Orenitram：用于治疗肺动脉高压的口服缓释渗透片

Orenitram是一种口服缓释渗透片，其主要活性成分是曲前列环素的二醇胺盐。该药物的化学名称为乙酸，2-[[（1R, 2R, 3aS, 9aS）-2, 3, 3a, 4, 9, 9a-六氢-2-羟基-1-[(3S)-3-羟基辛基]-1H-苯并[f]茚-5-基]氧基]-，与2, 2'-亚氨基双[乙醇]（1:1）络合。其分子式为C23H34O5，分子量为495.65。Orenitram的片剂有四种不同剂量强度，分别含有0.125毫克、0.25毫克、1毫克和2.5毫克的曲前列环素。

除了活性成分外，该药物还包含多种辅助成分，如木糖醇、麦芽糖糊精、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、乙酸纤维素、柠檬酸三乙酯、聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇和滑石等。某些片剂表面可能还含有染料FD&C Blue #2、氧化铁黄和氧化铁红。片剂上的压印油墨则由虫胶釉、乙醇、异丙醇、氧化铁黑、正丁醇和丙二醇等成分组成。

Orenitram采用了渗透片剂技术，能够以接近零级的速率释放曲前列环素。药物片芯上涂有一层半透膜，并通过激光钻孔形成一个通道。当与水接触后（例如摄入后），核心片剂会吸收水分。溶解在水中的曲前列环素和水溶性渗透赋形剂会在膜内产生静水压力，从而以受控的速率释放药物。

Orenitram适用于治疗肺动脉高压（PAH）（WHO第1组），以延缓疾病进展并提高运动能力。相关研究包括患有WHO功能性II-III类症状和特发性或遗传性PAH（占66%）或与结缔组织疾病相关的PAH（占26%）的患者。推荐的起始剂量为0.125毫克，每日三次（TID），或0.25毫克，每日两次（BID），均需与食物一起服用。剂量可以根据患者的反应逐步增加，但不得超过0.125毫克TID或0.25毫克或0.5毫克BID。

综上所述，Orenitram作为一款专门用于治疗肺动脉高压的口服缓释渗透片，具有良好的药物释放机制和明确的临床应用前景。