Juvisync:一种联合治疗高胆固醇和高血糖的药物
Juvisync(磷酸西格列汀/辛伐他汀)是一种用于控制高胆固醇和高血糖的药物,其主要成分包括磷酸西格列汀和辛伐他汀。磷酸西格列汀是一种口服活性抑制剂,能够抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)酶的活性,从而调节血糖水平。辛伐他汀则是一种降脂药物,是从土曲霉发酵产物中合成的,通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶来降低血液中的胆固醇水平。磷酸西格列汀一水合物的化学结构描述为7-[(3r)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。其分子式为C16H15F6N5O·H3PO4·H2O,分子量为523.32。磷酸西格列汀一水合物是一种白色至灰白色的结晶粉末,不吸湿,在水和N,N-二甲基甲酰胺中溶解,微溶于甲醇,极微溶于乙醇、丙酮和乙腈,不溶于异丙醇和乙酸异丙酯。
辛伐他汀是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的抑制剂,该酶催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸,这是胆固醇生物合成的早期和限速步骤。辛伐他汀的化学名称为丁酸,2,2-二甲基-,1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-(四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)-乙基]-1-萘酯,分子式为C25H38O5,分子量为418.57。辛伐他汀是一种白色至灰白色的结晶粉末,几乎不溶于水,但易溶于氯仿、甲醇和乙醇。
每个双层片剂的Juvisync中含有128.5毫克或64.25毫克的磷酸西格列汀一水合物,分别相当于100毫克或50毫克的游离碱,以及10毫克、20毫克或40毫克的辛伐他汀。此外,片剂中还包含一些非活性成分,如无水磷酸氢钙、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸镁、抗坏血酸、柠檬酸淀粉一水合物和乳糖一水合物。薄膜包衣中还包含聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石、二氧化钛和红色氧化铁等成分。不同剂量的片剂还可能包含黄色氧化铁和黑色氧化铁。总之,Juvisync是一种含有磷酸西格列汀和辛伐他汀的药物,用于降低胆固醇和控制血糖。根据不同剂量的需要,它可以调整磷酸西格列汀和辛伐他汀的含量,并加入适量的非活性成分和包衣以满足药物的稳定性和服药方便性。