首页 > 健康资讯 > 正文

前列腺素类似物及其联合用药在治疗开角型青光眼中的应用

拉坦前列素是一种前列腺素F2α类似物,其化学名称为异丙基-(Z)-7[(1R,2R,3R,5S)3,5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基戊基]环戊基]-5-庚烯酸酯,分子式为C26H40O5。作为一种无色至浅黄色的油状液体,拉坦前列素在多种有机溶剂中具有良好的溶解性,但在水中几乎不溶。作为一款治疗开角型青光眼或高眼压症的眼用药物,拉坦前列素滴眼液0.005%(商品名Xalatan)含有50微克的拉坦前列素,pH值约为6.7,渗透压约为267 mosmol/kg。该产品中加入了0.02%的苯扎氯铵作为防腐剂,而非活性成分则包括氯化钠、磷酸二氢钠一水合物、无水磷酸氢二钠以及注射用水。Xalatan滴眼液建议每天晚上使用一次,每滴含大约1.5微克的拉坦前列素,大约3至4小时后开始发挥作用,8至12小时后达到最大效果。使用时需注意与其他前列腺素类药物的配合,避免增加眼压。

Rocklatan(奈达舒地尔和拉坦前列素滴眼液)0.02%/0.005%,结合了rho激酶抑制剂奈达舒地尔和前列腺素F2α类似物拉坦前列素。奈达舒地尔的化学名称为(S)-4-(3-氨基-1-(异喹啉-6-基-氨基)-1-氧代丙烷2-基)苄基2,4-二甲基苯甲酸酯二甲磺酸酯,而拉坦前列素的化学名称则同上。Rocklatan是一种无菌、等渗、缓冲的水溶液,pH值约为5,渗透压约为295 mosmol/kg。每毫升Rocklatan含有0.20毫克奈达舒地尔和0.05毫克拉坦前列素,同样添加了0.02%的苯扎氯铵作为防腐剂,以及硼酸、甘露醇等非活性成分。Rocklatan主要用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压,推荐剂量为每日一次,晚上使用一滴。

Vyzulta(拉坦前列素布诺滴眼液)也是一种用于降低开角型青光眼或高眼压症患者眼内压的前列腺素类似物,其活性成分是拉坦前列素衍生物布诺,浓度为0.24 mg/ml。此药物含有防腐剂苯扎氯铵0.2 mg/ml、聚山梨醇酯80、甘油、EDTA等非活性成分,pH值通过柠檬酸/柠檬酸钠缓冲系统调节至5.5。Vyzulta同样建议每天晚上在受影响眼睛中滴入一滴,不应频繁使用以免影响药效。此外,若需同时使用其他眼部药物,建议每种药物之间至少间隔5分钟。

相关文章