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Halaven:用于治疗转移性乳腺癌和脂肪肉瘤的新型微管动力学抑制剂

Halaven是一种抗癌药物,其主要活性成分为甲磺酸艾日布林(Eribulin mesylate),这是一种微管动力学抑制剂。它来源于海洋海绵Halichondria okadai中的一种天然产物——Halichondrin B的合成类似物。Halaven以无色透明无菌溶液的形式用于静脉内给药,每个小瓶中含有1mg甲磺酸艾日布林,浓度为0.5mg/ml。

**适应症**

Halaven适用于治疗转移性乳腺癌和脂肪肉瘤。对于转移性乳腺癌患者,Halaven适用于之前接受过至少两种转移性乳腺癌治疗方案的患者,且之前的治疗应包括蒽环类和紫杉烷类药物。对于脂肪肉瘤患者,Halaven适用于之前接受过含蒽环类药物治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤患者。

**剂量与管理**

推荐剂量为每平方米体表面积1.4mg,在每个21天的周期中的第1天和第8天静脉内给药,给药时间为2至5分钟。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A)患者,推荐剂量为每平方米体表面积1.1mg;对于中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者,推荐剂量为每平方米体表面积0.7mg。对于中度或重度肾功能不全(肌酐清除率15-49 ml/min)的患者,推荐剂量为每平方米体表面积1.1mg。在每次给药前评估周围神经病变,并进行全血细胞计数。周围神经病变等级3或4、绝对中性粒细胞计数低于1,000/mm³、血小板计数低于75,000/mm³或3级或4级非血液学毒性的情况下,不应在第1天或第8天给药。

**药理作用**

Halaven通过干扰癌细胞的微管蛋白,阻止癌细胞分裂和繁殖。然而,这也可能导致正常细胞分裂受到影响,从而导致血液中血小板数量减少和中性粒细胞减少等副作用。

**副作用及注意事项**

Halaven的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、脱发、肌肉疼痛、发热、口腔溃疡和食欲不振。此外,由于此药物可能影响骨髓功能和导致感染风险增加,因此需要定期进行血液检查以确保患者的身体状况。如果患者的中性粒细胞水平非常低(一种白细胞)、血小板(帮助血液凝结的成分)或如果肝脏或肾脏功能受损,可能不适合使用此药物。

Halaven作为一种新型抗癌药物,在欧盟获得批准使用,但其副作用需要密切关注。此药物只能通过处方获得,应在有癌症治疗经验的医生指导下使用。

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