前列地尔尿道给药系统-MUSE治疗勃起功能障碍的临床应用与药理特性
前列地尔尿道给药系统-MUSE是一种一次性使用的药物,经尿道系统用于将前列地尔输送到男性尿道,主要用于治疗勃起功能障碍(ED)。此药物由Meda Pharmaceuticals Inc.生产,通过尿道内给药,实现局部治疗效果。
前列地尔是一种白色至灰白色结晶粉末,化学名称为前列-13-烯-1-酸,11,15-二羟基-9-氧代-(11α,13e,15s)-(1r,2r,3r)-3-羟基-2-[(e)-(3s)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸,分子量为354.2049。它悬浮在聚乙二醇1450中,形成含药小球,位于半透明空心涂药器的尖端。MUSE有四种剂量强度:125mcg、250mcg、500mcg和1000mcg。
前列地尔是一种天然存在的前列腺素E1(PGE1),在人体中具有多种药理作用。前列腺素E1通过尿道内给药后,能够迅速被吸收并进入血液循环,主要作用于海绵体动脉和海绵体小梁平滑肌,引起血管舒张,从而促进血液流入阴茎海绵体,导致阴茎硬度增加。此外,前列地尔还能抑制血小板聚集,刺激肠道和子宫平滑肌等。
MUSE给药后约80%的前列地尔在10分钟内被吸收,大部分通过肺部迅速从体循环中清除。尿道内给药后前列地尔的吸收是双相的,初始吸收迅速,约80%的给药剂量在10分钟内被吸收。最大血浆前列地尔浓度出现在给药后16分钟左右。在临床试验中,常见的副作用包括阴茎、尿道或睾丸疼痛,严重者可能出现低血压等反应。
根据患者的个体差异和医生的建议,患者可以选择不同剂量的MUSE。通常情况下,给药后5至10分钟开始起效,效果可持续30至60分钟。最大使用频率为每24小时不超过2个系统。首次使用时,建议采用较低剂量(如125mcg或250mcg),逐渐增加剂量直至达到满意的勃起效果。
MUSE应储存在2°至8°c的环境中,避免高温,每次仅限单次使用,使用后妥善处理。在使用前,患者应咨询医生,了解可能的副作用,并严格按照医嘱使用。