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特立氟胺治疗多发性硬化症:药理特性、风险及监测措施

特立氟胺(Aubagio)是一种用于治疗成人多发性硬化症的药物,其化学结构为(Z)-2-氰基-3-羟基-丁-2-烯酸-(4-三氟甲基苯基)-酰胺。该药物呈现为白色至几乎白色的粉末,微溶于丙酮,微溶于聚乙二醇和乙醇,几乎不溶于水。特立氟胺主要用于治疗多发性硬化症的复发形式,包括临床孤立综合征、复发缓解性疾病和活动性继发性进行性疾病。

尽管特立氟胺在治疗多发性硬化症方面显示出良好的疗效,但在使用过程中也存在一些严重的副作用和风险。研究表明,使用类似药物来氟米特(Leflunomide)治疗的患者出现了严重的肝损伤,甚至包括致命的肝衰竭。由于特立氟胺与来氟米特的推荐剂量会导致相似的血浆浓度范围,预计特立氟胺也存在类似的肝毒性风险。此外,与其他潜在肝毒性药物同时使用特立氟胺可能会增加严重肝损伤的风险。

除了肝毒性风险外,特立氟胺还存在致畸的风险。尽管具体数据尚未提供,但根据化学结构和相关研究,特立氟胺可能对胚胎发育产生不良影响,增加出现畸形的风险。因此,在开始使用特立氟胺治疗之前,有生殖潜力的女性需要排除怀孕。

针对这些风险和副作用,特立氟胺的剂量和使用需要严格控制和监测。推荐剂量为每天口服7毫克或14毫克,并可带或不带食物服用。在开始使用特立氟胺治疗前6个月内,应监测转氨酶和胆红素水平,并在开始使用后至少每月监测转氨酶水平六个月。此外,在开始使用前6个月内还应进行全血细胞计数,并在感染的体征和症状出现时进行进一步监测。对于患有潜伏性结核感染的患者,在开始使用特立氟胺前需要进行结核菌素皮肤测试或血液测试筛查。

综上所述,特立氟胺作为一种用于治疗多发性硬化症的药物,具有一定的药物描述和使用指导,但也存在着肝毒性和致畸的风险,需要在严格监测下使用。患者在使用特立氟胺前应充分了解其潜在风险,并按照医生的指导进行使用和监测。

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