤的人群中。如果您出现发热、持续的腹痛以及排便习惯改变，请立即告知您的医疗保健提供者。

过敏反应。在服用 Xeljanz 的人群中观察到了嘴唇、舌头或喉咙肿胀或荨麻疹（隆起、红色、通常非常痒的皮肤斑块）等症状，这可能意味着您正在经历过敏反应。其中一些反应很严重。如果您在服用 Xeljanz 期间出现这些症状，请立即停止服用并立即联系您的医疗保健提供者。

乙型肝炎或丙型肝炎激活。如果您是乙型肝炎或丙型肝炎病毒携带者（这些病毒会影响肝脏），在使用 Xeljanz 期间，病毒可能会被激活。您的医疗保健提供者可能在您开始使用 Xeljanz 治疗前和治疗期间进行血液检测。如果您出现以下任何可能的乙型肝炎或丙型肝炎感染症状，请告知您的医疗保健提供者：

感觉非常疲劳
皮肤或眼睛发黄
食欲不振
呕吐
大便呈灰白色
发烧
寒战
腹部不适
肌肉酸痛
尿液颜色变深
皮肤疹。

实验室检查结果变化。您的医疗保健提供者应在您开始服用 Xeljanz 之前和服用期间进行血液检测：

淋巴细胞或中性粒细胞计数的变化（这些都是帮助身体抵抗感染的白细胞）
红细胞计数降低。这可能意味着您患有贫血，可能会让您感到虚弱和疲倦
肝功能检查。

如果需要，您的医疗保健提供者可能会因为这些血液检测结果的变化而暂停您的 Xeljanz 治疗。

您还可能出现其他实验室检查结果的变化，例如您的 血液胆固醇水平。您的医疗保健提供者应在您开始服用 Xeljanz 后 4 至 8 周内进行血液检测以检查您的胆固醇水平，并根据需要进行后续检测。正常的胆固醇水平对心脏健康非常重要。

这不是所有可能发生的副作用的完整列表，其他副作用也可能发生。关于副作用，请咨询医生。您可以向 FDA 报告副作用，电话号码为 1-800-FDA-1088。

哪些其他药物会影响Xeljanz？

请告知您的医疗保健提供者您正在使用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素以及草药补充剂。Xeljanz与其他药物可能会相互作用并导致副作用。特别是如果您正在使用以下任何药物，请务必告知您的医疗保健提供者：

用于治疗您的类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、溃疡性结肠炎或全身型幼年特发性关节炎的其他任何药物，如托珠单抗（Actemra）、依那西普（Enbrel）、阿达木单抗（Humira）、英夫利昔单抗（Remicade）、利妥昔单抗（Rituxan）、阿巴西普（Orencia）、阿那白滞素（Kineret）、塞托珠单抗（Cimzia）、戈利木单抗（Simponi）、乌司奴单抗（Stelara）、苏金单抗（Cosentyx）、维多珠单抗（Entyvio）、依奇珠单抗（Taltz）、硫唑嘌呤、环孢素或其他免疫抑制药物。在服用Xeljanz期间同时使用这些药物可能会增加感染的风险。
中度CYP3A4抑制剂/强效CYP2C19抑制剂（例如氟康唑）
强效CYP3A4诱导剂（例如利福平）
强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）
他克莫司

影响某些肝脏酶功能的药物。如果您不确定自己的药物是否属于此类，请咨询您的医疗保健提供者。

了解您所使用的药物。当您获得新药时，请向您的医疗保健提供者和药剂师展示这份清单。这份清单并不完整，许多其他药物可能与托法替布相互作用。这包括处方药和非处方药、维生素以及草药产品。这里未列出所有可能的药物相互作用。

Xeljanz的用法用量

Xeljanz 在成人类风湿关节炎、银屑病关节炎或强直性脊柱炎中的用药剂量

Xeljanz 每天两次，每次 5 mg

或

Xeljanz XR 每天一次，每次 11 mg。

注：

对于中度至重度肾功能不全或中度肝功能不全的患者，应减少剂量至每天一次，每次 5 mg。

银屑病关节炎：建议与非生物性 DMARD 联合使用。

Xeljanz 在成人溃疡性结肠炎中的用药剂量

诱导（至少 8 周）：Xeljanz 每天两次，每次 10 mg 口服或 Xeljanz XR 每天一次，每次 22 mg
维持治疗：Xeljanz 每天两次，每次 5 mg 口服或 Xeljanz XR 每天一次，每次 11 mg。

注：

如果需要，诱导剂量可以持续使用至 16 周；如果在 16 周后仍未达到足够的治疗反应，则应停止使用诱导剂量。

对于在维持治疗期间失去反应的患者，可以考虑短期使用 Xeljanz 每天两次，每次 10 mg 口服或 Xeljanz XR 每天一次，每次 22 mg 口服。使用最低有效剂量以维持反应。

Xeljanz 在多关节型幼年特发性关节炎中的用药剂量

剂量基于儿童和青少年的体重，体重低于 88 磅（40 公斤）的患者。如果孩子体重增加或减少，孩子的剂量可能会发生变化。

体重 22 磅（10 公斤）到 <44 磅（20 公斤）：Xeljanz 口服溶液，每天两次，每次 3.2 mg 口服
体重 44 磅（20 公斤）到 <88 磅（40 公斤）：Xeljanz 口服溶液，每天两次，每次 4 mg 口服
体重至少 88 磅（40 公斤）：Xeljanz 口服溶液，每天两次，每次 5 mg 口服或 Xeljanz 每天两次，每次 5 mg 口服。

注：

儿童必须年满 2 岁。

如果我错过了一次应该怎么办？

尽快服用药物，但如果接近下次服药的时间，则可以跳过漏服的剂量。不要在一次时间内服用两剂。

如果我使用过量了应该怎么办？

如果您服用过量的Xeljanz、Xeljanz XR或Xeljanz口服溶液，请立即联系您的医疗保健提供者、毒物控制热线1-800-222-1222或前往最近的医院急诊室。

如何贮存

将Xeljanz 和 Xeljanz XR存放在室温下，温度范围为68°F至77°F（20°C至25°C）。

将Xeljanz 口服溶液存放在室温下，温度范围为68°F至77°F（20°C至25°C）。开瓶后60天内使用。60天后丢弃剩余的溶液。在盒子上写明首次开始使用溶液的日期。

保持原瓶和原盒包装，以防止光照。

放在儿童接触不到的地方。