Letairis：一种用于治疗肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂

Letairis是Ambrisentan的品牌名称，是一种内皮素受体拮抗剂，具有选择性地作用于内皮素A型（ETA）受体。其化学名称为(+)-(2S)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸，是一种白色至灰白色的结晶固体。Ambrisentan在低pH值的水和水溶液中几乎不溶，在高pH值的水溶液中溶解度增加。固态Ambrisentan非常稳定，不吸湿，也不受光线影响。Letairis以5毫克和10毫克薄膜包衣片的形式供口服使用，每日一次。片剂中还含有交联羧甲基纤维素钠、乳糖一水合物、硬脂酸镁和微晶纤维素等非活性成分。片剂上有一层薄膜包衣，包衣材料包括了铝色淀、卵磷脂、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石和二氧化钛。方形的淡粉红色片剂中含有5毫克的Ambrisentan，而椭圆形的深粉红色片剂中含有10毫克的Ambrisentan。Letairis片剂不可分剂。

在开始使用Letairis治疗之前，必须排除怀孕的可能性，并在接受治疗期间和治疗后一个月内使用可接受的避孕方法。此外，在治疗期间和停药后一个月内，每个月必须进行妊娠试验。这是因为Letairis存在胚胎-胎儿毒性的风险，所以女性只能通过受限计划Letairis REMS计划接受该药物。

Letairis适用于治疗肺动脉高压（PAH）（WHO第1组），目的是提高运动能力并延缓临床恶化。与他达拉非联合使用还可以降低疾病进展和因PAH恶化而住院的风险，并改善运动能力。这项有效性的研究主要包括了有WHO功能II-III类症状和特发性或遗传性PAH病因（60%）或与结缔组织疾病相关的PAH（34%）的患者。

成人剂量为每日一次的5毫克开始治疗，可以单独使用或与每日一次的20毫克他达拉非联合使用。药片不应分裂、压碎或咀嚼。在使用Letairis治疗期间，特别需要注意的是液体滞留可能需要干预，如果患者在治疗开始时发生急性肺水肿，应考虑潜在的肺静脉闭塞性疾病，并在必要时停止治疗。在使用内皮素受体拮抗剂的患者中观察到精子数量的减少，同时在最初的几周内也可以观察到血红蛋白的减少，因此需要定期测量血红蛋白。

常见的不良反应包括外周水肿、鼻充血、鼻窦炎和潮红。当与他达拉非联合使用时，最常见的不良反应还包括头痛、鼻塞、咳嗽、贫血、消化不良和支气管炎。