Effient(普拉格雷):用于急性冠状动脉综合征患者的抗血栓药物
Effient(普拉格雷)是一种噻吩并吡啶类抑制剂,通过P2Y12 ADP受体介导的血小板活化和聚集来预防急性冠状动脉综合征(ACS)患者的血栓事件。其化学名称为5-[(1R)-2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基乙酸酯盐酸盐,是一种白色至几乎白色的固体,在pH2时可溶,在pH3至4时微溶,在pH6至7.5时几乎不溶。Effient可以自由溶解在甲醇中,微溶于1-和2-丙醇和丙酮,几乎不溶于乙醚和乙酸乙酯。
Effient适用于接受经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的ACS患者的血栓CV事件(包括支架血栓形成)的预防。具体适应症包括不稳定型心绞痛(UA)或非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)患者,以及接受直接或延迟PCI治疗的ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者。与氯吡格雷相比,Effient已被证明可降低心血管死亡、非致命性心肌梗塞或非致命性中风的综合终点发生率。
Effient的剂量和管理方式为:以单次60mg口服负荷剂量开始治疗,然后每天一次以10mg剂量继续治疗。服用Effient的患者还应每天服用阿司匹林(75mg至325mg),并且Effient可以与食物一起使用或不与食物一起使用。
然而,使用Effient时需注意出血风险。Effient可能导致严重出血,有时甚至是致命的出血。对于75岁以上的患者,通常不建议使用Effient,因为致命和颅内出血的风险增加,且益处不确定。对于可能进行紧急冠状动脉搭桥术(CABG)的患者,不要开始使用Effient。在任何手术前至少7天,如果可能的话,应停止使用Effient。其他危险因素包括体重小于60kg、出血倾向以及同时使用会增加出血风险的药物。如果在急性冠状动脉综合征后几周内需要停用Effient,应特别注意,因为这可能会增加随后发生心血管事件的风险。